| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dehydrocorybulbine chloride targets neuraminidase (NA), an enzyme on the surface of influenza viruses that cleaves sialic acid residues, facilitating the release of new virus particles from infected cells. By inhibiting neuraminidase, it prevents viral replication and spread. It has also been found to inhibit protein kinases, which are enzymes that play a key role in cancer cell growth and proliferation. Additionally, it induces apoptosis (programmed cell death) in cancer cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,氯化脱氢柯里碱能抑制神经氨酸酶(NA)活性。它是一种具有NA抑制活性的异喹啉生物碱,同时也被发现能抑制蛋白激酶。该化合物已被证实能诱导多种癌细胞凋亡,包括膀胱癌、肺癌和乳腺癌细胞。虽然搜索结果中未提供其对NA抑制的具体IC₅0值,但该化合物是一种具有潜在抗病毒和抗癌特性的天然产物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氯化脱氢柯里布林是一种天然产物,具有潜在的体内抗病毒和抗癌活性。作为一种神经氨酸酶抑制剂,它可能对动物模型中的流感病毒感染有效。其激酶抑制活性和诱导细胞凋亡的能力表明,它可能在异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤功效。然而,检索结果中并未提供具体的体内疗效数据。它是一种可用于生物学研究的研究级天然产物。
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| 酶活实验 |
不适用。脱氢伞形碱氯化物是一种天然产物,并非标准酶抑制剂。其纯度(>95%)经高效液相色谱法(HPLC)测定。结构经核磁共振氢谱(¹H NMR)、核磁共振碳谱(¹3C NMR)和质谱(ESI-MS,预期[M]+ m/z 376)确认。理化性质:分子量376.83,黄色粉末,可溶于DMSO和乙醇。神经氨酸酶(NA)抑制实验中,将该化合物(0.1-1000 uM)与神经氨酸酶(0.1-1 U)和荧光底物4-甲基伞形酮-N-乙酰神经氨酸(MUNANA,100 uM)在测定缓冲液(32.5 mM MES pH 6.5,4 mM CaCl2)中于37℃孵育30-60分钟。在激发波长λex 360 nm、发射波长λem 450 nm处测量荧光强度。计算IC₅0值。
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| 细胞实验 |
在癌细胞研究中,将膀胱癌细胞(例如T24、EJ)、肺癌细胞(例如A549、H1299)和乳腺癌细胞(例如MCF-7、MDA-MB-231)接种于96孔板中(5,000-10,000个细胞/孔),并用氯化脱氢芹菜碱(0.1-100 uM)处理48-72小时。采用MTT或CellTiter-Glo法检测细胞活力,并计算IC₅0值。通过Annexin V-FITC/PI流式细胞术和caspase-3/7活性检测评估细胞凋亡。采用碘化丙啶染色和流式细胞术分析细胞周期分布。对于神经氨酸酶(NA)抑制实验,可使用感染流感病毒的MDCK细胞,并通过噬斑试验测定病毒产量。
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| 动物实验 |
为评估抗病毒疗效,可使用甲型流感病毒感染的小鼠模型。雌性BALB/c小鼠(6-8周龄,每组n=10)经鼻内感染致死剂量的甲型流感病毒(例如PR8,10-100 PFU)。将氯化脱氢柯里布林配制成10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45%生理盐水溶液,并以10-50 mg/kg的剂量,每日一次或两次,连续5-7天,通过腹腔注射(IP)或鼻内给药(IN)。对照组给予赋形剂或奥司他韦(10 mg/kg,口服)。监测小鼠存活率和体重14天。在感染后3-5天,通过噬斑试验测定肺部病毒滴度。为评估抗癌疗效,可使用异种移植小鼠模型。将5×10⁶个癌细胞皮下接种到6-8周龄的雌性BALB/c裸鼠体内。当肿瘤体积达到约100-150 mm³时,小鼠接受DHCB(10-50 mg/kg,腹腔注射)治疗,每日一次,持续2-3周。每3天测量一次肿瘤体积。目前尚无具体数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无脱氢柯里布林氯化物的具体药代动力学数据。作为一种异喹啉生物碱(分子量 376.83,LogP 值约为 3-4),它具有亲脂性,可能经胃肠道吸收。它可能通过 CYP450 酶在肝脏代谢。预计其在啮齿动物体内的半衰期为 2-6 小时。用于研究时,应将其以粉末形式储存在 -20℃ 的环境中,并避光防潮。它可溶于二甲基亚砜 (DMSO)。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
脱氢可可碱氯化物危险说明:H315(造成皮肤刺激),H319(造成严重眼刺激),H335(可能造成呼吸道刺激)。信号词:警告。预防措施说明:P261(避免吸入粉尘/烟雾/气体/喷雾),P280(佩戴防护手套/防护服/护目镜/面罩),P305+P351+P338(如不慎入眼:立即用清水小心冲洗几分钟)。储存:-20℃,密封,避光。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氯化脱氢柯里布林(DHCB;CAS号:59870-72-3)是一种研究级异喹啉生物碱,具有神经氨酸酶抑制活性和抗癌特性。它并非美国食品药品监督管理局(FDA)批准的药物。它用于流感病毒、癌细胞凋亡和蛋白激酶抑制的研究。仅供研究使用,不可用于诊断或治疗用途。纯度:≥95%。储存:-20℃,密封,避光。
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| 分子式 |
C21H22CLNO4
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| 分子量 |
387.86
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| CAS号 |
59870-72-3
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| SMILES |
COc1cc-2c(CC[n+]3cc4c(OC)c(OC)ccc4c(C)c-23)cc1O
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5782 mL | 12.8912 mL | 25.7825 mL | |
| 5 mM | 0.5157 mL | 2.5782 mL | 5.1565 mL | |
| 10 mM | 0.2578 mL | 1.2891 mL | 2.5782 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。