| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Meloxicam-13C6 targets the cyclooxygenase (COX) enzymes, specifically COX-2 and COX-1. As an isotope-labeled version of meloxicam, it retains the same pharmacological activity: inhibition of COX-2 (IC50 = 0.49 uM) and COX-1 (IC50 = 36.6 uM). COX-2 is the inducible isoform responsible for prostaglandin synthesis at sites of inflammation, and its inhibition mediates the anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects of NSAIDs. COX-1 is constitutively expressed and its inhibition contributes to gastrointestinal side effects. Meloxicam is a preferential COX-2 inhibitor. The 13C6 label does not alter binding affinity or selectivity. However, as an analytical standard, it is not used for pharmacological studies.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Meloxicam-13C6 与未标记的美洛昔康具有相同的活性：它分别以 36.6 uM 和 0.49 uM 的 IC50 值抑制 COX-1 和 COX-2。它还能抑制 LPS 刺激的巨噬细胞中前列腺素 E2 (PGE2) 的生成。在全血实验中，它对 COX-2 的抑制作用强于对 COX-1 的抑制作用。然而，作为一种稳定同位素标记的内标，Meloxicam-13C6 并不用于体外药理学研究，而是用于生物分析方法的开发。它被添加到生物样品中（浓度极低，通常为 10-100 ng/mL），作为 LC-MS/MS 定量未标记美洛昔康的内标。在这些痕量浓度下，它不具有生物活性。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
美洛昔康-13C6 不用于体内药理学研究。作为内标，它不用于动物实验。未标记的美洛昔康广泛用于体内作为非甾体抗炎药 (NSAID)。在啮齿动物炎症模型（例如，角叉菜胶诱导的爪水肿、佐剂诱导的关节炎）中，美洛昔康（1-10 mg/kg，口服或腹腔注射）可减轻水肿、疼痛和发热。美洛昔康-13C6 用作内标，用于测定美洛昔康药代动力学研究中的美洛昔康浓度。在提取前将其添加到血浆或组织样本中。未研究标记化合物的体内活性。仅供研究使用。
|
| 酶活实验 |
美洛昔康-13C6 在无细胞酶活性测定中不用作抑制剂，而是用作生物分析中的内标。无细胞 COX 抑制测定中使用的是未标记的美洛昔康。典型的 COX 抑制测定方法如下：将 10 nM 重组 COX-1 或 COX-2 与 10 uM 花生四烯酸和不同浓度的美洛昔康（0.001-1000 uM）在测定缓冲液中孵育。10 分钟后终止反应，并通过酶联免疫吸附试验 (EIA) 测定 PGE2 的含量。由此确定 IC50 值。美洛昔康-13C6 用作液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 方法中的内标，用于定量分析这些体外样品中的美洛昔康。在 LC-MS/MS 方法中，向样品中添加 50 ng/mL 的美洛昔康-13C6。质谱仪监测离子跃迁：美洛昔康的跃迁为 m/z 352 → 115；美洛昔康-13C6 的跃迁为 m/z 358 → 115（偏移 +6）。峰面积比用于定量分析。这种无细胞分析方法可确保测量的准确性。
|
| 细胞实验 |
Meloxicam-13C6 不直接用于细胞培养实验。它可用作内标，用于测定细胞培养基或用未标记的 Meloxicam 处理的细胞裂解液中的 Meloxicam 浓度。典型的 Meloxicam 活性细胞测定方法如下：将 RAW 264.7 巨噬细胞接种于 24 孔板中（1 × 10⁵ 个细胞/孔）。用 LPS (1 ug/mL) 刺激细胞 24 小时，并分别加入或不加入 Meloxicam (0.1-100 uM)。通过 ELISA 测定上清液中的 PGE2 水平。Meloxicam-13C6 不直接添加到细胞中；它是在样品制备过程中添加的，以便在需要时进行 LC-MS/MS 确认分析。标记化合物是分析标准品，而非处理剂。
|
| 动物实验 |
美洛昔康-13C6 不用于体内给药。动物研究中使用的是未标记的美洛昔康。以下是美洛昔康在大鼠药代动力学研究中的典型体内方案：雄性 Sprague-Dawley 大鼠（250-300 g）单次口服美洛昔康（5 mg/kg，溶于 0.5% 甲基纤维素溶液）。分别于给药后 0、0.5、1、2、4、6、8、12、24、48 和 72 小时从颈静脉采集血样（0.3 mL）。分离血浆。向每个血浆样本中加入美洛昔康-13C6（50 ng/mL）作为内标。用乙腈沉淀蛋白质，并用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）分析上清液。使用添加了美洛昔康（1-1000 ng/mL）和固定浓度美洛昔康-13C6的空白血浆制备校准曲线。研究样本中美洛昔康的浓度通过峰面积比值确定。该方案是美洛昔康生物分析的标准方法。标记化合物对于准确的药代动力学定量至关重要。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
美洛昔康-13C6 的分子量为 357.34（未标记美洛昔康的游离碱分子量为 351.41；+6 Da 的位移来自 6 个 13C 原子）。该化合物为白色至类白色固体。它可溶于 DMSO（50 mg/mL），并微溶于乙醇。储存方法：粉末，-20℃ 避光保存。至少可稳定保存 2 年。作为内标，通常配制成 1 mg/mL 的 DMSO 储备液，然后用乙腈或流动相稀释至 10-100 ng/mL 的工作浓度。仅用于分析方法。不可用于人体。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
美洛昔康-13C6 是一种稳定同位素标记化合物，如果摄入或吸入，其安全性与未标记的美洛昔康相同。然而，它仅用于痕量浓度的分析应用，因此风险极低。标准安全预防措施：佩戴手套、实验服和护目镜。避免吸入粉尘。不可食用。作为化学废物处理。未标记的美洛昔康在大鼠中的口服LD50 >5000 mg/kg，已知在高剂量下会引起胃肠道刺激和肾毒性。然而，这些毒性与标记化合物无关。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
美洛昔康-13C6 的 CAS 编号未列出（标记化合物）。未标记的美洛昔康的 CAS 编号为 71125-38-7。美洛昔康-13C6 也称为美洛昔康-13C6，是一种稳定同位素。它含有 13C6 标记。纯度 >98%。研究应用：生物分析、药代动力学研究、生物等效性研究以及美洛昔康的 LC-MS/MS 方法开发。仅供研究使用。储存：粉末，-20℃。
|
| 分子式 |
C813C6H13N3O4S2
|
|---|---|
| 分子量 |
357.36
|
| 相关CAS号 |
Meloxicam; 71125-38-7
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7983 mL | 13.9915 mL | 27.9830 mL | |
| 5 mM | 0.5597 mL | 2.7983 mL | 5.5966 mL | |
| 10 mM | 0.2798 mL | 1.3991 mL | 2.7983 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
