| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CGP36216 hydrochloride targets the GABAB receptor, a G protein-coupled receptor (GPCR) that mediates slow inhibitory neurotransmission in the central nervous system. It binds to the GABAB receptor with a Ki value of 0.3 microM. Importantly, CGP36216 is selective for presynaptic GABAB receptors and is ineffective at postsynaptic GABAB receptors, allowing researchers to selectively block presynaptic inhibitory feedback mechanisms.
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| 体外研究 (In Vitro) |
CGP36216 对突触后 GABA 受体无活性，但对突触前受体活性较高。CGP36216 (100 µM) 可增加 VTA-DA 神经元的自发放电频率。
盐酸CGP36216与GABAB受体的结合亲和力（Ki）为0.3 uM。CGP36216对GABA突触后受体无效，但对突触前受体活性显著更高。浓度为100 uM时，CGP36216可增加腹侧被盖区多巴胺能神经元（VTA-DA神经元）的自发性放电频率。这种效应可能是由于阻断了通常抑制谷氨酸释放到这些神经元的突触前GABAB受体，从而导致去抑制和放电频率增加。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
动物模型：大鼠[3]。剂量：20 μg/只大鼠。给药途径：腹侧被盖区（VTA）内注射。结果：消除吗啡腹侧被盖区内注射诱导的条件性位置偏好（CPP）。
未找到CGP36216盐酸盐的具体体内数据。然而，基于其作为选择性突触前GABAB受体拮抗剂的作用机制，预计它可通过阻断突触前反馈抑制来增强特定脑回路中的谷氨酸能传递。这可能对焦虑和恐惧相关行为产生复杂的影响，与其用于焦虑和创伤相关障碍研究的适应症相符。目前尚未提供具体的体内疗效数据。 |
| 酶活实验 |
标准GABAB受体放射性配体结合试验：将大鼠脑皮层或小脑膜（100-200 ug蛋白）在含有2.5 mM CaCl2的50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.4）中匀浆制备。将膜与1-2 nM [3H]-CGP54626A（一种选择性GABAB拮抗剂）和不同浓度的CGP36216盐酸盐（0.001-1000 uM）在4℃的测定缓冲液中孵育60-90分钟。用100 uM GABA或100 uM CGP55845测定非特异性结合。通过GF/B滤膜快速过滤分离结合的放射性，并用闪烁计数法定量。计算Ki值（0.3 uM）。
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| 细胞实验 |
突触前GABAB受体功能的标准电生理检测方法：在急性大鼠脑片（厚度250-300 um）中，对腹侧被盖区多巴胺（VTA-DA）神经元进行全细胞膜片钳记录。神经元电压钳制在-70 mV。在存在苦味酸（50 uM）以阻断GABAA受体的情况下，通过电刺激（0.1 Hz）诱发兴奋性突触后电流（EPSC）。将CGP36216（100 uM）灌流至细胞内。记录自发性EPSC的频率和幅度。测定CGP36216增加自发性放电频率的能力。
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| 动物实验 |
未找到具体的动物实验方案。为了研究突触前GABAB受体在焦虑中的作用，可将CGP36216盐酸盐（例如，1-10 mg/kg）通过脑室内（ICV）注射或全身给药的方式给予雄性Sprague-Dawley大鼠（200-300 g）。给药后30-60分钟进行行为学测试，包括高架十字迷宫、旷场实验和恐惧条件反射实验。测量的参数包括在开放臂停留的时间、运动活性和僵直行为。并与溶媒对照组和阳性对照组（例如，地西泮）进行比较。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
未找到具体的药代动力学数据。CGP36216盐酸盐是一种分子量为187.6的小分子。作为一种膦酸衍生物，预计其水溶性中等，且血脑屏障穿透性有限。该化合物通常用于离体脑片制备或局部给药（脑室内给药）以进行中枢神经系统研究。未报道全身药代动力学参数（半衰期、口服生物利用度）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
未发现具体的毒性数据。作为一种选择性GABAB受体拮抗剂，CGP36216盐酸盐在研究剂量下预计具有较低的急性毒性。然而，GABAB受体拮抗剂可能具有促惊厥作用，并可能增加焦虑样行为，具体取决于给药方案和脑区。该化合物仅供研究使用，应按照标准实验室安全预防措施进行操作。禁止人类服用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
CGP36216 盐酸盐（CAS：1781834-71-6）的分子式为 C₅H₁₅ClNO₂P，分子量为 187.6。其化学名称为 3-氨丙基(甲基)膦酸盐酸盐。它是一种选择性 GABA 突触前受体拮抗剂，与 GABAB 受体的结合常数 Ki = 0.3 μM。它对突触前受体有效，但对突触后受体无效。仅供焦虑症和创伤相关障碍的研究使用。
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| 分子式 |
C5H15CLNO2P
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|---|---|
| 分子量 |
187.60
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| 精确质量 |
187.053
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| CAS号 |
1781834-71-6
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| 相关CAS号 |
CGP36216;123691-29-2
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| PubChem CID |
90488815
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| LogP |
0
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| tPSA |
63.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
116
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
P(O)(=O)(CC)CCCN.Cl
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| InChi Key |
CFQFXUJBWMPODB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H14NO2P.ClH/c1-2-9(7,8)5-3-4-6;/h2-6H2,1H3,(H,7,8);1H
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| 化学名 |
3-aminopropyl(ethyl)phosphinic acid;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.3305 mL | 26.6525 mL | 53.3049 mL | |
| 5 mM | 1.0661 mL | 5.3305 mL | 10.6610 mL | |
| 10 mM | 0.5330 mL | 2.6652 mL | 5.3305 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
GABAA receptor modulator-10
Leporin A
4''-Oxoavermectin B1a
mNLS-CPP-scramble TFA
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