| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
ITRI-90（0-20 μM，24 小时）可降低 LNCaP、CWR22Rv1 和 VCaP 细胞中全长雄激素受体 (AR-FL) 和剪接变体 AR-V (ΔLBD) 蛋白的水平（AR-FL 的半数致死浓度 (DC50) 分别为 2.12、5.73 和 8.67 nM，AR-V 的 DC50 分别为 4.72 和 0.29 nM）[1]。ITRI-90（10 μM，24 小时）在 LNCaP、CWR22Rv1 和 VCaP 细胞中表现出较长的作用持续时间，因此可以降低给药频率[1]。ITRI-90（10 μM，6 或 10 小时）通过泛素-蛋白酶体依赖性系统降解 CWR22Rv1 细胞中的 AR 蛋白[1]。 ITRI-90（0.1-1 μM，24 小时）对 AR 和 AR-V7 信号通路下游靶基因的表达抑制效率较低。在 LNCaP 和 CWR22Rv1 细胞中，它通过靶向 NTD 蛋白降解或直接阻断配体结合来抑制 AR 活性 [1]。ITRI-90（0.001-100 μM，24 小时或 7 天）特异性且有效地抑制 LNCaP、CWR22Rv1 和 VCaP 细胞的增殖并诱导其凋亡 [1]。ITRI-90（5 或 10 μM，处理 1 天）有效降解短期和长期获得性耐药细胞中恩扎卢胺诱导的全长 AR 和截短的 ARV (ΔLBD) 蛋白，从而显著减弱 VCaP、C4-2B 和 C4-2B/EnzR 细胞中恩扎卢胺耐药细胞的生长 [1]。 ITRI-90 在小鼠肝微粒体中显示出较低的血浆清除率（6.62 mL/min/kg）和良好的实际体内暴露量（AUC/剂量 = 2502.4）[1]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
ITRI-90 (10 mg/kg，腹腔注射，每日两次，持续15天)在CWR22Rv1移植瘤模型中能显着抑制肿瘤生长，且在肿瘤消退过程中未观察到明显毒性[1]。 ITRI-90 (100 mg/kg，局部，每日两次，持续21天)是一种血管可用的降解剂，在CWR22Rv1移植瘤小鼠模型的肿瘤消退过程中提示结构全长AR(AR-FL)和LBD域截短的AR变异体(AR-Vs)[1]。
|
| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型： LNCaP、CWR22Rv1、VCaP 细胞 测试浓度： 0、0.01、0.03、0.1、0.3、1、3、10 和 20 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 以剂量依赖的方式有效降低了 AR-FL 和 AR-V(ΔLBD) 蛋白的表达。 Western Blot 分析[1] 细胞类型： LNCaP、CWR22Rv1、VCaP 细胞 测试浓度： 10 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果：结果：在不同时间点药物洗脱后，AR 和 AR-V(ΔLBD) 的降解动力学和稳定性存在差异。经 24 小时处理后，AR 和 AR-V(ΔLBD) 均发生降解。药物洗脱后 24 小时内，蛋白质水平似乎仍维持在较低水平。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：CWR22Rv1 和 293T 细胞 测试浓度：10 μM 孵育时间：6 或 10 小时 实验结果：MG132 和 MLN4924 处理可恢复 AR 和 AR-V(ΔLBD) 的降解。显示 AR 蛋白被强烈泛素化。 细胞增殖实验[1] 细胞类型：LNCaP、CWR22Rv1、VCaP 细胞 测试浓度：0.001、0.01、0.1、1、10 和 100 μM 孵育时间：7 天 实验结果：对 LNCaP、CWR22Rv1 和 VCaP 细胞的 IC50 值分别为 6.587、4.134 和 5.454 μM，细胞生长抑制率超过 90%。 24 小时内激活 caspase 3/7。 实时 qPCR[1] 细胞类型： LNCaP 和 CWR22Rv1 细胞 测试浓度： 0.1 和 1μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： LNCaP 和 CWR22Rv1 细胞中 KLK3、NKX3.1 和 TMPRSS2 表达降低。 CWR22Rv1 细胞中 CCNA2、CDC20、CDK1、UBE2C、UGT2B17 和 EDN2 的表达降低。 细胞增殖实验 [1] 细胞类型： LNCaP、CWR22Rv1、VCaP 细胞 测试浓度： 0.001、0.01、0.1、1、10 和 100 μM 孵育时间： 7 天 实验结果： 对 LNCaP、CWR22Rv1 和 VCaP 细胞的生长抑制率超过 90%，IC50 值分别为 6.587、4.134 和 5.454 μM。 细胞凋亡分析 [1] 细胞类型： LNCaP、CWR22Rv1、VCaP 细胞 测试浓度： 10 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 快速激活 caspase 3/7。 Western Blot 分析[1] 细胞类型： VCaP、C4-2B/EnzR 细胞 测试浓度： 10 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 在 VCaP 细胞中显著逆转了 AR 降解。在 C4-2B 细胞中长期暴露于恩杂鲁胺后，C4-2B/EnzR 细胞表现出恩杂鲁胺耐药性以及 AR-FL 和 AR-V7 水平升高。有效降低了 AR-FL 和截短的 AR-Vs 的表达。 细胞增殖实验[1] 细胞类型： VCaP 细胞、EnzR 细胞 测试浓度： 5 和 10 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 与恩扎卢胺联用可抑制 VCaP 细胞增殖。显著抑制 EnzR 细胞增殖。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： CWR22Rv1 细胞 (5 × 10⁶) 诱导雄性 CB-17 SCID 小鼠（4-6 周龄）[1]
剂量： 10 mg/kg 给药途径： 每日两次，持续 15 天 实验结果： 显著抑制肿瘤生长，且无明显毒性[1]。第 12 天平均肿瘤生长抑制率 (TGI) 达到 76.64%[1]。在最终时间点检测到的肿瘤中 AR-FL 12 和 AR-V 蛋白水平显著降低[1]。 动物/疾病模型： CWR22Rv1 细胞 (5 × 106) 诱导的雄性 CB-17 SCID 小鼠（4-6 周）[1] 剂量： 100 mg/kg 给药途径： 口服，每日两次，持续 21 天 实验结果： 观察到显著的肿瘤抑制，平均 TGI 为 71.73%，且无明显毒性[1]。肿瘤中 AR-FL 和 AR-V 蛋白水平降低[1]。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C45H56F3N9O6S
|
|---|---|
| 分子量 |
908.04
|
| CAS号 |
2798907-16-9
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1013 mL | 5.5064 mL | 11.0127 mL | |
| 5 mM | 0.2203 mL | 1.1013 mL | 2.2025 mL | |
| 10 mM | 0.1101 mL | 0.5506 mL | 1.1013 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Ch-319
SJ1008066
6α-Hydroxy metandienone
AZ'3137
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
