| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
在SNU668和MKN1胃癌细胞中，即使与CAF共培养，Axl-IN-21（化合物9im）（0.1–0.5 μM）也能剂量依赖性地抑制AXL磷酸化并逆转上皮-间质转化（恢复E-钙黏蛋白表达并降低N-钙黏蛋白表达）；并通过阻断CAF诱导的AXL激活及其下游信号通路来恢复化疗敏感性。然而，与CAF共培养通常会降低含5-氟尿嘧啶（5-FU）和顺铂化疗后细胞凋亡标志物（裂解的PARP和裂解的Caspase-3）的水平[1]。在非癌细胞中，Axl-IN-21（0.5–32 μM）的细胞毒性低于BGB324[1]。 Axl-IN-21 (0.1–0.5 μM) 可抑制 JAK1/STAT3、PI3K/AKT 和 MEK/ERK 信号通路，并降低 CAF 诱导的 SNU668 细胞与癌相关成纤维细胞 (CAF) 共培养时的细胞迁移能力，即使在 CAF 条件培养基存在或直接共培养的情况下也是如此 [1]。Axl-IN-21 (0.5–2 μM) 可抑制 CAF 诱导的 SNU668 细胞中 AXL 的激活、下游信号传导、胃癌细胞迁移以及化疗耐药性，这些细胞与 CAF 共培养和/或经化疗药物处理 [1]。在重组GAS6处理的AXL激活的GC SNU668细胞中，Axl-IN-21 (0.1–0.5 μM) 可同时抑制ABCG1表达上调以及AXL、JAK1/STAT3、PI3K/AKT和MEK/ERK的磷酸化[1]。当与CAF和5-FU联合使用时，Axl-IN-21可降低ABCG1表达并增加cleaved Caspase-3阳性细胞的数量，表明细胞凋亡增强[1]。Axl-IN-21 (0.03–3 μM，6 h) 在MDA-MB-231乳腺癌细胞中表现出强烈的Axl激酶抑制活性[2]。Axl-IN-21 (0.04–5 μM，96–144 h) 可剂量依赖性地抑制TGF-β1诱导的MDA-MB-231乳腺癌细胞中Axl的激活[2]。 Axl-IN-21 (0.04-5 μM, 24 h) 抑制了 MDA-MB-231 细胞的迁移和侵袭 [2]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Axl-IN-21 (化合物 9im) (90 mg/kg，界面，每日一次，持续 3 周) 可增加 CAF 混合 SNU668 异种移植瘤中 E-cadherin 的表达，表明其能抑制 CAF 诱导的 AXL 活化及枢轴信号通路[1]。 Axl-IN-21 (30 或 90 mg/kg，界面，每日一次，持续 21 天)处于高转移性4T1 乳腺癌细胞的异种移植模型中[2]。
|
| 细胞实验 |
Western Blot 分析[2]
细胞类型： MDA-MB-231 测试浓度： 0.03、0.1、0.3、1 和 3 μM 孵育时间： 6 小时 实验结果： 抑制 Axl 的磷酸化及其下游信号通路（pAkt、pAxl）。 免疫荧光分析[2] 细胞类型： MDA-MB-231 测试浓度： 0.04、0.2、1 和 5 μM 孵育时间： 96 至 144 小时 实验结果： 剂量依赖性地恢复 E 蛋白水平。钙黏蛋白和N-钙黏蛋白恢复至对照水平。逆转了TGF-β1诱导的MDA-MB-231细胞中E-钙黏蛋白（上皮标志物）和N-钙黏蛋白（间质标志物）EMT标志物的表达水平变化。 细胞迁移实验[2] 细胞类型：MDA-MB-231 测试浓度：0.2、1.0、5.0 μM 孵育时间：24 h 实验结果：适度抑制MDA-MB-231细胞的迁移过程，在0.2、1.0和5.0 μM浓度下，分别抑制了TGF-β1（10 ng/mL）诱导的伤口愈合约24.2%、50.6%和58.4%。 μM. 细胞侵袭实验[2] 细胞类型： MDA-MB-231 测试浓度： 0.04、0.2、1.0 或 5.0 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 在浓度分别为 0.04、0.2、1.0 和 5.0 μM 时，分别抑制癌细胞侵袭 48.5%、52.1%、73.5% 和 78.1%。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： SNU668 细胞 (1×106) 有或无诱导的 CFA (1×106，所有细胞均在 100 μL PBS 和 50% Matrigel 中) - BALB/c 裸鼠 (5 周龄)[1]
剂量： 90 mg/kg 给药途径： 口服，每日一次，持续 3 周 实验结果： E-钙黏蛋白表达增加。与 5-FU 联合使用时，肿瘤体积和重量显著降低，而单独使用任一药物的效果均有限。 动物/疾病模型： SNU668 细胞 (1×10⁶)，有或无诱导的 CFA（1×10⁶，所有细胞均在含 50% Matrigel 的 100 μL PBS 中）- BALB/c 裸鼠（5 周龄）[1] 剂量： 90 mg/kg 给药途径： 口服，每日一次，持续 3 周 实验结果： 增加 E-钙黏蛋白的表达。与 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 联合使用时，肿瘤体积和重量显著降低，而单独使用任一药物的效果均有限。 动物/疾病模型： 4T1 细胞 (0.5 × 10⁶) 诱导的雌性 BALB/c 小鼠[2] 剂量： 30 或 90 mg/kg 给药途径： 口服，每日一次，持续 21 天 实验结果： 对原发肿瘤的生长没有明显影响。呈剂量依赖性地抑制肝转移灶的大小和数量（30 mg/kg 和 90 mg/kg 剂量组分别为 21.3 和 13.0）。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C30H27FN4O5
|
|---|---|
| 分子量 |
542.56
|
| CAS号 |
1958081-87-2
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8431 mL | 9.2156 mL | 18.4311 mL | |
| 5 mM | 0.3686 mL | 1.8431 mL | 3.6862 mL | |
| 10 mM | 0.1843 mL | 0.9216 mL | 1.8431 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
SLC-391
UNC3133
Axl-IN-20
Bemcentinib-d8
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
