| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
(S)-SCH-23390 hydrochloride specifically targets the dopamine D1-like receptor family, which includes D1 and D5 receptor subtypes (also known as D1R and D5R). Its Ki values are 0.2 nM for the D1 receptor and 0.3 nM for the D5 receptor. By binding to D1/D5 receptors, it blocks the stimulatory effects of dopamine on adenylyl cyclase, reducing cAMP production. Unlike its (R)-enantiomer, the (S)-enantiomer shows a cleaner profile with respect to 5-HT2C receptor agonism, which is associated with the (R)-enantiomer. (S)-SCH-23390 is primarily used as a selective pharmacological tool to dissect D1-mediated behaviors from D2-mediated ones.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，(S)-SCH-23390 盐酸盐用于放射性配体结合试验，以测定 D1 受体的密度和亲和力。它能有效抑制 [3H]SCH-23390 与 D1 受体的结合。在功能性试验中，(S)-SCH-23390 可拮抗 D1 转染细胞中多巴胺刺激的 cAMP 积累。其对 D1 受体的 Ki 值为 0.2 nM，抑制 cAMP 的 IC50 值在低纳摩尔范围内。它对 D2 样受体的选择性比 D2 样受体高 1000 倍以上。它还用于研究脑片和突触体中 D1 和 D2 受体之间的相互作用。该化合物在纳摩尔浓度下对电压门控离子通道或其他 GPCR 没有显著影响。它是 D1 受体研究的标准工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
（S）-SCH-23390（0.05-15.5 mg/kg，腹腔注射，单剂量）盐酸盐并未显著降低脑脊液（CSF）净生成量[1]。
在体内，(S)-SCH-23390 盐酸盐可产生典型的 D1 受体拮抗剂的行为效应：它能降低运动活性，在高剂量下诱发僵直（尽管其效力低于典型的抗精神病药物），并能阻断苯丙胺诱导的刻板行为。极低剂量即可降低氟哌啶醇（D2 受体拮抗剂）升高纹状体多巴胺代谢物浓度和血浆催乳素水平的能力，这表明 D1 受体阻断可在体外和体内减弱 D2 受体阻断的作用。(S)-SCH-23390 用于研究 D1 受体在学习、记忆、奖赏和成瘾中的作用。它可以通过腹腔注射 (IP)、皮下注射 (SC) 或脑室内注射 (ICV) 给药。小鼠和大鼠的常用剂量范围为 0.01 至 1 mg/kg。 |
| 酶活实验 |
采用放射性配体结合试验测定(S)-SCH-23390盐酸盐与多巴胺D1和D5受体的体外结合亲和力。制备大鼠纹状体膜（富含D1受体）或表达人D1/D5受体的CHO-K1细胞。在96孔板中，将膜制备物（20-50 ug蛋白）与0.2 nM [3H]SCH-23390（或[3H]SKF-82957）以及不同浓度的(S)-SCH-23390盐酸盐（0.0001-100 nM）在测定缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.4，120 mM NaCl，5 mM KCl，2 mM CaCl2，1 mM MgCl2）中于25℃孵育60-90分钟。用预先浸泡在 0.3% PEI 溶液中的 GF/B 滤膜快速过滤终止反应。用冷缓冲液洗涤滤膜 3-5 次。测定放射性。根据竞争曲线计算 IC50 值，然后使用 Cheng-Prusoff 方程将其转换为 Ki 值。D1 受体的 Ki 值为 0.2 nM。对 D5 受体的选择性也很高（Ki 值为 0.3 nM）。对于 D2 受体，Ki 值 >100 nM。
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| 细胞实验 |
对于细胞 cAMP 检测，使用稳定表达人 D1 受体的 CHO-K1 细胞。将细胞接种于 96 孔板（每孔 10,000 个细胞），培养基为含 10% FBS 的 Ham's F-12 培养基。24 小时后，移除培养基，加入检测缓冲液（HBSS + 0.1% BSA + 0.5 mM IBMX）。孵育 15 分钟。加入 (S)-SCH-23390 盐酸盐（0.001-1000 nM），孵育 10 分钟。然后加入多巴胺（1-10 uM）以刺激 cAMP 的产生。在 37℃ 下孵育 30 分钟。裂解细胞，并使用 ELISA 试剂盒测定 cAMP 水平。(S)-SCH-23390 以浓度依赖的方式抑制多巴胺刺激的 cAMP 积累，IC50 值约为 1-5 nM。该化合物还用于脑片电生理学研究中，以阻断D1受体介导的神经元放电效应。例如，在大鼠前额叶皮层切片中，灌注(S)-SCH-23390（1 uM）可阻断D1受体激动剂的兴奋作用。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD大鼠（140-200克）[1]
剂量：0.05、0.5、5.0和15.5毫克/千克 给药途径：腹腔注射，单次给药 实验结果：在0.05至15.5毫克/千克的任何剂量下，均未显著降低脑脊液的净生成量。 体内研究采用雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300 g）或C57BL/6小鼠（20-30 g）。将(S)-SCH-23390盐酸盐溶解于无菌生理盐水（0.9% NaCl）或5% DMSO/95%生理盐水中。腹腔注射给药，剂量分别为0.01、0.05、0.1、0.5和1 mg/kg（注射体积5-10 mL/kg）。运动活性研究在将动物放入开放式场地前30分钟给药。测量60-120分钟内的总运动距离和垂直活动量。(S)-SCH-23390以剂量依赖的方式降低运动活性（ED50约为0.05-0.1 mg/kg）。对于僵直症测试，采用横杆测试：将前爪放在平台上方 9 厘米的横杆上，测量移开爪子的时间（截止时间为 180 秒）。剂量为 1 mg/kg 时，可观察到轻微的僵直症（<60 秒）。对于苯丙胺诱导的刻板行为，在给予 (S)-SCH-23390 后，腹腔注射苯丙胺（2-5 mg/kg）；记录刻板行为（嗅探、舔舐、啃咬）。(S)-SCH-23390 在 0.1-1 mg/kg 剂量下可阻断苯丙胺引起的刻板行为。对于条件反射研究，在条件反射训练前给药。这些方案是 D1 受体拮抗剂药理学的标准方案。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
