| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The molecular targets are SMAD2 (mothers against decapentaplegic homolog 2) and SMAD3. Myristoyl tetrapeptide-12 exerts its effects by directly activating SMAD2 and inducing the linking of SMAD3 with DNA. This activation leads to alterations in matrix metabolism, which promotes hair growth and improves skin conditioning. SMAD2 and SMAD3 are key components of the TGF-beta (transforming growth factor-beta) signaling pathway. By modulating this pathway, the peptide influences the anagen (growth) phase of the hair follicle cycle, prolonging growth and reducing hair shedding.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，肉豆蔻酰四肽-12（1-50 uM）可促进人真皮乳头细胞（DPCs）增殖（MTT 法检测，增殖率增加 20-40%）。qPCR 检测结果显示，肉豆蔻酰四肽-12 可上调血管内皮生长因子（VEGF）的表达，并下调转化生长因子-β1（TGF-β1，一种退行期诱导因子）的表达。此外，肉豆蔻酰四肽-12 还能促进真皮-表皮连接处（毛囊锚定结构）的胶原蛋白 IV 和层粘连蛋白的分泌。它还能刺激透明质酸的生成。由于肉豆蔻酰四肽-12 不具有细胞毒性，因此其 IC50 值并不重要；它是一种生长促进剂。肉豆蔻酰四肽-12 在化妆品行业中被用作头发制剂的成分。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型（小鼠）中，局部应用肉豆蔻酰四肽-12（MTP-12）可促进毛发生长。每日将0.1-0.5%的MTP-12溶液涂抹于C57BL/6小鼠剃毛后的背部皮肤，可加速毛发从休止期（静止期）向生长期（生长期）的转变，从而促进毛发再生并使皮肤颜色加深。其机制是通过激活TGF-β/Smad信号通路。在人体临床研究中，每日将MTP-12涂抹于眼睑边缘（持续4个月）可增加睫毛的长度、粗度和颜色（通过数码摄影和患者问卷调查评估）。MTP-12被认为是一种安全有效的化妆品成分。
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| 酶活实验 |
非细胞检测：这些是受体结合检测。荧光偏振 (FP) 检测用于测量 SMAD2 的结合。将重组 GST 标签的 SMAD2 蛋白 (50 nM) 与荧光标记的磷酸肽（包含 SMAD2 结合基序）孵育。加入肉豆蔻酰四肽-12 (0-100 uM)。反应在 25°C 下孵育 30 分钟。在激发波长 485 nm/发射波长 535 nm 处测量 FP 值 (mP)。mP 值的降低表明探针被置换。计算 Ki 值。或者，使用生物素标记的肉豆蔻酰四肽-12 和链霉亲和素磁珠进行下拉实验，可以从细胞裂解液中分离 SMAD2（Western blot）。这证实了直接的物理相互作用。
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| 细胞实验 |
细胞实验：将人真皮乳头细胞 (DPC) 培养于 6 孔板中。细胞在无血清培养基中饥饿 24 小时。然后，加入肉豆蔻酰四肽-12 (1、10、50 uM) 处理 24-48 小时。裂解细胞。进行蛋白质印迹分析，使用以下抗体：p-SMAD2 (Ser465/467)、SMAD2 和 GAPDH（对照）。通过密度分析法定量 p-SMAD2/SMAD2 的比值。比值升高表明信号通路被激活。此外，还进行了细胞凋亡检测（Annexin V-FITC）。用 TGF-β1 (5 ng/mL) 处理 DPC 以诱导细胞凋亡。与 10 uM 肉豆蔻酰四肽-12 共同处理可降低凋亡细胞的百分比（FACS 分析）。这表明其具有抗凋亡作用。
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| 动物实验 |
体内小鼠模型：采用处于休止期（皮肤呈粉红色）的7周龄C57BL/6小鼠。将小鼠随机分为若干组（n=8）。每日一次，将肉豆蔻酰四肽-12（0.1%或0.5%水基凝胶）局部涂抹于剃毛后的背部皮肤（50 μL），持续21天。同时设置赋形剂凝胶组和阳性对照组（2%米诺地尔）。每日观察皮肤颜色变化（粉红色→灰色→黑色）以监测毛发生长周期。第21天处死小鼠，取皮肤活检组织。对HE染色组织切片进行计数，统计处于生长期的毛囊数量。结果显示，治疗组小鼠的生长期毛囊数量显著高于赋形剂组（>80% vs 20%），且毛干长度也显著增加。本研究为疗效研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
药代动力学：肉豆蔻酰四肽-12 是一种肽，由于其分子量（698.8 Da）和亲脂性（logP ~3-4），其经完整皮肤吸收率很低。然而，在制剂中（添加渗透促进剂），它被设计为停留在皮肤表面/毛囊中。全身吸收可忽略不计（<1%）。它可能被皮肤肽酶代谢。在角质层中的半衰期为数小时。它不会进入血液循环。使用弗朗兹细胞（人皮肤）进行的体外皮肤渗透研究表明，24 小时后，超过 95% 的剂量仍保留在皮肤表面。它是一种肽，而非药物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肉豆蔻酰四肽-12被认为可安全用于化妆品外用（CIR安全性评估）。其二盐酸盐毒性低，不刺激皮肤，也不致敏（HRIPT研究：浓度0.1-1%，无反应）。它无光毒性，斑贴试验结果为阴性。对于纯化合物，需遵循标准实验室安全规范：佩戴手套、实验服和护目镜。它并非药物，而是一种化妆品成分。急性经口LD50估计值大于5000 mg/kg。它不具有生殖毒性。它是一种含有赖氨酸和丙氨酸的肽，广泛用于化妆品中。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
肉豆蔻酰四肽-12是一种仿生肽。它模拟生长因子的作用，刺激毛囊。它被用于精华液、洗发水和护发素中。肉豆蔻酰基（脂肪酸）使其能够渗透皮肤和毛囊的脂质层。其赖氨酸-丙氨酸-赖氨酸-丙氨酸序列源自层粘连蛋白片段。该化合物是一种肽，用作化妆品中的护发制剂。它是前列腺素类似物（比马前列素）的替代品，可用于促进睫毛生长，但副作用更少（虹膜色素沉着更少）。这种肽是“睫毛精华液”中的关键活性成分。它是一种用于皮肤研究的生化试剂。二盐酸盐是一种高纯度产品。
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| 分子式 |
C32H65CL2N7O5
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|---|---|
| 分子量 |
698.81
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| 相关CAS号 |
Myristoyl tetrapeptide-12;959610-24-3
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~12.5 mg/mL (~17.89 mM; with ultrasonication (<60°C))
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4310 mL | 7.1550 mL | 14.3100 mL | |
| 5 mM | 0.2862 mL | 1.4310 mL | 2.8620 mL | |
| 10 mM | 0.1431 mL | 0.7155 mL | 1.4310 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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