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AS115

目录号: V102615 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
AS115 是一种强效且选择性的 KIAA1363 灭活剂，IC50 为 150 nM。
AS115 CAS号: 926657-43-4
产品类别: Others 16
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
AS115 是一种强效且选择性的 KIAA1363 灭活剂，IC50 为 150 nM。KIAA1363 是一种 2-乙酰单酰甘油醚 (MAGE) 水解酶，在各种组织的侵袭性癌症中表达上调。
AS115 是一种高效且选择性的 KIAA1363（又名 AADACL1）抑制剂，KIAA1363 是一种 2-乙酰单酰甘油醚 (MAGE) 水解酶，在侵袭性癌症中显著上调。AS115 在侵袭性卵巢癌细胞系 SKOV3 中的 IC50 值为 150 nM，因此可作为研究癌症代谢和探索 KIAA1363 在肿瘤进展中作用的重要研究工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
KIAA1363 (also known as AADACL1), a 2-acetyl monoacylglycerol ether (MAGE) hydrolase. This enzyme is upregulated in invasive cancer cells of various tissues, such as ovarian, breast, and prostate cancers, where it is involved in lipid metabolism and signaling pathways that contribute to tumor aggressiveness. AS115 is a selective inactivator of KIAA1363, inhibiting its hydrolase activity.
体外研究 (In Vitro)
AS115 (10 μM, 4 h) 显著降低了 SKOV3 细胞中 MAGE、烷基溶血磷脂酰胆碱和烷基溶血磷脂酸的形成 [1]。
AS115 在侵袭性卵巢癌细胞系 SKOV3 中对 KIAA1363 的抑制作用 IC50 为 150 nM。这表明该化合物在与癌症生物学相关的复杂细胞环境中对靶酶具有强效活性。该化合物是一种选择性灭活剂，这意味着它可能与酶共价结合，从而导致持续的靶向抑制。
体内研究 (In Vivo)
未找到AS115的具体体内数据。作为一种选择性抑制癌症相关酶KIAA1363的抑制剂，AS115有望在体内产生生物学效应。由于KIAA1363在大多数正常组织中表达水平不高，但在侵袭性癌症中表达上调，因此该抑制剂可能在不产生显著毒性的情况下抑制肿瘤生长或侵袭性。
酶活实验
标准 KIAA1363 水解酶活性测定：该测定使用荧光底物，例如 4-甲基伞形酮 (4-MU) 乙酸酯或 MAGE 类似物。将重组 KIAA1363 蛋白或细胞裂解液（来自 SKOV3 细胞）与底物在反应缓冲液中孵育。加入不同浓度的 AS115，并与酶预孵育。在设定的时间后，测量释放的 4-MU 的荧光强度（激发波长 360 nm/发射波长 460 nm），以计算 IC50 值。
细胞实验
标准细胞活力和靶点结合实验：将SKOV3卵巢癌细胞接种于96孔板中，并用递增浓度的AS115处理24-72小时。采用MTT或CellTiter-Glo法检测细胞活力。为确认靶点结合，用AS115处理细胞，并按照上述方法提取细胞裂解液，进行体外水解酶活性测定。测定AS115对细胞水解酶活性的抑制作用。
动物实验
未找到具体的动物实验方案。为了测试AS115在卵巢癌模型中的疗效，将SKOV3细胞腹腔注射或皮下注射到雌性BALB/c裸鼠体内以建立肿瘤模型。待肿瘤达到预定大小后，每日腹腔注射AS115（例如，10-50 mg/kg）治疗小鼠。监测肿瘤体积、体重和生存率以评估疗效和毒性。
药代性质 (ADME/PK)
未找到具体的药代动力学数据。作为一种小分子酶抑制剂，AS115 的药代动力学特征预计适用于体内研究。它可能在肝脏代谢，并且由于其失活机制，可能具有较长的作用持续时间。需要进行啮齿动物的标准药代动力学研究，以确定其半衰期、清除率和生物利用度。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
未发现具体的毒性数据。AS115 是一种选择性 KIAA1363 灭活剂，而 KIAA1363 在正常组织中并非必需，因此预计其安全性良好。然而，在将其视为临床候选药物之前，仍需在动物模型中进行广泛的毒性试验，以评估其潜在的脱靶效应。
参考文献

[1]. An enzyme that regulates ether lipid signaling pathways in cancer annotated by multidimensional profiling. Chem Biol. 2006 Oct;13(10):1041-50.

[2]. Enzyme activity profiles of the secreted and membrane proteome that depict cancer cell invasiveness. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Aug 6;99(16):10335-40.

其他信息
AS115（CAS：926657-43-4）的分子式为C21H32FNO4，分子量为381.5。它是一种高效且选择性的KIAA1363抑制剂（IC50 = 150 nM）。该化合物用于研究脂质代谢在侵袭性癌症中的作用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H32FNO4
分子量
381.48
CAS号
926657-43-4
外观&性状
Typically exists as solids at room temperature
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸点
460.3±43.0 °C at 760 mmHg
闪点
232.2±28.2 °C
蒸汽压
0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率
1.491
LogP
4.74
tPSA
56.79
SMILES
CCCCOC[C@@H]1CCCC[C@@H]1COCCNC(OC2=CC=CC=C2F)=O
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6214 mL 13.1068 mL 26.2137 mL
5 mM 0.5243 mL 2.6214 mL 5.2427 mL
10 mM 0.2621 mL 1.3107 mL 2.6214 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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