| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
HPK1 <0.51 nM (IC50)
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| 体外研究 (In Vitro) |
HPK1-IN-55 (0.5-10000 nM, 5 h) 在人 PBMCs 中表现出 HPK1 酶抑制，IC50 为 <0.51 nM，并抑制细胞 IL-2 分泌，EC50 为 43.3 nM[1]。HPK1-IN-55 (0.001-100 nM) 刺激人 PBMCs 中 IL-2 和 IFN-γ 的释放，EC50 值分别为 38.8 和 49.2 nM[1]。HPK1-IN-55 (0.00457-10 μM, 72 h) 在低、中、高浓度下均可促进人体免疫 T 细胞中的 T 细胞增殖[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
HPK1-IN-55（1.5-12 mg/kg，口服，每日两次，5周）作为单一疗法具有良好的抗肿瘤作用，与抗PD-1联合使用时在CT26模型中表现出附加作用，在MC38模型中表现出协同作用[1]。HPK1-IN-55（1 mg/kg，静脉注射，2 mg/kg，口服）在猴子中表现出中等清除率（Clp = 11.41 mL/min/kg）、良好的口服暴露（DNAUC（0-24 h）=560.5 h•ng/mL）和生物利用度（F % = 42.0）[1]。HPK1-IN-55（1.5-12 mg/kg，口服，每日两次，5周）在CT26模型中表现出良好的靶向作用[1]。 HPK1-In-55 HPK1-IN-55 Beagle 犬体内药代动力学参数 IV Clp (mL/min/kg) Vd (L/kg) 11.44 5.58 Beagle 犬 PO DNAUC (0-24 h) (h・ng/ml) t1/2 (h) F (%) 563 7.65 41.5 食蟹猴 IV Clp (mL/min/kg) Vd (L/kg) 11.41 5.07 食蟹猴 PO DNAUC (0-24 h) (h・ng/ml) t1/2 (h) F (%) 560.5 8.73 42
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Balb/c mice bearing the CT26 murine colorectal cancer tumor[1] .
Doses: 3, 10, or 30 mg/kg Route of Administration: p.o., b.i.d, 24 h Experimental Results: Animals receiving a 10 and 30 mg/kg dose exhibited a free plasma concentration that inhibited pSLP76 > 50% in the spleen for more than 6 h, whereas animals receiving the 3 mg/kg dose did not exhibit this sustained reduction. Animal/Disease Models: Balb/c mice injected with CT26 cells[1] . Doses: 1.5, 12 mg/kg Route of Administration: p.o., b.i.d, 5weeks Experimental Results: Exhibited a good antitumor response with a tumor growth inhibition (TGI) value of 64.3%. Animal/Disease Models: Balb/c mice injected with MC38 cells[1] . Doses: 3, 12 mg/kg Route of Administration: p.o., b.i.d, 5weeks Experimental Results: Demonstrated similar antitumor efficacy in the MC38 model with a TGI value of 34.9% for the 3 mg/kg group and 59.4% for the 12 mg/kg group. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C30H34N8O3
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|---|---|
| 分子量 |
554.64
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| CAS号 |
3048537-58-9
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8030 mL | 9.0149 mL | 18.0297 mL | |
| 5 mM | 0.3606 mL | 1.8030 mL | 3.6059 mL | |
| 10 mM | 0.1803 mL | 0.9015 mL | 1.8030 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
HPK1-IN-56
PF-07265028
HPK1-IN-54
NDI 101150 (R-isomer)
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