(S)-SCH-23390 盐酸盐（分子量 324.24，C17H19Cl2NO）具有良好的水溶性（>10 mg/mL）。大鼠腹腔注射（0.5 mg/kg）后，达峰时间 (Tmax) 约为 0.5-1 小时，血药浓度 (Cmax) 约为 0.1-0.5 μM。末端半衰期 (t1/2) 约为 1-2 小时。分布容积 (Vd) 中等（2-4 L/kg）。脑渗透性高（脑/血浆比约为 1-2）。血浆蛋白结合率中等（约 50-70%）。代谢途径：经 CYP450 进行 N-去甲基化和 O-去甲基化，随后进行葡萄糖醛酸化。主要经尿液和粪便排泄。口服生物利用度中等（约 30-50%），但腹腔注射常用于行为学研究。本品配制于生理盐水（0.9% NaCl）中。脑室内给药时，请用人工脑脊液溶解（0.1-1 μg/μL）。-20℃可长期稳定保存。避免反复冻融。避光保存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在临床前研究中，(S)-SCH-23390 盐酸盐在药理活性剂量（0.01-0.5 mg/kg，腹腔注射）下耐受性良好。1 mg/kg 剂量下可能出现轻度镇静、运动活性降低和轻微僵直。5 mg/kg 剂量下可能观察到显著的僵直、体温过低和呼吸抑制；啮齿动物的 LD50 约为 30-50 mg/kg（腹腔注射）。单次给药时，该化合物不会引起显著的肝毒性或肾毒性。目前尚无遗传毒性数据。长期给药可能导致对某些作用的耐受性。作为一种 D1 受体拮抗剂，高剂量时可能引起锥体外系副作用 (EPS)。(S)-SCH-23390 并非临床药物，而是一种研究工具。请采取标准防护措施：戴手套、穿实验服、佩戴护目镜。避免吸入。不可供人类使用。请作为危险废物处理。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(S)-SCH-23390 盐酸盐，CAS 1217443-99-6。也称为 (S)-SCH 23390、SCH-23390（S-对映体）。分子式 C17H19Cl2NO，分子量 324.24。(R)-对映体为 SCH-23390（CAS 125457-66-5，游离碱）。(S)-SCH-23390 在 D1 处活性较低吗？实际上，(S)- 和 (R)- 的效力相似；(R)-(+)-SCH-23390 通常被认为是活性对映体，但 (S)- 也具有很高的亲和力。盐酸盐可提高水溶性。Ki：D1 = 0.2 nM，D5 = 0.3 nM。纯度 >98%。研究应用：多巴胺D1受体拮抗作用、神经药理学、帕金森病模型、精神分裂症研究和成瘾研究。粉末需干燥保存于-20℃。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C17H19CL2NO
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|---|---|
| 分子量 |
324.24
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| 精确质量 |
323.084
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| CAS号 |
1217443-99-6
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| 相关CAS号 |
SCH-23390 hydrochloride; SCH-23390
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| PubChem CID |
22081119
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| 外观&性状 |
off-white Powder
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| tPSA |
23.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
318
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CN1CCC2=CC(=C(C=C2[C@@H](C1)C3=CC=CC=C3)O)Cl.Cl
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| InChi Key |
OYCAEWMSOPMASE-RSAXXLAASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H18ClNO.ClH/c1-19-8-7-13-9-16(18)17(20)10-14(13)15(11-19)12-5-3-2-4-6-12;/h2-6,9-10,15,20H,7-8,11H2,1H3;1H/t15-;/m0./s1
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| 化学名 |
(5S)-8-chloro-3-methyl-5-phenyl-1,2,4,5-tetrahydro-3-benzazepin-7-ol;hydrochloride
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| 别名 |
SCH-23388 hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0841 mL | 15.4207 mL | 30.8414 mL | |
| 5 mM | 0.6168 mL | 3.0841 mL | 6.1683 mL | |
| 10 mM | 0.3084 mL | 1.5421 mL | 3.0841 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
MPTP
Nitracaine
Raxlaprazine etomoxil
N-Octanoyl dopamine
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