| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CFTR activator 2 targets the mutant cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (mutant-CFTR), a chloride channel protein. CFTR is a member of the ATP-binding cassette (ABC) transporter family. Mutations in the CFTR gene, such as deltaF508 (the most common mutation), lead to misfolding, impaired trafficking, and/or reduced channel gating, resulting in cystic fibrosis. CFTR activator 2 (WAY-326769) is a small molecule activator that enhances the activity of mutant-CFTR, particularly by increasing channel gating (open probability). It improves chloride transport across the apical membrane of epithelial cells, thereby reducing the symptoms of CF.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，CFTR激活剂2 (WAY-326769) 可激活突变型囊性纤维化跨膜传导调节因子 (突变型CFTR)。在基于细胞的实验中，它能增强包括ΔF508-CFTR在内的CFTR突变体的氯离子通道活性。该化合物可提高通道的开放概率，从而恢复囊性纤维化气道上皮细胞中的氯离子转运。目前尚未提供具体的EC₅0值。该化合物可作为研究CFTR生物学和开发CFTR调节剂疗法的研究工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
CFTR激活剂2是一种研究级化合物，尚未获批上市。它用于研究囊性纤维化动物模型（例如CFTR-/-小鼠或表达deltaF508突变的小鼠）中CFTR激活的作用。该化合物可通过口服或腹腔注射给药，以评估其对CFTR功能和疾病病理的影响。目前尚无具体的体内疗效数据。
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| 酶活实验 |
体外CFTR氯离子通道活性可通过膜片钳电生理技术或荧光膜电位染料法进行测定。将表达CFTR的细胞（例如CHO细胞、BHK细胞或原代气道上皮细胞）接种于96孔黑色板中（2×10⁴个细胞/孔）。细胞预先与CFTR激活剂2（0.1-100 uM）在37℃下孵育5-30分钟。加入膜电位敏感染料（例如双氧杂蒽酚、FLIPR膜电位染料），并在激发波长λex 530 nm、发射波长λem 570 nm处测定荧光强度。福斯克林（10-20 uM）用作阳性对照。加入碘化物梯度后荧光强度的变化反映了CFTR活性。计算EC₅0值。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，将稳定表达ΔF508-CFTR的Fisher大鼠甲状腺（FRT）细胞接种于96孔板（2×10⁴个细胞/孔）。细胞培养48小时后，在27℃下孵育24-48小时，以使ΔF508-CFTR重新定位至细胞膜。加入CFTR激活剂2（0.1-100 uM），孵育15-60分钟。使用卤化物敏感荧光染料（MQAE或YFP-H148Q/I152L）检测CFTR介导的氯离子转运。测量加入碘离子（I-）后荧光强度的增加。计算EC₅0值。采用MTT法评估细胞毒性。
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| 动物实验 |
可在囊性纤维化小鼠模型中评估体内疗效。使用CFTR-/-小鼠或表达deltaF508突变的小鼠（例如，CFTRdeltaF508/deltaF508）。CFTR激活剂2配制于10% DMSO + 5% Tween 80 + 85%生理盐水或0.5%甲基纤维素溶液中，并以10-100 mg/kg的剂量每日一次口服给药，持续14-28天。对照组仅给予赋形剂。测量肠道电位差（PD）作为CFTR功能的指标。采用毛果芸香碱离子导入法测定汗液氯化物水平。预期该化合物可使肠道PD正常化并降低汗液氯化物水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无CFTR激活剂2的药代动力学数据。作为一种小分子（分子量441.52），预计其口服生物利用度中等。溶解度：DMSO：125 mg/mL（283.11 mM，需超声溶解）。用于体内研究时，可将其配制成10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45%生理盐水溶液或0.5%甲基纤维素溶液。用于研究时，粉末可在-20℃保存3年，4℃保存2年；溶剂可在-80℃保存6个月，-20℃保存1个月，并避光保存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
CFTR激活剂2的危险说明：H315（造成皮肤刺激），H319（造成严重眼刺激），H335（可能造成呼吸道刺激）。信号词：警告。预防措施：P261（避免吸入粉尘/烟雾/气体/喷雾），P280（佩戴防护手套/防护服/护目镜/面罩），P305+P351+P338（如不慎入眼：立即用清水小心冲洗几分钟）。储存：-20℃，密封，避光。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
CFTR激活剂2（WAY-326769；CAS号：871700-29-7）是一种研究级突变型CFTR激活剂。它并非FDA批准的药物（CFTR调节剂，例如ivacaftor、lumacaftor、tezacaftor和elexacaftor已获批准）。它用于研究CFTR门控机制以及CF疗法的研究。仅供研究使用，不得用于诊断或治疗用途。
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| 分子式 |
C27H27N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
441.52
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| CAS号 |
871700-29-7
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
732.0±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
396.5±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.668
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| LogP |
4.22
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| SMILES |
N1C2=C(C=CC=C2)C(CC(N(C(C2=CC=C(C)C=C2)C(NC2=CC=C(OC)C=C2)=O)C)=O)=C1
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| 别名 |
WAY-326769
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 本产品在运输和储存过程中需避光（避免光照）。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~283.11 mM; with ultrasonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2649 mL | 11.3245 mL | 22.6490 mL | |
| 5 mM | 0.4530 mL | 2.2649 mL | 4.5298 mL | |
| 10 mM | 0.2265 mL | 1.1325 mL | 2.2649 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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