| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sifuvirtide targets the HIV-1 envelope glycoprotein gp41, specifically the N-terminal heptad repeat (NHR) region. By binding to the NHR, sifuvirtide prevents the formation of the six-helix bundle (6-HB) that is essential for viral fusion with the host cell membrane. Unlike enfuvirtide, which is believed to act by a different mechanism, sifuvirtide efficiently blocks six-helix bundle formation in a dominant negative fashion. This mechanism allows sifuvirtide to be effective against T20-resistant HIV-1 strains.
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| 体外研究 (In Vitro) |
西夫韦肽对多种基因型（R5 和 X4 表型）的多种原代和实验室适应性 HIV-1 分离株均表现出高效活性。抑制 50% 病毒复制的有效浓度 (EC₅0) 与恩夫韦肽 (T20) 和齐多夫定 (AZT) 相当或更低。重要的是，西夫韦肽对 T20 耐药毒株也具有很高的疗效。导致 50% 细胞死亡的细胞毒性浓度 (CC₅0) 相对较高，表明其具有良好的选择性指数。该肽以剂量依赖的方式抑制 HIV-1 介导的细胞融合。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，西夫韦肽已完成对60名健康受试者的Ia期临床研究，结果显示其具有良好的安全性、耐受性和药代动力学特征。单次皮下注射方案（5、10、20、30、40 mg）耐受性良好，未发生严重不良事件。在HIV感染患者中，与恩夫韦肽相比，西夫韦肽（10-20 mg，每日一次皮下注射）显示出更优的临床药代动力学特征，半衰期更长，且在初治患者和经治患者中表现出不同的药代动力学特征。该肽尚未获得FDA批准，但有望成为HIV/AIDS治疗的候选药物。
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| 酶活实验 |
西夫韦地并非标准酶抑制剂；其活性通过细胞融合抑制试验和病毒复制试验进行评估。在融合抑制试验中，将HIV-1感染细胞（例如H9/HIV-1IIIB）与未感染的靶细胞（例如MT-2）在不同浓度（0.01-1000 nM）的西夫韦地存在下进行共培养。2-4小时后，通过显微镜观察合胞体（多核巨细胞）的形成情况并进行评分，计算EC₅0值。在病毒复制试验中，以0.001-0.01的MOI感染MT-2细胞或PBMC（例如IIIB、NL4-3、原代分离株）。加入西夫韦地（0.1-1000 nM），4-7天后通过ELISA检测p24抗原的产生。计算 EC₅0。对于六螺旋束形成抑制试验，将纯化的 NHR 和 CHR 肽在有或无西夫韦地存在的情况下混合，并通过非变性 PAGE 或 CD 光谱法评估六螺旋束的形成。
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| 细胞实验 |
GST下拉实验用于确认西夫韦肽是一种融合抑制剂。将含有gp41 NHR区域的GST融合蛋白固定在谷胱甘肽珠上。加入西夫韦肽后，使用抗西夫韦肽抗体通过Western印迹法检测其结合情况。细胞毒性实验中，将MT-2、PBMC或H9细胞用西夫韦肽（0.1-1000 nM）处理48-72小时，并通过MTT或台盼蓝排除法检测细胞活力，并计算CC₅0值。耐药性研究：将HIV-1（IIIB）在浓度递增的西夫韦肽（0.1-10 uM）存在下传代培养数月，对耐药变异株进行测序以鉴定gp41的突变。同时评估其与恩夫韦肽的交叉耐药性。
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| 动物实验 |
在健康志愿者中开展的 Ia 期临床研究：60 名健康受试者（每剂量组 n=10）在腹部皮下单次注射 5、10、20、30 或 40 mg 的西夫韦肽（或安慰剂）。研究监测了药物的安全性和耐受性。分别于给药后 0、0.5、1、2、4、6、8、12、24、48 和 72 小时采集血样进行药代动力学分析。西夫韦肽耐受性良好，未发生严重不良事件。在 HIV 感染患者（初治和经治患者）中，给予西夫韦肽（10-20 mg，每日一次皮下注射），疗程为 28-168 天。采集血样进行药代动力学分析，并监测病毒载量（HIV-1 RNA 拷贝数/mL）。与恩夫韦地相比，西夫韦地显示出更优的临床药代动力学。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
在健康志愿者中，西夫韦肽（5-40 mg，皮下注射）的血药浓度峰值（Cmax）和药时曲线下面积（AUC）均呈剂量比例增加。单次给药的半衰期（t½）为20.0 ± 8.6 h，多次给药的半衰期为26.0 ± 7.9 h。在初治HIV感染者（10 mg，每日一次）中，t½为17.8 ± 3.7 h；在初治HIV感染者（20 mg，每日一次）中，t½为39.0 ± 3.5 h；在经治HIV感染者（20 mg，每日一次，联合高效抗逆转录病毒疗法）中，t½为6.71 ± 2.17 h。末次给药后的血药浓度峰值（Cmax）分别为498 ± 54 ng/mL（10 mg）和897 ± 136 ng/mL（20 mg）。与恩夫韦地（t½ ~3.8 小时）相比，西夫韦地的半衰期明显更长，可能是由于在融合位点附近积累导致清除速度减慢。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
西夫韦肽的细胞毒性低（CC₅0 值高）。在 60 名健康受试者的 Ia 期临床研究中，西夫韦肽耐受性良好，未发生严重不良事件。注射部位反应（例如疼痛、红斑）是最常见的不良反应，与恩夫韦肽类似。未报告显著的实验室检查异常。在 HIV 感染患者中，西夫韦肽的耐受性总体良好，未发生与药物相关的严重不良事件。然而，已观察到西夫韦肽和恩夫韦肽之间存在交叉耐药性。用于研究时，应遵循肽类药物处理的标准安全预防措施：使用个人防护装备（手套、实验服、护目镜），在通风橱中操作，避免吸入和皮肤接触。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
醋酸西夫韦肽是一种研究级第二代HIV-1融合抑制剂肽。它尚未获得FDA批准（恩夫韦肽（Fuzeon）是唯一获批的融合抑制剂）。西夫韦肽已完成Ia期临床试验，并在HIV感染患者中进行了评估。它有望用于治疗HIV-1感染，包括对恩夫韦肽耐药的感染。仅供研究使用，未经监管部门批准，不得用于诊断或治疗用途。储存：粉末在-20℃下可保存3年，在4℃下可保存2年；溶剂在-80℃下可保存6个月，在-20℃下可保存1个月。
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| 分子式 |
C203H309N59O72.XC2H4O2
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| 分子量 |
4727.98 (free base)
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| 相关CAS号 |
Sifuvirtide;857094-21-4
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 别名 |
SFT acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~9.09 mg/mL (~adjust pH to 12 with 1 M NaOH)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AGS-009
EFdA-TP 三乙胺盐
soVIRIP
HIV-1-IN-84
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