| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
4-甲氧基肉桂酸乙酯(25-200 μg/mL,0-48 h)抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的生长,IC50值为160 μg/mL,并抑制VEGF诱导的HUVECs迁移能力[2]。4-甲氧基肉桂酸乙酯(50-200 μg/mL,6-24 h)呈剂量依赖性地抑制HUVECs在Matrigel基质胶上形成管状结构的能力[2]。4-甲氧基肉桂酸乙酯(50-200 μg/mL,5 d)显著抑制大鼠主动脉环中微血管的萌芽和生长[2]。 4-甲氧基肉桂酸乙酯(0.03–0.97 mM,7 天)可抑制结核分枝杆菌 H37Ra、H37Rv 以及药物敏感和多重耐药 (MDR) 临床分离株(MIC:0.242–0.485 mM),但对耻垢分枝杆菌、大肠杆菌和金黄色葡萄球菌等常见细菌无效 [3]。4-甲氧基肉桂酸乙酯(50 μM,12 小时)可显著降低黑色素瘤细胞中 p-p65 (Ser536) 和 p-Akt (Ser473) 的磷酸化水平 [4]。4-甲氧基肉桂酸乙酯(50 μM,24 小时)可显著抑制黑色素瘤细胞的迁移和侵袭 [4]。 4-甲氧基肉桂酸乙酯(1-50 μM,12-24 小时)可逆转黑色素瘤细胞对紫杉醇的耐药性[4]。4-甲氧基肉桂酸乙酯(125-500 μM,24 小时)对所有四种登革病毒血清型(DENV-1、DENV-2、DENV-3 和 DENV-4)均表现出广谱抗病毒活性,在 HepG2 和 A549 细胞中对 DENV-2 的 EC50 值分别为 22.58 μM 和 6.17 μM[5]。4-甲氧基肉桂酸乙酯(100 μM,1-24 小时)可抑制艾氏腹水癌细胞(EATCs)中的脂肪酸从头合成(而非糖酵解),从而耗竭 ATP[6]。 4-甲氧基肉桂酸乙酯(48 小时)对 MCF-7、HT-29、HCT-116(IC50 = 42.1 μg/mL)、U-937、PC-3(IC50 = 39 μg/mL)和 K-562 细胞均表现出中等程度的细胞毒性[7]。4-甲氧基肉桂酸乙酯(50–200 μg/mL,12–48 小时)抑制 HCT-116 细胞的迁移,并通过线粒体途径诱导细胞凋亡[7]。4-甲氧基肉桂酸乙酯(200 μg/mL,8 小时)显著激活 HCT-116 细胞中所有检测的 caspase,包括 caspase-9、caspase-8 和 caspase-3/7[7]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
4-甲氧基肉桂酸乙酯 (100-800 mg/kg, 单次灌胃) 在现场以监测方式回流足爪水肿[1]。 4-甲氧基肉桂酸乙酯 (200-800 mg/kg, 灌胃一次,连续 7 天) 在现场以报表监测方式回流慢性肉芽肿的形成[2]。 (200-800 mg/kg,单次灌胃)以剂量方式延长吊尾潜伏期,显示出显着的镇痛效果[2]。
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| 细胞实验 |
细胞迁移实验[2]
细胞类型: HUVECs 测试浓度: 50、100、200 μg/mL 孵育时间: 0、6 和 12 小时 实验结果: 有效抑制内皮细胞向损伤区域的迁移。 蛋白质印迹分析[4] 细胞类型: B16F10 G5-Luc 和 SK-Mel 28 测试浓度: 50 μM 孵育时间: 12 小时(B16F10 G5-Luc)和 24 小时(SK-Mel 28) 实验结果: 显著降低了 p-p65 (Ser536) 和 p-Akt (Ser473) 的磷酸化水平。紫杉醇上调γ-H2AX的表达。 细胞迁移实验[4] 细胞类型:B16F10 G5-Luc 测试浓度:50 μM 孵育时间:12 h 实验结果:显著抑制细胞迁移。 细胞侵袭实验[4] 细胞类型:B16F10 G5-Luc 测试浓度:50 μM 孵育时间:12 h 实验结果:显著减少穿过Matrigel的细胞数量。 蛋白质印迹分析[4] 细胞细胞类型: 143B 细胞 测试浓度: 2.5 μM 孵育时间: 1、2、4、8、16 和 24 小时 实验结果: 激活 caspase 并增加 PARP-1 的裂解。促进 p53 的磷酸化,并上调 PUMA 和 Bax 的表达。 γH2AX 水平升高。 RT-PCR[6] 细胞类型: EATCs 测试浓度: 100 μM 孵育时间: 1、6 和 12 小时 实验结果: 显著下调脂肪酸合成关键酶(包括 Acly、Acc1 和 Fasn)的 mRNA 表达。对关键脂肪酸氧化酶 Cpt1a 和 Cpt1b 的 mRNA 表达无显著影响。显著下调了 SREBP1 mRNA 的表达水平。 蛋白质印迹分析[6] 细胞类型:EATCs 测试浓度:100 μM 孵育时间:1、6 和 12 小时 实验结果:显著降低了 c-Myc 蛋白 Ser62 位点的磷酸化水平。下调脂肪酸合成关键酶(Acly、Acc1、Fasn)的表达。 细胞凋亡分析[7] 细胞类型:HCT-116 测试浓度:50、100、200 μg/mL 孵育时间:48 小时 实验结果:HCT-116 细胞染色质呈剂量依赖性浓缩。线粒体膜电位呈剂量依赖性丧失。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Carrageenan-induced paw edema model established in male Sprague Dawely (SD) rats (150-200 g)[1]
Doses: 100, 200, 400 and 800 mg/kg Route of Administration: Oral gavage (i.g.), single dose Experimental Results: Inhibited paw edema in a dose-dependent manner, with the minimum effective dose (MIC) being 100 mg/kg. No toxic reactions were observed at 2000 mg/kg. Animal/Disease Models: Cotton pellet granuloma assay established in male Sprague Dawely (SD) rats (200-250 g)[2] Doses: 200, 400, 800 mg/kg Route of Administration: Oral gavage (i.g.), once daily for 7 days Experimental Results: Reached inhibition rate by 51.65% at 800 mg/kg. Inhibited the production of key pro-inflammatory cytokines IL-1β and TNF-α. Animal/Disease Models: Tail flick assay established in male Sprague Dawely (SD) rats (200-250 g)[2] Doses: 200, 400, 800 mg/kg Route of Administration: Oral gavage (i.g.), single dose Experimental Results: Prolonged the tail-flick latency of rats in a dose-dependent manner |
| 参考文献 |
[1]. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22825623/ [2]. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24519205/ [3]. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21459133/ [4]. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35330088/ [5]. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/38654034/ [6]. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/40312456/ [7]. https://link.springer.com/article/10.1007/s42250-018-0010-z |
| 分子式 |
C12H14O3
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|---|---|
| 分子量 |
206.24
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| CAS号 |
1929-30-2
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| 相关CAS号 |
(E)-Ethyl p-methoxycinnamate; 24393-56-4
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| 别名 |
Ethyl p-methoxycinnamate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8487 mL | 24.2436 mL | 48.4872 mL | |
| 5 mM | 0.9697 mL | 4.8487 mL | 9.6974 mL | |
| 10 mM | 0.4849 mL | 2.4244 mL | 4.8487 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。