| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
RPR107393（10分钟）是大鼠肝微粒体角鲨烯合酶的强效抑制剂，IC50值为0.6至0.9 nM，对大鼠肝微粒体中的HMG-CoA还原酶无活性（1 mM时抑制率为3%）[1]。RPR107393（6小时）以浓度依赖的方式抑制大鼠肝细胞中的胆固醇生物合成（IC50 = 880 nM）和甘油三酯生物合成（IC50 = 410 nM）[2]。RPR107393（10 μM，2-24小时）以时间依赖的方式降低大鼠肝细胞中[1-14C]乙酸掺入脂质的程度，对胆固醇和甘油三酯生物合成的最大抑制作用分别出现在2小时和24小时[2]。 RPR107393（1 μM，4 小时）分别抑制大鼠肝细胞中胆固醇和甘油三酯的生物合成 82.4% 和 70.0%。补充 MVL 可增强后者的抑制作用，提示其作用机制可能与 FPP 衍生物的增加有关 [2]。RPR107393（1-10 μM，4 小时）增强肉碱依赖性线粒体 β-氧化（1 μM 时增加 26.5%，10 μM 时增加 39.5%），并通过非 β-氧化途径降低总甘油三酯的生物合成 [2]。 RPR107393 (10 μM，4 小时) 通过抑制脂肪酸合成（而不是后续代谢阶段）抑制大鼠肝细胞中脂肪酸和甘油三酯的合成，分别使甘油三酯的生物合成减少了 67.7% 和 68.5% [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
RPR107393 (10、25 和 30 mg/kg，口头，单次剂量，或一日两次持续 2-4 天，或一日一次持续 7 天)在统计模型中发挥强效降脂作用[1]。 RPR107393 (20 mg/kg，一日，一日两次或一次，持续 7 天)在狨猴模型中，能够选择性降低低密度脂蛋白胆固醇，同时维持有益的高密度脂蛋白水平[1]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： Sprague-Dawley 大鼠 (130-150 g)[1]
剂量： 10 和 25 mg/kg 给药途径： 口服，单次给药 实验结果： 10 mg/kg 剂量下胆固醇生物合成降低 92%，ED50 值约为 5 mg/kg。10 mg/kg 剂量下，6 小时后胆固醇生物合成降低 74%，50% 抑制时间约为 7 小时。25 mg/kg 剂量下，10 小时后肝脏胆固醇生物合成抑制率为 82%，但 21 小时后抑制作用消失。抑制胆固醇生物合成，导致肝脏中放射性标记的二酸产物积累。 动物/疾病模型： Sprague-Dawley 大鼠 (130-150 g)[1] 剂量： 30 mg/kg 给药途径： 口服，每日两次，持续 2-4 天 实验结果： 给药 2 天后血清胆固醇降低 35%，3 天后降低近 50%。极低密度脂蛋白 (VLDL) 和低密度脂蛋白 (LDL) 的胆固醇降低幅度（66-88%）大于高密度脂蛋白 (HDL) 的胆固醇降低幅度（最大降低 35%）。血清甘油三酯降低高达 70%。诱导肝微粒体HMG-CoA还原酶活性提高12至34倍。 动物/疾病模型： Sprague-Dawley大鼠（130-150 g），饲喂标准饲料或添加2%考来烯胺的相同饲料[1] 剂量： 30 mg/kg 给药途径： 口服，每日一次，连续7天 实验结果： R和S对映体分别使血清胆固醇降低9%和24%，甘油三酯降低46%和57%。与饲料中添加2%考来烯胺联合给药可使血清胆固醇降低49%。单独使用R对映体不能降低血清低密度脂蛋白胆固醇，而与考来烯胺联合给药可使其降低30%。在有无考来烯胺的情况下，S 对映体使 LDL 胆固醇分别降低了 33% 和 61%。VLDL 和 LDL 组分的降低幅度大于 HDL 组分。 动物/疾病模型： 雄性普通狨猴 (Callithrix jacchus)[1] 剂量： 20 mg/kg 给药途径： 口服，每日两次，持续 7 天 实验结果： 血浆胆固醇降低了 50%。血浆胆固醇的降低主要发生在 LDL 组分（≤50%），而 HDL 组分中的胆固醇水平未发生变化。与洛伐他汀或普伐他汀（50 mg/kg，每日两次，血浆胆固醇降低≤31%）相比，本品能更显著地降低血浆胆固醇。 动物/疾病模型：雄性普通狨猴（Callithrix jacchus）[1] 剂量：20 mg/kg 给药途径：口服，每日一次，持续7天 实验结果：两种对映体均使总血浆胆固醇降低约27%。R和S对映体分别使低密度脂蛋白胆固醇降低50%和43%。高密度脂蛋白胆固醇水平未见显著变化。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C22H24CL2N2O
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|---|---|
| 分子量 |
403.34
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| CAS号 |
190841-57-7
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| 相关CAS号 |
RPR107393 free base; 197576-78-6
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4793 mL | 12.3965 mL | 24.7930 mL | |
| 5 mM | 0.4959 mL | 2.4793 mL | 4.9586 mL | |
| 10 mM | 0.2479 mL | 1.2396 mL | 2.4793 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
SQS-IN-1
A-228839
L-778123 dihydrochloride
Ftase inhibitor III
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