| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
nNOS 0.3 μM (Ki); iNOS 3 μM (Ki); eNOS 2.5 μM (Ki)
NG-Amino-L-arginine targets the enzyme nitric oxide synthase (NOS). It inhibits all three NOS isoforms: nNOS, iNOS, and eNOS. These enzymes catalyze the conversion of L-arginine to L-citrulline and the signaling molecule nitric oxide (NO). NG-Amino-L-arginine is a reversible NOS inhibitor, distinguishing it from the more commonly used irreversible inhibitor, L-NAME. It acts as a competitive inhibitor at the L-arginine binding site. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
NG-氨基-L-精氨酸盐酸盐可分别以0.3 uM、3 uM和2.5 uM的Ki值抑制nNOS、iNOS和eNOS三种同工酶的瓜氨酸生成活性。这表明其对三种NOS同工酶均具有强效抑制作用，其中对nNOS的抑制作用最强。作为一种可逆抑制剂，它无需像L-NAME那样对酶进行永久性修饰，即可成为研究NOS依赖性过程的理想工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
未找到NG-氨基-L-精氨酸盐酸盐的具体体内数据。作为一种强效的NOS抑制剂，它能有效阻断体内一氧化氮的生成。这种抑制作用预计会产生广泛的影响，例如升高血压（通过阻断血管中的eNOS）、调节神经炎症（通过阻断脑中的nNOS和iNOS）以及抑制炎症反应（通过阻断免疫细胞中的iNOS）。
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| 酶活实验 |
标准NOS酶活性测定：测定NOS的瓜氨酸生成活性。反应混合物包含NOS同工酶（nNOS、iNOS或eNOS）、L-精氨酸和其他辅助因子（NADPH、Ca2+、钙调蛋白、BH4）。加入不同浓度的NG-氨基-L-精氨酸盐酸盐，并让反应进行一定时间。测定[3H]L-瓜氨酸的生成量以计算抑制率。Ki值由Lineweaver-Burk作图确定。
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| 细胞实验 |
标准细胞NO生成测定：巨噬细胞系（例如RAW 264.7）可用LPS刺激以上调iNOS活性。将细胞与不同浓度的NG-氨基-L-精氨酸盐酸盐预孵育。使用Griess试剂测定培养上清液中一氧化氮稳定分解产物亚硝酸盐（NO2-）的积累量，从而间接测定一氧化氮的生成量。计算抑制亚硝酸盐生成的IC₅0值。
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| 动物实验 |
未找到具体的动物实验方案。典型的体内实验方案如下：对雄性Sprague-Dawley大鼠进行麻醉，并在颈动脉内插入导管以测量平均动脉压（MAP）。静脉注射NG-氨基-L-精氨酸盐酸盐（例如，剂量范围为1-10 mg/kg）。记录MAP随时间的变化。该化合物的作用可与标准NOS抑制剂（如L-NAME）的作用进行比较。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
未找到具体的药代动力学数据。NG-氨基-L-精氨酸盐酸盐是一种带正电荷的小分子氨基酸类似物。与其他NOS抑制剂一样，预计它会被肾脏迅速清除。由于肾脏排泄和潜在的代谢作用，其半衰期可能很短（几分钟）。预计它会分布到表达NOS酶的组织中。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
未发现具体的毒性数据。NG-氨基-L-精氨酸作为一种强效的NOS抑制剂，由于抑制内皮细胞NO的产生，可能引起显著的靶向毒性，例如高血压、血栓形成和组织损伤。应谨慎使用。最常见的NOS抑制剂已被证实会对胎儿造成伤害，因此不适用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
NG-氨基-L-精氨酸盐酸盐（CAS：1031799-40-2）的分子式为C6H15N5O2·HCl，分子量为225.68。它是L-精氨酸类似物，也是一种可逆性NOS抑制剂，其Ki值分别为0.3 μM（nNOS）、3 μM（iNOS）和2.5 μM（eNOS）。本品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C6H16CLN5O2
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|---|---|
| 分子量 |
225.68
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| 精确质量 |
225.099
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| CAS号 |
1031799-40-2
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| PubChem CID |
91886146
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| LogP |
1.25
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| tPSA |
137.25
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
193
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C(C[C@@H](C(=O)O)N)CNC(=N)NN.Cl
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| InChi Key |
YGVMJVSXFJRHGQ-WCCKRBBISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H15N5O2.ClH/c7-4(5(12)13)2-1-3-10-6(8)11-9;/h4H,1-3,7,9H2,(H,12,13)(H3,8,10,11);1H/t4-;/m0./s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-5-[[amino(hydrazinyl)methylidene]amino]pentanoic acid;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4311 mL | 22.1553 mL | 44.3105 mL | |
| 5 mM | 0.8862 mL | 4.4311 mL | 8.8621 mL | |
| 10 mM | 0.4431 mL | 2.2155 mL | 4.4311 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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