| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SBI-810 hydrochloride targets the neurotensin receptor 1 (NTSR1), a class A G protein-coupled receptor (GPCR) activated by neurotensin (NT). It acts as a beta-arrestin-biased, functionally selective allosteric modulator, altering NTSR1-mediated G protein signaling in a G protein-specific manner. It fully antagonizes NT-induced Gq activation and partially antagonizes NT-induced Gi1 activation, while remaining permissive toward NTSR1-mediated activation of GoA and G12. This biased modulation allows NTSR1 to activate specific signaling pathways, providing analgesic effects through both peripheral and central mechanisms.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸SBI-810（0.1-100 uM）以G蛋白特异性方式调节NTSR1 G蛋白信号通路。它完全拮抗NT诱导的Gq激活，抑制肌醇磷酸酯的生成和钙动员，并部分拮抗NT诱导的Gi1激活。与非偏向性拮抗剂不同，它允许NTSR1激活GoA和G12通路。该化合物并非完全阻断所有NTSR1信号通路，而是在抑制其他G蛋白介导的反应的同时保留某些反应，这使其具有偏向性激动作用。其纯度≥98%。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，SBI-810盐酸盐通过外周和中枢机制产生镇痛作用。它通过阻断NT诱导的Gq激活，同时保留GoA/G12信号通路，从而在不产生完全阻断NTSR1相关副作用的情况下缓解疼痛。目前已在临床前模型中对其在疼痛管理方面的潜力进行了研究。该化合物为研究级化学品，尚未获批上市。
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| 酶活实验 |
对于体外 NTSR1 结合研究，可以使用放射性配体结合试验。将表达人 NTSR1 的 CHO 细胞膜与 [3H]-神经降压素 (0.1-1 nM) 和不同浓度的 SBI-810 盐酸盐 (0.1-1000 nM) 在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.4、1 mM EDTA、0.1% BSA）中于 25℃ 孵育 60-90 分钟。通过过滤分离结合的放射性物质，并计算 IC₅0 值。对于 G 蛋白激活，则进行 GTPγS 结合试验。
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| 细胞实验 |
在功能研究中，将CHO-NTSR1细胞接种于96孔黑色板中（2×10⁴个细胞/孔），并用钙敏感染料（例如Fluo-4 AM，2-5 uM）孵育30-60分钟。加入SBI-810盐酸盐（0.1-100 uM）孵育15-30分钟，然后加入神经降压素（1-100 nM）以刺激Gq介导的钙离子内流。计算Gq激活拮抗的EC₅0值。对于Gi1激活，采用cAMP测定法：用福斯克林（10 uM）和神经降压素处理细胞，并通过ELISA测定cAMP水平。SBI-810盐酸盐可部分拮抗Gi1激活。
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| 动物实验 |
体内镇痛效果可在小鼠疼痛模型中进行评估。雄性C57BL/6小鼠（6-8周龄，每组n=10）后爪注射福尔马林（2.5%，20 μL）以诱导伤害性疼痛。SBI-810盐酸盐溶于10% DMSO + 5% Tween 80 + 85%生理盐水中，于福尔马林注射前30分钟腹腔注射（1-10 mg/kg）。记录0-5分钟（急性期）和15-45分钟（强直期）的舔舐/啃咬时间。该化合物可减少舔舐时间，表明其具有镇痛活性。对于中枢作用，可采用鞘内给药。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SBI-810 盐酸盐（分子量 483.05）在二甲基亚砜 (DMSO) 中具有良好的溶解性。用于体内研究时，可将其配制成 10% DMSO + 5% Tween 80 + 85% 生理盐水或 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% 生理盐水溶液。该化合物以粉末形式储存于 -20℃ 可保存 3 年，4℃ 可保存 2 年；以溶剂形式储存于 -80℃ 可保存 6 个月，-20℃ 可保存 1 个月。应将其储存在密封、避光的环境中，避免受潮和光照。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SBI-810盐酸盐的危险说明：H315（造成皮肤刺激），H319（造成严重眼刺激），H335（可能造成呼吸道刺激）。信号词：警告。预防措施：P261（避免吸入粉尘/烟雾/气体/喷雾），P280（佩戴防护手套/防护服/护目镜/面罩），P305+P351+P338（如不慎入眼：立即用清水小心冲洗几分钟）。不可食用。仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸SBI-810（CAS号：2772746-58-2）是一种研究级β-arrestin偏向性、功能选择性神经降压素受体1 (NTSR1) 变构调节剂。它并非FDA批准的药物。本品用于研究偏向性GPCR信号传导、NTSR1药理学，以及作为疼痛研究中的镇痛工具。仅供研究使用，不得用于诊断或治疗用途。
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| 分子式 |
C27H35CLN4O2
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|---|---|
| 分子量 |
483.05
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| 精确质量 |
482.245
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| CAS号 |
2772746-58-2
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| 相关CAS号 |
SBI-810;1849603-79-7
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| PubChem CID |
155510650
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| tPSA |
61.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
636
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1(CC1)C2=NC3=C(C=C(C=C3)N(C)CCO)C(=N2)N4CCC(CC4)C5=CC=CC=C5OC.Cl
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| InChi Key |
SZPSBVPAWFJWAL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H34N4O2.ClH/c1-27(12-13-27)26-28-23-9-8-20(30(2)16-17-32)18-22(23)25(29-26)31-14-10-19(11-15-31)21-6-4-5-7-24(21)33-3;/h4-9,18-19,32H,10-17H2,1-3H3;1H
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| 化学名 |
2-[[4-[4-(2-methoxyphenyl)piperidin-1-yl]-2-(1-methylcyclopropyl)quinazolin-6-yl]-methylamino]ethanol;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0702 mL | 10.3509 mL | 20.7018 mL | |
| 5 mM | 0.4140 mL | 2.0702 mL | 4.1404 mL | |
| 10 mM | 0.2070 mL | 1.0351 mL | 2.0702 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
VGD020
SR 142948 TFA
SR-12062
JMV 7490
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