| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
PRL-295 可提高表达 Keap1-mCherry[1] 的 U2OS 细胞裂解物（15 μM，1 小时）、HL-60 细胞裂解物（30 μM，1 小时）和 HL-60 细胞（10 μM，3 小时）中 Keap1 的热稳定性。PRL-295（50 μM，1 小时）可破坏共表达 sfGFP-Nrf2 和 Keap1-mCherry[1] 的单个 HeLa 细胞中的 Keap1-Nrf2 蛋白复合物。PRL-295（约 60 nM-10 μM，48 小时）以浓度依赖性方式诱导 Hepa1c1c7 和 ARPE-19 细胞中的 Nrf2 靶标 NAD(P)H：醌氧化还原酶 1 (NQO1)[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
PRL-295（10-50 mg/kg，口服，4次，间隔24小时）剂量依赖性地提高了Keap1的热稳定性并激活了小鼠肝脏中的Nrf2转录靶标NQO1[1]。PRL-295（25 mg/kg，口服，3天）可保护C57/BL6小鼠免受对乙酰氨基酚引起的肝损伤[1]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male C57BL/6 wild-type mice[1]
Doses: 10, 25, 50 mg/kg Route of Administration: Oral gavage (p.o.); 4 times, 24 h apart Experimental Results: Increased hepatic NQO1 mRNA 2.2-fold or 2.8-fold in a dose-dependent manner at 10 mg/kg or 25 mg/kg, respectively. Increased NQO1 mRNA moderately (1.5-fold) in kidneys at a dose of 25 mg/kg. Did not significantly increase mRNA levels of NQO1 in the brain, colon, or lung. Animal/Disease Models: 8-week-old male C57/BL6 mice were intraperitoneally Acetaminophen (300 mg/kg)[1] Doses: 25 mg/kg Route of Administration: Oral gavage (p.o.); once a day, over a period of 3 days Experimental Results: Reduced plasma levels of alanine aminotransferase and glutamine aminotransferase. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C27H24F3N3O8S2
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|---|---|
| 分子量 |
639.62
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| CAS号 |
2377770-85-7
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5634 mL | 7.8171 mL | 15.6343 mL | |
| 5 mM | 0.3127 mL | 1.5634 mL | 3.1269 mL | |
| 10 mM | 0.1563 mL | 0.7817 mL | 1.5634 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Keap1-IN-1
CPDT
Nrf2 activator 18
Keap1-Nrf2-IN-21
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