S1P1 agonist 1 中文名称: AKP-11

别名: AKP-11

目录号: V102482 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

S1P1 激动剂 1 是一种具有免疫调节活性的 S1P1 激动剂。

S1P1 agonist 1 CAS号: 1220973-37-4
产品类别: LPL Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

S1P1激动剂1是一种具有免疫调节活性的S1P1激动剂。
S1P1激动剂1（又名Icanbelimod，曾用名AKP-11）是一种强效且口服有效的鞘氨醇-1-磷酸受体1 (S1P1) 激动剂，具有免疫调节活性。它能诱导S1P1内化，EC50值为9.83 nM。S1P1激动剂1可减轻实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)（一种多发性硬化症动物模型）的病情，并具有用于研究关节炎和其他自身免疫性疾病的潜力。

生物活性&实验参考方法

靶点	S1P1[1] S1P1 agonist 1 targets the sphingosine-1-phosphate receptor 1 (S1P1), a G protein-coupled receptor (GPCR) that plays a critical role in lymphocyte egress from lymph nodes and the thymus. Upon agonist binding, S1P1 is internalized and downregulated, leading to retention of lymphocytes in lymphoid organs and reduced circulating lymphocyte counts. This mechanism is the basis for the immunomodulatory effects of S1P1 agonists such as fingolimod (FTY720).
体外研究 (In Vitro)	S1P1激动剂1与S1P1结合后被内吞，并激活细胞内AKT和ERK信号通路。S1P1激动剂1介导的S1P1下调与鞘氨醇激酶活性无关，表明其是S1P1的直接激动剂。S1P1激动剂1在体外细胞培养模型中降低了细胞表面S1P1的表达[1]。 S1P1激动剂1与S1P1结合，被内吞，并激活细胞内AKT和ERK信号通路。它介导S1P1下调，且该过程不依赖于鞘氨醇激酶活性，表明它是S1P1的直接激动剂。在体外细胞培养模型中，它能降低细胞表面S1P1的表达。该化合物诱导S1P1内吞的EC50值为9.83 nM，表明其对该受体具有强效激动活性。
体内研究 (In Vivo)	S1P1激动剂1（1.3mg/kg）可减轻EAE疾病。EAE是多发性硬化症的动物模型，广泛用于多发性硬化症药物的临床研究。S1P1激动剂1治疗可显著降低外周血总淋巴细胞和T淋巴细胞计数。在AKP-11治疗的动物中，总淋巴细胞和T细胞分别减少了48%和41%。在S1P1激动剂1治疗的动物中，CD4+和CD8+ T细胞分别减少了41%和40%。S1P1激动剂1治疗可减少T细胞和细胞因子向中枢神经系统的浸润，并增强神经保护作用。S1P1激动剂1治疗对动物心率的影响很小。与FTY720治疗的动物相比，S1P1激动剂1治疗引起的血压下降幅度也较小[1]。 S1P1激动剂1（1.3 mg/kg）可减轻多发性硬化症大鼠模型中的实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）病情。S1P1激动剂1治疗可显著降低外周血总淋巴细胞和T淋巴细胞计数，治疗组分别降低48%和41%。CD4+和CD8+ T细胞数量分别降低41%和40%。S1P1激动剂1治疗可减少T细胞和细胞因子向中枢神经系统的浸润，增强神经保护作用，且对心率影响甚微，血压下降幅度也小于FTY720。
酶活实验	标准S1P1受体内吞作用检测：将稳定表达人S1P1-GFP（绿色荧光蛋白融合蛋白）的CHO-K1细胞接种于96孔板中。次日，将细胞置于37℃下，用不同浓度的S1P1激动剂1（0.0001-1000 nM）处理30-60分钟。用4%多聚甲醛固定细胞，并使用荧光酶标仪或高内涵成像系统定量检测S1P1-GFP荧光强度。计算受体内吞作用的EC50值。或者，也可以使用[3⁵S]GTPγS结合实验来检测受体激活。
细胞实验	标准S1P1信号通路检测：将表达S1P1的细胞（例如CHO-K1-S1P1细胞）接种于96孔板中，并在无血清培养基中培养过夜。用不同浓度的S1P1激动剂1（0.0001-1000 nM）处理细胞5-15分钟。裂解细胞后，通过ELISA或Western blot检测AKT（Ser473）和ERK1/2（Thr202/Tyr204）的磷酸化水平。计算下游信号通路激活的EC50值。对于cAMP抑制实验，先用测试化合物预处理细胞，再用福斯克林刺激，并通过HTRF检测cAMP水平。
动物实验	大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）模型：雌性Lewis大鼠（6-8周龄，150-200 g）皮下注射豚鼠髓鞘碱性蛋白（MBP）或髓鞘少突胶质细胞糖蛋白（MOG），并以弗氏完全佐剂（CFA）乳化。第0天，静脉注射百日咳毒素。从免疫后第0天或第7天开始，每日一次口服S1P1激动剂1，剂量为1.3 mg/kg。连续18天，每日对EAE的临床症状（尾部无力、后肢瘫痪、大小便失禁）进行评分（0-5分制）。研究结束时，对脊髓切片进行HE染色分析炎症细胞浸润情况，并用卢克索尔快蓝染色分析脱髓鞘情况。
药代性质 (ADME/PK)	未找到具体的药代动力学数据。S1P1激动剂1被描述为口服活性药物，表明其具有良好的口服生物利用度。FTY720是S1P受体的类似激动剂，在大鼠体内的口服生物利用度约为40%，磷酸化后在人体内的半衰期约为30小时。预计S1P1激动剂1具有类似的药代动力学特征：吸收良好、分布广泛、经CYP4F酶代谢，且终末半衰期适合每日一次给药。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	未发现具体的毒性数据。临床使用的S1P1激动剂（例如芬戈莫德）已知的副作用包括心动过缓（首剂效应）、黄斑水肿、肝酶升高和感染风险增加。据报道，与FTY720相比，S1P1激动剂1对心率的影响较小，血压下降幅度也较小，这表明其心血管安全性可能更高。然而，目前尚无正式的毒理学研究报告。
参考文献	[1]. AKP-11 - A Novel S1P1 Agonist with Favorable Safety Profile Attenuates Experimental Autoimmune Encephalomyelitis in Rat Model of Multiple Sclerosis. PLoS One. 2015 Oct 29;10(10):e0141781. [2]. AKP-11 - A Novel S1P1 Agonist with Favorable Safety Profile Attenuates Experimental Autoimmune Encephalomyelitis in Rat Model of Multiple Sclerosis. PLoS One. 2015 Oct 29;10(10):e0141781.
其他信息	S1P1激动剂1（伊坎贝利莫德，游离碱CAS号：1220973-37-4；活性盐CAS号：1514888-56-2）分子式为C22H22ClN3O5，分子量为443.88。它是一种强效的口服活性S1P受体激动剂，可诱导S1P1内化（EC50 = 9.83 nM）。在多发性硬化症大鼠模型中，它能减轻实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）的病情。仅供研究使用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H22CLN3O5
分子量	443.88
CAS号	1220973-37-4
外观&性状	White to off-white solid powder
SMILES	ClC1=C(C=CC(=C1)C1=NC(C2C=CC3=C(C=2)C=C(C(CO)(CO)N)O3)=NO1)OCCC
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 125 mg/mL (~281.61 mM)
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 125 mg/mL (~281.61 mM)

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2529 mL	11.2643 mL	22.5286 mL
	5 mM	0.4506 mL	2.2529 mL	4.5057 mL
	10 mM	0.2253 mL	1.1264 mL	2.2529 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。