| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CARM1 (coactivator-associated arginine methyltransferase 1, also known as PRMT4) is a protein arginine methyltransferase that methylates histone H3 at arginine 17 (H3R17me2a) and other non-histone proteins (e.g., p300, CBP). CARM1 acts as a transcriptional coactivator for nuclear receptors (e.g., estrogen receptor, androgen receptor) and other transcription factors (e.g., NF-kappaB, p53). Overexpression of CARM1 is associated with various cancers, including breast, prostate, and colorectal cancer. CARM1-IN-6 is a selective inhibitor that blocks CARM1 methyltransferase activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
CARM1-IN-6二盐酸盐是一种高效且选择性的CARM1抑制剂，IC₅0值为12.3 uM。它对多种癌细胞系均表现出细胞生长抑制活性。该化合物对CARM1的选择性高于其他蛋白质精氨酸甲基转移酶（例如PRMT1、PRMT5）和其他表观遗传酶，但搜索结果中并未提供详细的选择性数据。在浓度约为12.3 uM时，该化合物可抑制CARM1介导的组蛋白H3甲基化（H3R17me2a）以及CARM1靶基因的下游转录激活。针对不同癌细胞系的具体IC₅0值尚未公布。
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| 体内研究 (In Vivo) |
CARM1-IN-6二盐酸盐可用于癌症研究，包括CARM1驱动的癌症（如乳腺癌、前列腺癌和结直肠癌）的研究。检索结果中未找到具体的体内疗效数据。作为一种CARM1抑制剂（CARM1参与肿瘤生长和进展），该化合物可在CARM1依赖性癌症的异种移植小鼠模型中进行评估。潜在的体内研究方案包括每日以10-50 mg/kg的剂量（腹腔注射或口服）给药2-4周，并将肿瘤生长抑制作为主要终点。
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| 酶活实验 |
体外CARM1甲基转移酶抑制试验：将纯化的重组人CARM1酶（0.1-1 ug）与1 uM S-腺苷甲硫氨酸（SAM，pH 8.5）、10 mM DTT、0.05% Tween-20、1 uM生物素标记的组蛋白H3肽（残基1-20）作为底物以及不同浓度的CARM1-IN-6二盐酸盐（0.1-1000 uM）在测定缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 8.5、10 mM DTT、0.05% Tween-20）中于30℃孵育1-2小时。加入EDTA终止反应。甲基化产物可通过时间分辨荧光共振能量转移 (TR-FRET) 检测，使用铕标记的抗 GST 抗体（用于捕获 GST 标记的 CARM1）和链霉亲和素-APC（用于检测生物素化的底物）；或通过 ELISA 检测，使用针对甲基化 H3R17 (H3R17me2a) 的特异性抗体。IC₅0 (12.3 uM) 由剂量反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
细胞CARM1抑制实验：将癌细胞（例如MCF-7乳腺癌细胞、LNCaP前列腺癌细胞、HCT116结直肠癌细胞）接种于6孔板（3×10⁵个细胞/孔），培养过夜。加入浓度为0.1-100 uM的CARM1-IN-6二盐酸盐（用培养基稀释，通常终浓度为0.1% DMSO），培养24-72小时。收集细胞，制备细胞核或全细胞裂解液。使用特异性抗体通过Western blotting检测组蛋白H3第17位精氨酸甲基化（H3R17me2a）。以总H3作为上样对照。同时，在96孔板中采用MTT或CellTiter-Glo法检测细胞活力。该化合物对细胞生长抑制的影响以 IC₅0（导致 50% 细胞生长抑制的浓度）来量化。
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| 动物实验 |
为了进行CARM1抑制剂的体内疗效研究，将5×10⁶个CARM1依赖性癌细胞（例如MCF-7、LNCaP或HCT116）皮下接种到6-8周龄的雌性BALB/c裸鼠体内，细胞悬浮于0.1 mL PBS/Matrigel（1:1）混合液中。当肿瘤体积达到约100-150 mm³（7-14天）时，将小鼠随机分为治疗组（每组n=6-8）。CARM1-IN-6二盐酸盐配制于5% DMSO + 40% PEG300 + 55%生理盐水或生理盐水中（由于其为盐酸盐，生理盐水可提高水溶性），并以10-50 mg/kg的剂量每日一次腹腔注射或口服给药，持续2-4周。对照组仅接受溶剂或阳性对照（例如PRMT抑制剂DZNep）。每隔2-3天用游标卡尺测量肿瘤体积。实验结束时，切除肿瘤，称重，并进行Western blotting（H3R17me2a）、IHC（Ki-67增殖指数）和TUNEL凋亡检测。目前尚无CARM1-IN-6的具体数据；本实验方案为通用方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无CARM1-IN-6二盐酸盐的具体药代动力学数据。作为一种小分子药物（分子量464.44，Log P值约为2-3），预计其口服生物利用度中等至良好。二盐酸盐可提高水溶性，从而改善吸收，并使其能够进行静脉或口服给药。在啮齿动物体内，其半衰期（t½）预计为2-6小时，支持每日一次给药。代谢可能通过CYP450酶（CYP3A4、CYP2D6）进行。主要经尿液和粪便排泄。若用于研究，则需要进行全面的药代动力学研究以进一步表征其特性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
CARM1-IN-6 二盐酸盐的危险说明：H315（造成皮肤刺激），H319（造成严重眼刺激），H335（可能造成呼吸道刺激）。信号词：警告。预防措施：P261（避免吸入粉尘），P280（佩戴防护手套/护目镜），P305+P351+P338（如不慎入眼：立即用清水小心冲洗几分钟）。储存：粉末在-20℃下可保存3年；溶剂在-80℃下可保存6个月，或在-20℃下可保存1个月。处理科研化学品时应遵循标准安全预防措施：佩戴个人防护装备（手套、实验服、护目镜），在通风橱内操作，避免吸入和皮肤接触。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
CARM1-IN-6 二盐酸盐（CAS# 3056836-64-4）是一种研究级、高效且选择性的 CARM1 抑制剂（IC₅₀ = 12.3 μM）。它具有抑制细胞生长的活性，是研究 CARM1 生物学、组蛋白精氨酸甲基化以及 CARM1 在癌症（尤其是乳腺癌、前列腺癌和结直肠癌）中的作用的重要工具。本品未经 FDA 批准。仅供研究使用，不得用于诊断或治疗用途。
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| 分子式 |
C23H31CL2N5O
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| 分子量 |
464.43
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| CAS号 |
3056836-64-4
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| 相关CAS号 |
CARM1-IN-6
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~7.14 mg/mL (~15.37 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1532 mL | 10.7659 mL | 21.5318 mL | |
| 5 mM | 0.4306 mL | 2.1532 mL | 4.3064 mL | |
| 10 mM | 0.2153 mL | 1.0766 mL | 2.1532 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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