| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
F3288-0031 targets the norepinephrine transporter (NET), a protein responsible for the reuptake of norepinephrine from the synaptic cleft back into the presynaptic neuron. It binds to the lumen of NET, a site distinct from the orthosteric binding pocket, and stabilizes an internal opening conformation of the transporter. This allosteric mechanism leads to preferential inhibition of NET over the serotonin transporter (SERT), giving it a distinct pharmacological profile.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，F3288-0031 是一种去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 变构抑制剂。在 20 uM 的浓度下，其对 NET 的抑制率为 73.5%。该化合物对 NET 和血清素转运蛋白 (SERT) 均表现出优先抑制活性，其 pIC50（IC50 的负对数）为 5.9。值得注意的是，筛选实验中未观察到任何可检测到的脱靶功能活性，表明其对这些单胺转运蛋白具有高度选择性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
F3288-0031（3-50 mg/kg，腹腔注射，单剂量）在 C57BL/6J 小鼠中表现出抗抑郁样活性，对运动活性没有影响[1]。
搜索结果中未提供直接的体内疗效数据。作为一种变构NET抑制剂，我们假设F3288-0031的体内作用与其他NET抑制剂类似。它通过阻断去甲肾上腺素的再摄取，增加其在突触间隙的浓度和作用时间，从而可能产生类似抗抑郁药的作用。体内疗效将在标准的抑郁症（例如强迫游泳试验）和焦虑症临床前模型中进行测试。 |
| 酶活实验 |
NET的结合和抑制可通过放射性配体结合法进行评估。将表达重组人NET的细胞膜与高亲和力放射性配体（例如[3H]-尼索西汀）在不同浓度的F3288-0031存在下孵育。变构结合可通过其对放射性配体解离速率的影响来确定。在表达NET的细胞中测定[3H]-去甲肾上腺素的摄取。将细胞与不同浓度的F3288-0031预孵育，然后加入[3H]-去甲肾上腺素。固定孵育时间后，通过快速洗涤终止摄取，并计数细胞结合的放射性。IC50是抑制50% [3H]-去甲肾上腺素摄取的浓度。
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| 细胞实验 |
为了验证F3288-0031在神经元环境中的活性，将表达NET的SH-SY5Y人神经母细胞瘤细胞接种于24孔板中。细胞预先与不同浓度的F3288-0031（例如0.1-100 uM）孵育。洗涤后，将细胞与荧光标记的去甲肾上腺素类似物（例如ASP+（4-(4-(二甲氨基)苯基)-1-甲基吡啶鎓））孵育。然后使用荧光酶标仪或流式细胞仪定量检测荧光底物的摄取。细胞荧光强度的降低表明F3288-0031能够有效阻断细胞环境中NET的功能。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性C57BL/6J小鼠（6-8周龄）[1]
剂量：3、10、30、50 mg/kg 给药途径：腹腔注射，单次 实验结果：在强迫游泳试验（FST）中，药物剂量呈剂量依赖性地降低了小鼠的静止不动时间，其中30和50 mg/kg剂量组的静止不动时间显著降低。在3、10和30 mg/kg剂量组，药物剂量对小鼠的自发运动活性没有显著影响。 可使用雄性Swiss-Webster或C57BL/6小鼠（每组n=10）在强迫游泳试验（FST）中评估NET抑制剂的体内活性。小鼠在试验前特定时间预先接受F3288-0031或载体处理。在6分钟强迫游泳试验中，记录最后4分钟的总不动时间。与载体对照组相比，不动时间显著减少表明具有抗抑郁样作用。地昔帕明（一种已知的NET抑制剂）用作阳性对照。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无F3288-0031的具体药代动力学数据。对于中枢神经系统活性药物而言，良好的血脑屏障穿透性和理想的脑血浆浓度比至关重要。NET抑制剂的半衰期应适合每日一次或两次给药。需要进行临床前ADME（吸收、分布、代谢、排泄）研究以全面表征其药代动力学特征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无具体的毒理学数据。作为一种中枢神经系统靶点的变构抑制剂，F3288-0031 需要进行广泛的临床前安全性测试，包括用于评估心脏安全性的 hERG 检测、通过 CYP450 酶谱分析评估潜在的药物相互作用，以及在啮齿动物中进行重复给药毒性研究。处理研究用化学品时，应遵循标准安全预防措施：佩戴个人防护装备，并在通风橱内操作。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
F3288-0031（CAS号：926493-93-8）是一种研究级变构去甲肾上腺素转运体（NET）抑制剂。它是研究NET在神经精神疾病（包括抑郁症和焦虑症）中的作用以及开发新型单胺转运体变构调节剂的重要工具。本品未经FDA批准。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C24H32N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
396.52
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| CAS号 |
926493-93-8
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5219 mL | 12.6097 mL | 25.2194 mL | |
| 5 mM | 0.5044 mL | 2.5219 mL | 5.0439 mL | |
| 10 mM | 0.2522 mL | 1.2610 mL | 2.5219 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
DLX48
3-Bromoamphetamine hydrochloride
(2S,3S,11bR)-Dihydrotetrabenazine
XEN-2174
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