| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DL78 targets the interaction between the oncoprotein Myc and alpha-tubulin, a component of the microtubule cytoskeleton. Myc (c-Myc) is a transcription factor that is frequently overexpressed or dysregulated in many human cancers, including ovarian cancer. alpha-Tubulin is the building block of microtubules, which are essential for mitotic spindle formation during cell division. By disrupting the Myc-alpha-tubulin interaction, DL78 prevents proper mitotic spindle formation, leading to mitotic arrest, mitotic catastrophe, and ultimately apoptosis in cancer cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
DL78 是一种强效的抗有丝分裂剂。它通过破坏 Myc 与 α-微管蛋白之间的相互作用，诱导癌细胞发生有丝分裂停滞、有丝分裂灾难和细胞凋亡。该化合物具有广谱抗癌活性，尤其对染色体不稳定和 MYC 过表达的癌细胞有效。在 OV81.2 异种移植模型中，它能显著降低肿瘤负荷。其细胞活力 IC₅0 值可能在低微摩尔至纳摩尔范围内，但具体数值尚未公布。该化合物对 MYC 过表达和染色体不稳定的癌细胞表现出选择性毒性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
DL78 可显著降低 OV81.2 异种移植模型中的肿瘤负荷。在该卵巢癌模型中，DL78 表现出强大的体内抗肿瘤活性。该化合物可诱导肿瘤细胞发生有丝分裂停滞和凋亡。具体的给药方案（剂量、途径、频率）尚未详细说明，但该化合物被描述为一种具有体内疗效的强效抗有丝分裂剂。肿瘤负荷的降低表明 DL78 可以抑制肿瘤生长，并可能改善卵巢癌模型的生存期。需要进一步的研究来确定最大耐受剂量和治疗窗口。
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| 酶活实验 |
目前尚无针对DL78的特定无细胞检测方法。然而，可通过共免疫沉淀（co-IP）来评估Myc-α-微管蛋白相互作用的破坏情况。将经DL78处理或未处理的癌细胞裂解液与抗Myc抗体孵育。免疫沉淀的复合物经SDS-PAGE分离后，用抗α-微管蛋白抗体进行Western blotting检测。与Myc共沉淀的α-微管蛋白量减少表明该相互作用被破坏。该检测方法可验证靶点结合及其作用机制。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测：将OV81.2、HeLa或其他MYC过表达的癌细胞接种于96孔板（5,000-10,000个细胞/孔），并用DL78（0.001-100 uM）处理48-72小时。采用MTT或CellTiter-Glo法检测细胞活力，并计算IC₅0值。有丝分裂阻滞检测：将细胞用DL78（0.1-10 uM）处理6-24小时后固定，并用抗磷酸化组蛋白H3（Ser10）抗体和DAPI染色。通过荧光显微镜定量分析染色体浓缩（有丝分裂象）的细胞百分比。采用Annexin V-FITC/PI流式细胞术和caspase-3/7活性检测评估细胞凋亡。
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| 动物实验 |
卵巢癌异种移植模型：将5×10⁶个OV81.2细胞（或其他MYC过表达的卵巢癌细胞）皮下接种于6-8周龄的雌性BALB/c裸鼠体内，接种液为0.1 mL PBS/Matrigel（1:1）。当肿瘤体积达到约100-150 mm³时，将小鼠随机分为治疗组（每组n=6-8）。DL78配制于5% DMSO + 40% PEG300 + 55%生理盐水中，腹腔注射，剂量为10-50 mg/kg，每日一次，持续2-3周。对照组仅注射溶剂。每2-3天用游标卡尺测量肿瘤体积。实验结束时，切除肿瘤，称重，并进行组织病理学（H&E染色）和免疫组织化学（Ki-67增殖指数、cleaved caspase-3凋亡）分析。有丝分裂指数通过H&E染色（计数有丝分裂象）进行评估。DL78显著降低了OV81.2异种移植瘤的肿瘤负荷。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无DL78的具体药代动力学数据。作为一种小分子（分子量336.34），预计其口服生物利用度中等，细胞渗透性良好。溶解度数据：可溶于DMSO（20 mM）。在啮齿动物体内的半衰期预计为2-6小时，支持每日一次给药。组织分布可能包括肿瘤组织、肝脏、肾脏和脾脏。代谢可能通过CYP450酶（CYP3A4）进行。主要经尿液和粪便排泄。若用于研究，则需要进行全面的药代动力学研究以进一步表征其特性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无DL78的具体毒理学数据。该化合物在异种移植模型中显示出体内抗肿瘤疗效，表明其在有效剂量下具有可接受的安全性。作为一种抗有丝分裂剂，其潜在的靶向毒性可能包括对快速分裂的正常细胞（例如骨髓、胃肠道上皮细胞）的影响，从而导致骨髓抑制和胃肠道毒性。处理抗癌药物时应遵循标准安全预防措施：使用个人防护装备（手套、实验服、护目镜），在通风橱内操作，避免吸入和皮肤接触。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
DL78（CAS号：132993-79-4）是一种研究级强效抗有丝分裂剂，它能破坏Myc-α-微管蛋白相互作用，诱导癌细胞发生有丝分裂停滞和凋亡。它具有广谱抗癌活性，尤其对MYC过表达和染色体不稳定的癌症（例如卵巢癌）有效。该药物尚未获得FDA批准。仅供研究使用，不得用于诊断或治疗用途。
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| 分子式 |
C20H16O5
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|---|---|
| 分子量 |
336.34
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| CAS号 |
132993-79-4
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9732 mL | 14.8659 mL | 29.7318 mL | |
| 5 mM | 0.5946 mL | 2.9732 mL | 5.9464 mL | |
| 10 mM | 0.2973 mL | 1.4866 mL | 2.9732 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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