| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of TMPRSS6-IN-1 TFA is TMPRSS6 (Matriptase-2), a member of the type II transmembrane serine protease (TTSP) family. TMPRSS6 is a key negative regulator of hepcidin expression, which in turn controls systemic iron homeostasis by modulating iron absorption and recycling. Inhibition of TMPRSS6 activity leads to increased hepcidin levels, reduced iron absorption, and improved erythropoiesis in conditions of iron overload and beta-thalassemia.
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| 体外研究 (In Vitro) |
TMPRSS6-IN-1 TFA 是一种强效的 TMPRSS6（Matriptase-2）抑制剂，TMPRSS6 属于 TTSP 家族（跨膜丝氨酸蛋白酶）。该化合物特异性地抑制这种 II 型跨膜丝氨酸蛋白酶的蛋白水解活性。虽然未提供详细的 IC50 值，但作为强效抑制剂，表明其在体外无细胞实验中对重组酶具有很强的结合力和抑制活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠模型中，降低TMPRSS6基因水平可改善血色素沉着症和β-地中海贫血的症状。抑制TMPRSS6可增加铁调素的表达，从而减少膳食铁的吸收，改善β-地中海贫血的特征性贫血和无效性红细胞生成。因此，TMPRSS6抑制剂有望成为治疗铁过载疾病和β-地中海贫血的候选药物。
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| 酶活实验 |
典型的TMPRSS6抑制实验：将重组TMPRSS6酶与荧光肽底物（例如Boc-QAR-AMC）在测定缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 8.5、150 mM NaCl、1 mM EDTA、0.01% Tween-20）中于37℃孵育30分钟。加入不同浓度（0.1-10,000 nM）的TMPRSS6-IN-1 TFA。加入1%三氟乙酸终止反应。测量荧光强度（激发波长360 nm/发射波长460 nm），并计算IC50值。
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| 细胞实验 |
未找到针对 TMPRSS6-IN-1 TFA 的特定细胞实验方案。标准的 TMPRSS6 抑制细胞实验应使用经基因工程改造表达 TMPRSS6 的细胞。将细胞用化合物（0.01-100 uM）处理 24-72 小时。使用细胞可渗透的荧光底物（例如，AMC 偶联肽）测定 TMPRSS6 的酶活性。通过 qPCR 定量 Hepcidin mRNA 水平。也可进行下游信号通路的蛋白质印迹分析。
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| 动物实验 |
未找到具体的动物实验方案。以下是评估TMPRSS6抑制剂体内活性的一般方案：将8-10周龄的Hfe基因敲除小鼠（遗传性血色素沉着症模型）或Hbbth3/+小鼠（β-地中海贫血模型）每日一次口服或腹腔注射TMPRSS6-IN-1 TFA（例如，10-50 mg/kg），持续14-28天。采集血液样本，用于测定血清铁、转铁蛋白饱和度和铁调素水平。同时采集肝组织进行铁含量分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
未找到TMPRSS6-IN-1 TFA的具体药代动力学数据。作为一种小分子抑制剂，其药代动力学特性将在标准的临床前研究中进行评估。该化合物为TFA盐形式，通常可提高其溶解度和稳定性。标准药代动力学研究将包括对啮齿动物进行静脉/口服给药，然后采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）分析血浆浓度，以确定半衰期、生物利用度和清除率。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
未找到 TMPRSS6-IN-1 TFA 的毒性数据。作为一种研究化合物，其安全性尚未得到充分表征。鉴于其作用机制靶向 TMPRSS6（一种参与铁调节的蛋白酶），潜在毒性可能与全身铁稳态的意外改变有关，从而导致贫血或其他铁相关疾病。请遵循标准实验室安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
TMPRSS6-IN-1 TFA 是一种研究级化合物，分子式为 C35H41F3N8O6S2，分子量为 790.88。它是 TFA 盐，可溶于 DMSO（125 mg/mL）。该化合物靶向 TTSP 家族，适用于血色素沉着症和 β-地中海贫血的研究。仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C35H41F3N8O6S2
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|---|---|
| 分子量 |
790.88
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| 相关CAS号 |
TMPRSS6-IN-1;2088415-78-3
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~158.05 mM; with ultrasonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2644 mL | 6.3221 mL | 12.6441 mL | |
| 5 mM | 0.2529 mL | 1.2644 mL | 2.5288 mL | |
| 10 mM | 0.1264 mL | 0.6322 mL | 1.2644 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
MASP-2-IN-1
C3TD879
RWJ-58643 hydrochloride
STn/sialyl-Tn
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