| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Boc3Arg is a tert-butyl carbamate-protected arginine compound. It functions as an efficient tag to induce degradation by directly targeting proteins to the 20S proteasome. It does not have a specific receptor or enzyme target. The Boc3Arg moiety provides a general strategy for the design of degradation-inducing inhibitors. By chemically linking Boc3Arg to a protein or inhibitor, the tagged protein is recognized by the 20S proteasome and degraded without the need for a specific E3 ligase. This mechanism is distinct from PROTACs (which rely on E3 ligase recruitment). It is a chemical biology tool for studying protein function and degradation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，Boc3Arg 是一种高效的蛋白质降解诱导标签。当 Boc3Arg 与蛋白质或抑制剂连接时，它能将靶蛋白直接定位到 20S 蛋白酶体，从而导致其降解。Boc3Arg 为设计降解诱导抑制剂提供了一种通用策略，在化学生物学和药物发现领域具有潜在的应用价值。它是一种叔丁基氨基甲酸酯保护的精氨酸化合物，可通过其羧酸基团与生物活性分子偶联。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Boc3Arg是一种能够诱导靶蛋白降解的化学标签。与Boc3Arg连接的抑制剂能够选择性地降解其靶蛋白。Boc3Arg结构域可能为构建体内降解诱导型抑制剂提供一种通用策略。Boc3Arg是一种研究级标签，并非治疗药物。目前尚无具体的体内数据。
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| 酶活实验 |
Boc3Arg的降解活性可通过Western blotting进行评估。将表达靶蛋白的细胞用Boc3Arg偶联抑制剂（0.1-100 uM）处理4-24小时。裂解细胞后，通过Western blotting检测靶蛋白水平。此外，还可以通过在无细胞20S蛋白酶体检测中将纯化的靶蛋白与Boc3Arg孵育来评估降解情况。使用蛋白酶体抑制剂（例如MG132）来验证蛋白酶体依赖性降解。
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| 细胞实验 |
不适用。Boc3Arg 是一种化学标签，不直接用于基于细胞的药物发现检测。在降解研究中，将细胞接种于 6 孔板（3×10⁵ 个细胞/孔），并用 Boc3Arg 偶联的抑制剂（1-100 uM）处理 4-24 小时。制备细胞裂解液，并通过蛋白质印迹法检测靶蛋白水平。计算半数最大降解浓度 (DC₅0)。对照组包括仅使用溶剂和蛋白酶体抑制剂（MG132，10 uM）。
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| 动物实验 |
可在小鼠异种移植模型中进行体内降解研究。将Boc3Arg与靶向结合配体（例如，致癌蛋白抑制剂）偶联。将偶联物配制于10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45%生理盐水中，并以10-50 mg/kg的剂量腹腔注射，每日一次，持续1-2周。收集肿瘤组织，并通过Western blotting和免疫组织化学方法检测靶蛋白水平。预期Boc3Arg介导的降解会降低靶蛋白水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
不适用。Boc3Arg 是一种化学标签，并非药物。它不适用于作为单一疗法进行全身给药。用于研究时，粉末状 Boc3Arg 应在 -20℃ 下保存 3 年，在 4℃ 下保存 2 年；溶剂中应在 -80℃ 下保存 6 个月，在 -20℃ 下保存 1 个月。它可溶于 DMSO（≥200 mg/mL，约 421.45 mM）。Boc3Arg 部分在中性和酸性条件下稳定，但可被强酸裂解。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Boc3Arg 的危险说明：H315（造成皮肤刺激），H319（造成严重眼刺激），H335（可能造成呼吸道刺激）。信号词：警告。预防措施：P261（避免吸入粉尘/烟雾/气体/喷雾），P280（佩戴防护手套/防护服/护目镜/面罩），P305+P351+P338（如不慎入眼：立即用清水小心冲洗几分钟）。储存：-20℃，密封，避光。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Boc3Arg (Boc3-Arg) 是一种研究级叔丁基氨基甲酸酯保护的精氨酸衍生物，用作 20S 蛋白酶体靶向标签，用于蛋白质降解。它并非 FDA 批准的药物。Boc3Arg 用于化学生物学和药物研发，以诱导靶向蛋白质降解，提供了一种 PROTAC 的替代策略。仅供研究使用，不得用于诊断或治疗用途。
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| 分子式 |
C21H39N5O7
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|---|---|
| 分子量 |
473.56
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1117 mL | 10.5583 mL | 21.1166 mL | |
| 5 mM | 0.4223 mL | 2.1117 mL | 4.2233 mL | |
| 10 mM | 0.2112 mL | 1.0558 mL | 2.1117 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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