| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
BRD4 BD1 3869 nM (IC50); BRD4 BD2 5.8 nM (IC50); BRD3 BD2 70.98 nM (Ki)
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
XY221抑制BRD4 BD2、BRD3 BD2、BRD2 BD2、BRDT BD2和BRD4 BD1，IC50值分别为5.8、70.98、53.47、183、3869 nM[1]。XY221抑制MV4-11、LNCaP和HL-7702细胞的增殖，IC50值分别为0.51、0.68和47.7 μM[1]。XY221（500-2000 nM，72小时）可显著抑制MV4-11细胞的增殖，并诱导MV4-11细胞凋亡[1]。 XY221 (1-10 μM, 2 h) 在 RLM (大鼠肝线粒体) 中的半衰期大于 120 分钟，在 HLM (人肝线粒体) 中的半衰期大于 120 分钟[1]。XY221 (500-2000 nM, 72h) 抑制 MV4-11 细胞中靶基因 p21、ODC1、BRD4、AKT 和 AMPK 的磷酸化[1]。XY221 (2 μM, 72h) 在 mRNA 水平上抑制 MV4-11 细胞中致癌基因 MYC 及其靶基因 p21 和细胞周期相关基因 BCL-2 的表达[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
XY221经静脉（iv）和口服（po）给药途径后在大鼠体内的药代动力学参数 Cmax (μg/L) Tmax (h) AUC (0-t) (μg/L・h) AUC (0-∞) (μg/L・h) T1/2 (h) CI (L/h/kg) F (%) XY221 iv (5 mg/kg) 9790 0.03 4291 4294 1.35 1.21 XY221 po (25 mg/kg) 567 3.67 2811 2816 2.13 13.1
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C32H34FN3O5
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|---|---|
| 分子量 |
559.63
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7869 mL | 8.9345 mL | 17.8689 mL | |
| 5 mM | 0.3574 mL | 1.7869 mL | 3.5738 mL | |
| 10 mM | 0.1787 mL | 0.8934 mL | 1.7869 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
CG-3-246
BCL-XL-IN-3
BM-962
hMcl-1-IN-1
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