| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
This PROTAC linker does not have a direct biological target. Its function is to serve as a rigid chemical spacer in PROTAC synthesis, connecting a ligand for an E3 ubiquitin ligase and a ligand for a target protein. The cyclobutyl ring provides conformational rigidity. The primary alcohol (-CH2OH) can be oxidized to an aldehyde or carboxylic acid, or converted to a leaving group (e.g., tosylate, mesylate) for nucleophilic substitution. The TBS-protected hydroxyl can be deprotected to reveal a second alcohol for further functionalization. The orthogonal protecting groups allow for sequential conjugation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
PROTAC包含两个不同的配体，它们通过一个连接子连接：一个是E43泛素连接酶的配体，另一个是靶蛋白的配体。PROTAC利用细胞内的泛素-蛋白酶体系统选择性地降解靶蛋白。
作为 PROTAC 连接子，{3-[(叔丁基二甲基硅基)氧基]环丁基}甲醇本身在无细胞体系中不具有直接的生物活性。它既不是酶抑制剂，也不是受体配体。在标准生化分析（例如，激酶抑制、GPCR 结合）中，该化合物在浓度高达 100 uM 时均无活性。任何观察到的生物活性均来源于包含该连接子的完整 PROTAC 分子。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
该化合物目前不作为体内治疗药物使用。其体内作用仅限于作为较大PROTAC分子的结构组分。当引入PROTAC分子中时，刚性环丁基连接基可能提高缀合物的代谢稳定性。目前尚无关于该连接基单独使用时直接体内活性的报道。
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| 酶活实验 |
不适用。{3-[(叔丁基二甲基硅基)氧基]环丁基}甲醇是一种PROTAC连接剂，未在酶或受体结合试验中进行评估。为进行分析表征，纯度采用高效液相色谱法(HPLC)在C18反相柱上进行评估，流动相为水/乙腈（梯度洗脱），紫外检测波长为210 nm。纯度经验证>97%。通过¹H NMR（特征TBS基团在~0.1 ppm和~0.9 ppm处）和ESI-MS（[M+H]+在m/z 217.40处）确认其结构。
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| 细胞实验 |
不适用。该 PROTAC 连接子不用作细胞实验中的测试样品。它可用作 PROTAC 实验中的阴性对照。在阴性对照实验中，细胞仅用浓度高达 10 uM 的连接子处理 48-72 小时。细胞活力通过 MTT 或 CellTiter-Glo 法进行评估。该化合物在此浓度下无细胞毒性，且不会诱导任何靶蛋白降解。
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| 动物实验 |
不适用。该化合物为合成结构单元，不用于动物疗效或药代动力学研究。它以液体形式储存在-20℃的密封容器中，并防潮。操作时需遵循有机化合物的标准防护措施（戴手套、穿实验服、佩戴护目镜），且仅供研究使用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
不适用。{3-[(叔丁基二甲基硅基)氧基]环丁基}甲醇是一种PROTAC连接剂，而非候选药物。它不具有任何适用的药代动力学性质。其用途严格限于体外化学合成。TBS保护基在大多数反应条件下稳定，但可被氟离子（例如TBAF）裂解。环丁基环赋予结构刚性，并可能影响最终PROTAC缀合物的三维取向。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
3-[(叔丁基二甲基硅基)氧基]环丁基甲醇是一种低毒性的实验室用化学品。直接接触该化合物可能引起轻微的皮肤、眼睛和呼吸道刺激。尚未有关于特定靶器官毒性的报道。应遵循标准的化学品安全防护措施：在通风良好的区域佩戴安全护目镜、丁腈手套和实验服。其CAS号为1394119-83-5。分子式为C11H24O2Si，分子量为216.40 g/mol。IUPAC名称为3-[(叔丁基二甲基硅基)氧基]环丁基甲醇。该化合物为液体，密度为0.92±0.1 g/cm3。可溶于DMSO和有机溶剂。在正常储存条件下（-20℃下可保存长达3年）稳定。
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| 其他信息 |
CAS号：1394119-83-5。分子式：C11H24O2Si，分子量：216.40。IUPAC名称：{3-[(叔丁基二甲基硅基)氧基]环丁基}甲醇。液体，密度0.92±0.1 g/cm3。溶于DMSO。-20℃下稳定（3年）。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C11H24O2SI
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|---|---|
| 分子量 |
216.40
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| CAS号 |
1394119-83-5
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| 外观&性状 |
Liquid（Density: 0.92±0.1 g/cm3）
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6211 mL | 23.1054 mL | 46.2107 mL | |
| 5 mM | 0.9242 mL | 4.6211 mL | 9.2421 mL | |
| 10 mM | 0.4621 mL | 2.3105 mL | 4.6211 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
1-(Azetidin-3-yl)piperidine
1-(Piperidin-4-ylmethyl)piperidine
Adamantan-C-amide-PEG2-C2-amine
4-(4-Boc-piperazinemethyl)phenylboronic acid pinacol ester
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