| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
- TGF-β1-Induced Non-Smad Signaling Pathways: Inhibits c-Jun N-terminal kinase (JNK), p38, and Akt activation with an IC50 of ~5 μM in A549 cells [1]
- Bacterial Ribosomal 30S Subunit: Binds to 30S ribosomal subunit to inhibit protein synthesis (no IC50 reported) |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
1. A549细胞EMT抑制
- 细胞系：TGF-β1（5 ng/mL）处理的A549人肺泡上皮细胞。
- 处理：美他环素（1–20 μM）作用48小时。
- 检测：
- 免疫荧光：减少E-钙粘蛋白丢失和纤维连接蛋白积累 [1]
- qPCR：下调α-SMA、Snail1和胶原I的mRNA表达 [1] - Transwell迁移实验：20 μM时抑制TGF-β1诱导的细胞迁移40–60% [1] 2. 非Smad通路调控 - Western Blot：阻断TGF-β1诱导的A549细胞中JNK（Thr183/Tyr185）、p38（Thr180/Tyr182）和Akt（Ser473）的磷酸化 [1] - 报告基因检测：对Smad或β-连环蛋白的转录活性无影响 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
1. 博来霉素诱导的小鼠肺纤维化
- 动物模型：气管内滴注博来霉素（2 U/kg）的C57BL/6小鼠。
- 处理：
- 美他环素（100 mg/kg/天）于博来霉素给药后第10天开始腹腔注射，持续7天 [1]
- 对照组：DMSO/生理盐水溶液 [1] - 结果： - 生存率：第17天生存率显著提高（p < 0.01） [1] - 组织学：肺组织胶原沉积（Masson三色染色）和α-SMA阳性肌成纤维细胞减少 [1] - mRNA分析：肺匀浆中Snail1、Twist1、胶原I和纤维连接蛋白表达下调 [1] |
| 细胞实验 |
1. A549细胞EMT表型分析
- 流程：
1. A549细胞接种于96孔板，用TGF-β1（5 ng/mL）+ 美他环素（1–20 μM）处理48小时 [1]
2. 4%多聚甲醛固定细胞，免疫荧光染色检测E-钙粘蛋白（绿色）和纤维连接蛋白（红色） [1] 3. 高内涵成像系统定量荧光强度 [1] - 结果：20 μM 美他环素使E-钙粘蛋白表达恢复至基线80%，纤维连接蛋白减少60% [1] 2. JNK/p38/Akt磷酸化分析 - 流程： 1. A549细胞用TGF-β1（5 ng/mL）+ 美他环素（10 μM）处理30分钟 [1] 2. 细胞裂解后，用磷酸化特异性抗体进行Western Blot检测 [1] - 结果：完全抑制TGF-β1诱导的JNK、p38和Akt磷酸化 [1] |
| 动物实验 |
1. 小鼠博来霉素模型 - 动物模型：8周龄雄性C57BL/6小鼠。 - 博来霉素滴注：1. 麻醉小鼠，经气管内滴注博来霉素（2 U/kg，溶于50 μL生理盐水）[1]
- 给药：1. 从博来霉素给药后第10天开始，每日腹腔注射溶于DMSO/生理盐水（1:9 v/v）的甲环素（100 mg/kg），连续7天[1] - 样本采集：1. 于第17天处死小鼠，采集肺组织进行组织学、RNA提取和蛋白质分析[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收：啮齿动物口服生物利用度中等（约30%）（本研究未直接测量）[9]
- 分布：在肺组织中蓄积（浓度比血浆高2-3倍）[1] - 代谢：主要由肝细胞色素P450酶代谢（本研究未直接测量）[9] - 排泄：肾脏排泄（40-60%为原形）和胆汁排泄（20-30%）[9] - 半衰期：啮齿动物中约12-18小时（本研究未直接测量）[9] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
- 急性毒性：小鼠口服LD50 > 2000 mg/kg（本研究未直接测定）[10]
- 慢性毒性：小鼠连续7天接受100 mg/kg甲环素治疗后，未观察到明显的体重减轻或肝肾功能障碍[1] - 药物相互作用：与二价阳离子（例如Ca²⁺、Mg²⁺）螯合，降低吸收[11] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
背景：- 甲环素是一种半合成四环素类抗生素，已被重新用于抗纤维化治疗[1][11]
- 机制：- 抗纤维化：抑制TGF-β1诱导的非Smad信号通路（JNK/p38/Akt），从而阻断EMT和成纤维细胞活化[1] - 抗菌：与细菌30S核糖体亚基结合，抑制蛋白质合成[11] - 适应症：- 实验性：肺纤维化[1] - 已批准：细菌感染（超适应症用药）[11] - 监管状态：尚未获准用于纤维化疾病；需要进一步的临床验证[1] |
| 分子式 |
C22H22N2O8
|
|---|---|
| 分子量 |
442.42
|
| 元素分析 |
C, 59.73; H, 5.01; N, 6.33; O, 28.93
|
| CAS号 |
914-00-1
|
| 相关CAS号 |
Methacycline hydrochloride;3963-95-9
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| PubChem CID |
54675785
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
|
| 密度 |
1.66g/cm3
|
| 沸点 |
695.1ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
>150°C (dec.) (lit.)
|
| 闪点 |
374.2ºC
|
| 折射率 |
1.753
|
| LogP |
0.262
|
| tPSA |
181.62
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
9
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
32
|
| 分子复杂度/Complexity |
998
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
|
| SMILES |
O[C@]12C(O)=C3C(C4C(O)=CC=CC=4C([C@H]3[C@H](O)[C@H]1[C@@H](C(=C(C2=O)C(=O)N)O)N(C)C)=C)=O
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| 别名 |
methacycline; Metacycline; 914-00-1; Rondomycin; Methylenecycline;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2603 mL | 11.3015 mL | 22.6030 mL | |
| 5 mM | 0.4521 mL | 2.2603 mL | 4.5206 mL | |
| 10 mM | 0.2260 mL | 1.1301 mL | 2.2603 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
IITR01324
sCNH240
Antibacterial agent 290
HMRZ-62
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