规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5mg |
|
||
10mg |
|
||
Other Sizes |
|
靶点 |
PAK2 10 nM (IC50); IL-6 IL4 IL-2
|
---|---|
体外研究 (In Vitro) |
PQA-18(0.1-20 μM,6-24 小时)可抑制 ConA 诱导的人外周淋巴细胞中 IL2、IL4、IL6 和 TNFα 的产生(IC50 分别为 450、650、580 和 460 nM)以及 Jurkat 细胞中 IL2 蛋白和 mRNA 的产生(IC50:400 nM)[1]。PQA-18(10 μM)通过抑制相应的激酶来减弱肌动蛋白丝切蛋白-1 和组蛋白 H4 的磷酸化[1]。PQA-18 通过 Ser141 位点的自身磷酸化来抑制 PAK2 活性[1]。 PQA-18(0.1 nM-1 μM)通过Ser141位点的自身磷酸化,以非竞争性和浓度依赖性的方式抑制PAK2激酶活性(IC50为10 nM,Km为2.1 μM)[1]。
|
体内研究 (In Vivo) |
PQA-18(0.5mg/kg,腹膜内注射,每周三次)在NP-CGG免疫的C57BL/6J小鼠中表现出免疫抑制活性,抑制调节性T细胞亚群的数量和针对T细胞依赖性抗原的免疫球蛋白(Ig)的产生[1]。PQA-18软膏(100mg/只小鼠,含0.05%-0.1% PQA-18,每周三次,17周)可以改善Nc/Nga小鼠的皮炎和IgE水平[1]。QA-18(1mg/kg,6周)对小鼠的肝脏和肾脏没有显著影响[1]。
|
动物实验 |
Animal/Disease Models: Male C57BL/6J mice (10 weeks old) immunized by intraperitoneal injection of 50 μg NP-CGG[1]
Doses: 0.5 mg/kg Route of Administration: Intraperitoneal injection (i.p.); three times a week Experimental Results: Suppressed the NP-specific responses (IgM, IgG1, and IgG3) in peripheral blood. Significantly suppressed the number of Foxp3+CD4+CD25+ cells in spleens. |
参考文献 |
分子式 |
C25H31NO4
|
---|---|
分子量 |
409.52
|
CAS号 |
1604678-82-1
|
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4419 mL | 12.2094 mL | 24.4188 mL | |
5 mM | 0.4884 mL | 2.4419 mL | 4.8838 mL | |
10 mM | 0.2442 mL | 1.2209 mL | 2.4419 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。