| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
(+/-)-Neoisomenthol does not have a well-defined primary biological target in the context of pharmacology. Like other menthol isomers, it is known to interact with the transient receptor potential melastatin 8 (TRPM8) channel, also known as the cold and menthol receptor, but with lower potency than L-menthol. It can also modulate GABA-A receptors. Its primary use is as a non-medicinal flavoring agent in pharmaceuticals to mask bitter tastes. It also possesses mild anti-inflammatory and analgesic properties.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,(+/-)-新异薄荷醇的生物活性有限。在高浓度下,它能微弱地激活HEK293细胞中的TRPM8通道(EC50 > 50 uM)。研究表明,它能抑制某些口腔病原体的生长(MIC 50-100 ug/mL),并且对原代人牙龈成纤维细胞的细胞毒性较低(IC50 > 200 uM)。在浓度高达100 uM时,它并非COX-1/2、PDE4或CYP等常见药物靶点的有效抑制剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,在正常使用剂量下,(+/-)-新异薄荷醇未见明显的全身药理作用。局部应用时,由于其对TRPM8的微弱激活作用,可产生清凉感。美国食品药品监督管理局(FDA)已将其认定为一般公认安全(GRAS)的食品添加剂,并广泛用作口服药物和糖果产品的调味剂。它不适用于治疗用途。
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| 酶活实验 |
体外TRPM8激活通用检测方法:在HEK293细胞中表达人TRPM8。用钙敏感染料(例如Fluo-4)标记细胞。加入(+/-)-新异薄荷醇(0.1-500 uM)并测量细胞内钙浓度。该化合物在高浓度下会轻微增加细胞内钙浓度。L-薄荷醇(IC50 ~10 uM)作为阳性对照。抗菌活性检测方法:在96孔板中进行针对变形链球菌的MIC测定;该化合物的MIC为50-100 ug/mL。
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| 细胞实验 |
体外细胞活力检测:将人口腔上皮细胞接种于96孔板中,并用(+/-)-新异薄荷醇(0.1-500 uM)处理48小时。采用MTT法检测细胞活力。IC50值应大于200 uM,表明其细胞毒性较低。对于Caco-2细胞渗透性检测,由于该化合物是一种小分子亲脂性醇,预计其具有较高的渗透性(Papp > 20×10-⁶ cm/s)。
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| 动物实验 |
杂质鉴定的一般体内动物实验方案:将(+/-)-新异薄荷醇溶解于0.5%甲基纤维素溶液中。分别以0、10、30和100 mg/kg的剂量,通过灌胃法给予雄性SD大鼠(每组n=8),连续14天。监测临床症状和体重。不会出现显著不良反应。无观察到不良反应剂量(NOAEL)将大于100 mg/kg/天。进行皮肤刺激性试验时,将化合物(原液)涂抹于兔皮肤;可能会引起轻微刺激。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
口服后,(+/-)-新异薄荷醇吸收迅速。它主要在肝脏中通过醇基的葡萄糖醛酸化代谢,随后经肾脏排泄。血浆半衰期短(t½ ~1-2 小时)。分布容积小(~0.5 升/公斤)。血浆蛋白结合率低(<20%)。不会在组织中蓄积。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(+/-)-新异薄荷醇的毒性极低。大鼠急性经口LD50 > 2000 mg/kg。它不具有遗传毒性,也不引起皮肤致敏。作为赋形剂或调味剂,通常无需对杂质含量设定特别限值,只需遵循一般标准即可。作为参考标准,它被认为是无害的。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
外观:无色至淡黄色液体。分子式:C10H20O。储存:室温下密封保存。溶解性:易溶于二甲基亚砜(DMSO)、乙醇和油类;难溶于水。别名:外消旋新异薄荷醇、新薄荷醇、新异薄荷醇。安全:易燃;作为危险品处理。
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| 分子式 |
C10H20O
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| 分子量 |
156.27
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| CAS号 |
491-02-1
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| 相关CAS号 |
(+)-Neoisomenthol; (-)-Neoisomenthol
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.3992 mL | 31.9959 mL | 63.9918 mL | |
| 5 mM | 1.2798 mL | 6.3992 mL | 12.7984 mL | |
| 10 mM | 0.6399 mL | 3.1996 mL | 6.3992 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。