| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
m-Iodobenzylguanidine (MIBG) targets the norepinephrine transporter (NET), a transmembrane protein responsible for the reuptake of norepinephrine from the synaptic cleft. The guanidine group mimics norepinephrine, allowing it to be recognized and transported into adrenergic neurons and neuroendocrine cells. Upon intracellular accumulation, it is taken up into the granules of adrenal medullary chromaffin cells and pre-synaptic granules of adrenergic neurons. Radiolabeled MIBG is used for diagnostic imaging (¹23I-MIBG) and radionuclide therapy (¹3¹I-MIBG) of neuroendocrine tumors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，间碘苄胍 (MIBG) 是一种对去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 具有高亲和力的配体。作为去甲肾上腺素类似物，它能被表达 NET 的细胞特异性摄取，例如神经母细胞瘤、嗜铬细胞瘤和类癌肿瘤细胞。该化合物本身通常不进行酶抑制试验评估；其活性是通过测量细胞摄取（例如，使用放射性标记的 ¹2⁵I-MIBG）或通过与表达 NET 的细胞（例如，SK-N-SH 神经母细胞瘤细胞）中的去甲肾上腺素竞争来评估的。目前尚未详细列出其与 NET 结合的特异性 IC₅0 值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，放射性标记的间碘苄胍 (MIBG) 被用作神经内分泌肿瘤诊断成像和放射性核素研究的显像剂。¹23I-MIBG 用于闪烁显像以检测原发性和转移性病灶，而¹3¹I-MIBG 用于靶向放射性核素治疗。¹2⁴I-MIBG 用于 PET 成像。该化合物可被表达 NET 的肿瘤摄取，从而具有诊断和治疗价值。作为一种非放射性标记的参考标准，它被用于分析研究。
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| 酶活实验 |
体外NET结合试验：m-碘苄胍与人NET的结合亲和力可通过放射性配体结合试验进行评估。将表达重组人NET的细胞膜与[3H]-尼索西汀（一种高亲和力NET配体）以及不同浓度的未标记m-碘苄胍（0.1 nM至100 uM）在结合缓冲液中孵育。25℃孵育60分钟后，通过过滤分离结合的放射性，并计算IC₅0值。Ki值采用Cheng-Prusoff方程计算。对于细胞摄取，将SK-N-SH细胞与¹2⁵I-MIBG（0.1-10 uM）在有或无过量未标记MIBG的情况下孵育，并测量细胞结合的放射性。
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| 细胞实验 |
体外细胞摄取实验：将SK-N-SH（人神经母细胞瘤）或PC12（大鼠嗜铬细胞瘤）细胞接种于24孔板（2×10⁵个细胞/孔），培养24小时。将细胞与痕量¹2⁵I-m-碘苄胍（0.1-1 uM）在摄取缓冲液（25 mM HEPES，pH 7.4，含150 mM NaCl、5 mM KCl、1.2 mM MgSO4、1.2 mM CaCl2、1.2 mM KH2PO4和10 mM D-葡萄糖）中于37℃孵育30-60分钟。竞争实验中，同时加入未标记的m-碘苄胍（0.1-100 uM）。细胞用冰冷的PBS缓冲液洗涤，在0.5 M NaOH溶液中裂解，并用γ计数器测量放射性。细胞摄取量以pmol/10⁶个细胞或占对照组的百分比表示。
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| 动物实验 |
神经母细胞瘤异种移植小鼠模型：将5×10⁶个SK-N-SH神经母细胞瘤细胞悬浮于0.1 mL PBS/Matrigel（1:1）混合液中，皮下接种于6-8周龄的雌性无胸腺裸鼠。当肿瘤体积达到约100-150 mm³时，将小鼠随机分组（每组n=5-6只）。影像学研究中，经尾静脉注射¹²³I-或¹²⁴I-m-碘苄胍（10-37 MBq）。注射后4、24和48小时，对小鼠进行麻醉，并使用伽马相机或微型SPECT/CT采集静态平面图像。¹³¹I-MIBG治疗研究中，经尾静脉注射小鼠10-50 MBq的¹³¹I-MIBG。每隔2-3天测量一次肿瘤体积，每周监测一次体重。采用Kaplan-Meier分析评估生存率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
静脉注射放射性标记的MIBG后，该化合物迅速从血液中清除。它被表达NET的神经内分泌细胞摄取。其在血浆中的消除半衰期约为1-2小时。游离的MIBG主要经尿液排泄（24小时内50-80%）。肿瘤吸收的辐射剂量取决于肿瘤体积、摄取和滞留时间。对于¹³¹I-MIBG，其在肿瘤中的有效半衰期约为2-3天。非放射性标记的间碘苄胍（m-Iodobenzylguanidine）用作药代动力学研究的参考标准。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
间碘苄胍的危险说明：H315（造成皮肤刺激），H319（造成严重眼刺激），H335（可能造成呼吸道刺激）。信号词：警告。预防措施：P261（避免吸入粉尘/烟雾/气体/喷雾），P280（佩戴防护手套/防护服/护目镜/面罩），P305+P351+P338（如不慎入眼：立即用清水小心冲洗几分钟）。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。处理放射性标记化合物时，需采取适当的辐射安全措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
间碘苄胍（MIBG；碘苄胍；CAS号：80663-95-2）是一种研究级去甲肾上腺素转运体（NET）配体。它本身并非FDA批准的药物，但放射性标记形式可用于诊断成像（¹²³I-MIBG）和治疗神经内分泌肿瘤（¹³¹I-MIBG）。非放射性标记化合物用作研究中的参考标准。仅供研究使用，不得用于诊断或治疗用途。储存：粉末，-20℃避光保存。
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| 分子式 |
C8H10IN3
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|---|---|
| 分子量 |
275.09
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| 精确质量 |
274.992
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| CAS号 |
80663-95-2
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| 相关CAS号 |
m-Iodobenzylguanidine sulfate
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| PubChem CID |
60860
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 熔点 |
0°C
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| tPSA |
64.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
166
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=CC(=C1)I)CN=C(N)N
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| InChi Key |
PDWUPXJEEYOOTR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H10IN3/c9-7-3-1-2-6(4-7)5-12-8(10)11/h1-4H,5H2,(H4,10,11,12)
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| 化学名 |
2-[(3-iodophenyl)methyl]guanidine
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| 别名 |
m-Iodobenzylguanidine; MIBG; Iobenguane
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 本产品在运输和储存过程中需避光（避免光照）。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~363.52 mM; with sonication)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6352 mL | 18.1759 mL | 36.3517 mL | |
| 5 mM | 0.7270 mL | 3.6352 mL | 7.2703 mL | |
| 10 mM | 0.3635 mL | 1.8176 mL | 3.6352 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
DLX48
3-Bromoamphetamine hydrochloride
(2S,3S,11bR)-Dihydrotetrabenazine
XEN-2174
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