| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The molecular target of Daptomycin-D-Asn-d5 TFA is the same as Daptomycin. Daptomycin targets the bacterial cell membrane of Gram-positive bacteria. It binds to phosphatidylglycerol (PG) in the membrane in a calcium-dependent manner. This binding causes the insertion of the lipophilic tail into the membrane, leading to the formation of a channel or ion pore. This disrupts the membrane potential, leading to rapid depolarization, inhibition of DNA, RNA, and protein synthesis, and ultimately cell death. The D-Asn-d5 labeling does not alter the mechanism; the compound is a stable isotope tracer.
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| 体外研究 (In Vitro) |
氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被引入药物分子中，主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。涉及氘标记药物人体应用的研究表明，与未氘代的同类药物相比，这些化合物可能具有一些优势。氘代作用因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而备受关注。氘代丁苯那嗪是首个获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准的氘代药物。这种氘代丁苯那嗪用于治疗亨廷顿舞蹈症以及迟发性运动障碍。正在进行的临床试验表明，许多其他氘代化合物正在被评估用于治疗人类疾病，而不仅仅是作为研究工具。
氘代达托霉素-D-Asn-d5 TFA 与母体达托霉素具有相同的体外杀菌活性。达托霉素对多种革兰氏阳性菌具有快速杀菌作用，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、耐万古霉素肠球菌 (VRE) 和耐青霉素肺炎链球菌。对敏感菌株的最低抑菌浓度 (MIC) 通常≤1 ug/mL。其杀菌作用呈浓度依赖性。氘代达托霉素通常不用于生物活性测定，而是用作定量分析的内标。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在某些情况下，氘代化合物可能比非氘代化合物更具优势，这通常是由于其清除率的改变。氘代作用也可能改变代谢途径，从而降低毒性。预计不久之后将有更多氘代化合物获得批准。临床医生需要熟悉这些新药的剂量、疗效、潜在副作用以及独特的代谢特征。
在体内，达托霉素适用于治疗由金黄色葡萄球菌引起的复杂性皮肤及皮肤软组织感染（cSSSI）、菌血症和右侧感染性心内膜炎。达托霉素-D-Asn-d5 TFA 不用于体内给药，而是一种分析标准品。它用于临床前药代动力学研究，以测定血浆和组织中达托霉素的浓度。氘代化合物在质谱分析中具有优势，可作为药物研发过程中定量分析的示踪剂。它能够校正基质效应和提取回收率。 |
| 酶活实验 |
不适用。达托霉素-D-Asn-d5 TFA 是一种分析标准品，并非酶活性测定的测试化合物。为进行质量控制，该化合物通过其纯度（>98%）、质谱 (MS) 图谱和核磁共振 (NMR) 进行表征。标记化合物的分子量 (1967.77 Da) 通过高分辨率质谱 (HRMS) 测定。测定了 TFA 反离子含量。确认了氘代度 (>99%)。未对该标准品进行生物学测定。
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| 细胞实验 |
达托霉素-D-Asn-d5 TFA 不用于细胞实验。毒性筛选使用未标记的达托霉素。标记标准品用于液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）方法开发。定量人血浆中的达托霉素时，取 50 uL 血浆，加入 10 uL 达托霉素-D-Asn-d5 TFA（内标，100 ng/mL）。用乙腈进行蛋白质沉淀提取。将上清液注入 C18 反相色谱柱。流动相为含 0.1% 甲酸的水/乙腈溶液。采用正离子模式进行检测，使用多反应监测（MRM）模式，检测离子对为 m/z 811.4 → 341.2（达托霉素）和 m/z 816.4 → 346.2（内标）。
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| 动物实验 |
由于达托霉素-D-Asn-d5 TFA 是一种内标，因此目前尚无针对该化合物的体内动物实验方案。在达托霉素的药代动力学研究中，雄性 CD-1 小鼠（6-8 周龄，每组 n=6）单次静脉注射达托霉素（20-50 mg/kg）。分别于给药后 0、0.25、0.5、1、2、4、8、12 和 24 小时采集血样。在提取血浆样本前，向每个样本中加入标记标准品，并通过液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 定量未标记达托霉素的浓度。采用非房室模型分析计算药代动力学参数（Cmax、Tmax、AUC、t½、CL 和 Vd）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
不适用。达托霉素-D-Asn-d5 TFA 是一种分析标准品，并非药物。它不适用于体内用途。未标记的达托霉素在人体内的血浆半衰期约为 7-8 小时。它不经 CYP450 酶代谢，而是经肾脏排泄。氘代化合物以固体形式储存于 -20℃。它可溶于 DMSO 和水。使用 TFA 盐是为了提高其溶解度和稳定性。该化合物属于管制物质。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
达托霉素-D-Asn-d5 TFA 的危险说明：H315（造成皮肤刺激），H319（造成严重眼刺激），H335（可能造成呼吸道刺激）。信号词：警告。预防措施：P261（避免吸入粉尘/烟雾/气体/喷雾），P280（佩戴防护手套/防护服/护目镜/面罩），P305+P351+P338（如不慎入眼：立即用清水小心冲洗几分钟）。仅供研究使用。TFA 盐具有腐蚀性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
不适用。
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| 分子式 |
C78H99D5F9N17O32
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|---|---|
| 分子量 |
1967.77
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| 相关CAS号 |
Daptomycin; 103060-53-3
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.5082 mL | 2.5409 mL | 5.0819 mL | |
| 5 mM | 0.1016 mL | 0.5082 mL | 1.0164 mL | |
| 10 mM | 0.0508 mL | 0.2541 mL | 0.5082 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
N-Acetyldemethylphosphinothricin tripeptide
D2A21
QPyN16Th
Mazethramycin B
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