| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
D2 Receptor 5 nM (EC50) D3 Receptor >3.2 μM (EC50)
The primary target of Dopamine D2 receptor agonist-3 is the dopamine D2 receptor (D2R), a G protein-coupled receptor (GPCR) belonging to the D2-like receptor subfamily. D2 receptors are widely expressed in the central nervous system, particularly in the striatum, nucleus accumbens, and substantia nigra, where they regulate motor control, reward processing, cognition, and neuroendocrine secretion. Activation of D2R leads to Gi/o-mediated inhibition of adenylyl cyclase, decreased cAMP, and modulation of potassium and calcium channels. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
未找到具体的体外活性数据。作为一种D2受体激动剂，该化合物预计会与D2受体结合并激活下游G蛋白信号通路。标准的体外表征方法包括：利用放射性配体置换法测定其在表达重组D2受体的细胞膜上的结合亲和力（Ki），以及利用抑制福斯克林刺激的cAMP积累、[3⁵S]GTPγS结合或钙动员（针对Gq偶联的D2受体）等方法测定其功能效力（EC50）。
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| 体内研究 (In Vivo) |
多巴胺 D2 受体激动剂-3（3 mg/kg，皮下注射）显示出较高的脑渗透性（脑血比为 5.5），Tmax 为 0.5 小时[1]。
未找到具体的体内数据。作为一种D2受体激动剂，该化合物预计会在体内产生经典的D2介导效应，包括抑制催乳素分泌（通过垂体泌乳细胞上的D2受体）、调节运动活性（低剂量刺激，高剂量抑制），以及潜在的抗精神病或抗帕金森病作用，具体取决于其特定的信号通路偏向性。该化合物可用于帕金森病啮齿动物模型（例如，6-OHDA损伤大鼠）中评估运动功能的改善情况。 |
| 酶活实验 |
标准多巴胺D2受体放射性配体结合试验：将稳定表达人D2L或D2S受体的HEK293细胞膜制备物（5-20 ug蛋白/孔）与0.5-1 nM [3H]-螺哌隆或[3H]-雷氯必利以及不同浓度的测试化合物（0.001-10,000 nM）在含有120 mM NaCl、5 mM KCl、2 mM CaCl2、1 mM MgCl2和0.1% BSA的50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.4）中于25℃孵育60-90分钟。非特异性结合用10 uM (+)-丁氯莫或10 uM氟哌啶醇测定。将结合态放射性物质通过预先浸泡在0.3% PEI溶液中的GF/B滤膜过滤分离，并进行计数。计算Ki值。
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| 细胞实验 |
标准D2受体功能检测（cAMP抑制）：将表达人D2L受体的HEK293细胞接种于96孔板中。次日，将细胞在含有IBMX（0.5 mM）的检测缓冲液中，用不同浓度的测试化合物（0.001-10,000 nM）预孵育15分钟，以抑制磷酸二酯酶。随后加入福斯克林（1-10 uM）以刺激cAMP的产生。在37℃孵育30分钟后，裂解细胞，并使用均相时间分辨荧光（HTRF）cAMP试剂盒或竞争性ELISA法测定细胞内cAMP水平。计算福斯克林刺激的cAMP积累抑制的EC50值。
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| 动物实验 |
未找到具体的动物实验方案。为评估D2受体激动剂的体内活性，可使用雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）。受试化合物以0.01-10 mg/kg的剂量进行腹腔注射或口服给药。给药后30-60分钟采集血样，并采用ELISA法测定血清催乳素水平，作为D2受体激活的药效学标志物（D2受体激动剂抑制催乳素分泌）。行为学评估中，在给药后30-60分钟内，于开放场装置中测量大鼠的运动活性。可通过杠杆试验评估僵直反应。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
未找到具体的药代动力学数据。作为一种小分子D2受体激动剂，该化合物因其亲脂性，预计具有良好的口服生物利用度和中枢神经系统穿透性。D2激动剂在啮齿动物体内的半衰期通常为1-8小时，主要通过CYP450酶（在肝脏）代谢，并经尿液和粪便排泄。需要进行标准的啮齿动物药代动力学研究，并采用液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）分析，以确定半衰期（t½）、峰浓度（Cmax）、曲线下面积（AUC）和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
未发现具体的毒性数据。临床使用的D2受体激动剂（例如普拉克索、罗匹尼罗）通常耐受性良好，但可能引起恶心、头晕、体位性低血压、嗜睡、冲动控制障碍和幻觉等副作用，尤其是在高剂量或长期使用时。该化合物仅供研究使用，操作时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
多巴胺D2受体激动剂-3（CAS：1257326-24-1）的分子式为C25H31N5O，分子量为417.55。它是一种白色至类白色固体粉末。该化合物是一种研究级小分子多巴胺D2受体激动剂，仅供非临床实验室研究使用。仅供研究用途，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C15H22CLN3O
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|---|---|
| 分子量 |
295.81
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| 精确质量 |
295.145
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| CAS号 |
1257326-24-1
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| PubChem CID |
57347570
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| LogP |
0
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| tPSA |
35.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
315
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CCNC(C1)CN2CCN(C2=O)C3=CC=CC=C3.Cl
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| InChi Key |
BYJUVPWUMBVSTK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H21N3O.ClH/c19-15-17(12-13-6-4-5-9-16-13)10-11-18(15)14-7-2-1-3-8-14;/h1-3,7-8,13,16H,4-6,9-12H2;1H
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| 化学名 |
1-phenyl-3-(piperidin-2-ylmethyl)imidazolidin-2-one;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 本产品在运输和储存过程中需避光（避免光照）。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~3 mg/mL (~10.14 mM; with ultrasonication)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3805 mL | 16.9027 mL | 33.8055 mL | |
| 5 mM | 0.6761 mL | 3.3805 mL | 6.7611 mL | |
| 10 mM | 0.3381 mL | 1.6903 mL | 3.3805 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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