| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IDO1-IN-28 selectively targets the Apo-IDO1 enzyme, which is the heme-free conformation of indoleamine 2,3-dioxygenase 1. IDO1 is the rate-limiting enzyme in the tryptophan-kynurenine pathway, converting tryptophan to kynurenine, leading to immunosuppression in the tumor microenvironment. By binding to the Apo form, this compound prevents heme incorporation and subsequent enzyme activation, thereby inhibiting the entire pathway. IDO1-IN-28 is also an apo-IDO1 inhibitor. It operates within the immuno-oncology and tryptophan metabolism pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
IDO1-IN-28 最显著的活性体现在其在无细胞生化分析中对 Apo-IDO1 形式的抑制活性 IC50 值为 1.29 microM。这一关键数据表明其能够靶向酶的非活性、无血红素形式。搜索结果中未提供其对其他酶或在细胞系统中的活性详情。
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| 体内研究 (In Vivo) |
所提供的搜索结果中未描述IDO1-IN-28的具体体内活性数据。在免疫肿瘤学研究中，IDO1抑制剂通常在动物模型中进行测试，以评估其抑制肿瘤生长和增强其他免疫疗法疗效的能力。然而，目前尚无针对该化合物的此类详细研究。
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| 酶活实验 |
对于非细胞检测，IDO1-IN-28 的活性可通过无细胞体系的酶促反应测定。该方案包括：将重组人 Apo-IDO1 酶与化合物（0.01-100 uM）混合于含有 L-色氨酸底物和抗坏血酸/亚甲蓝的反应缓冲液（pH 6.5）中。在 37℃ 孵育 60 分钟后，用三氯乙酸终止反应，并使用 Ehrlich 试剂在 480 nm 处测定产物（犬尿氨酸）的吸光度。IC50 值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
不适用。IDO1-IN-28 通常不用于未经预验证的细胞实验。体外细胞活性测定需要用 IFN-γ 刺激癌细胞（例如 A549、HeLa 细胞）以诱导 IDO1 表达，然后再进行化合物处理。然而，搜索结果并未提供任何具体的细胞实验方案，仅关注 Apo-IDO1 的生化活性。
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| 动物实验 |
所提供的搜索结果中未描述针对IDO1-IN-28的具体体内动物研究方案。在该领域的研究中，典型的动物模型是使用携带同源肿瘤（例如CT26或B16-F10）的免疫功能健全小鼠。该化合物可能通过腹腔注射给药（例如，每日50-100 mg/kg），并监测肿瘤生长情况。然而，这是一种通用方案，并非针对该化合物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供的资料中未详细列出IDO1-IN-28的药代动力学信息。作为一种小分子化合物（分子量419.90，LogP 5.37），预计其口服生物利用度中等至良好。[11L21-L22]。典型的小分子抑制剂的半衰期可能在2-6小时范围内。详细的ADME参数尚不可用。储存：粉末形式可在-20℃下保存3年，溶液形式可在-80℃下保存1年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无IDO1-IN-28的正式毒性数据。应遵循实验室操作的标准安全预防措施，包括使用个人防护装备（PPE），例如手套、实验服和护目镜，并在通风良好的区域（例如通风橱）进行操作。仅供研究使用，不得用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
分子式：C24H22ClN3O2，分子量：419.90。又称Apo-IDO1抑制剂、化合物MQ-1。外观：通常在室温下为固体。储存：粉末在-20℃下可保存3年，在4℃下可保存2年；溶剂在-80℃下可保存6个月。溶解性：DMSO（工作液：10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% 生理盐水）。仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C24H22CLN3O2
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|---|---|
| 分子量 |
419.90
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| CAS号 |
1219296-74-8
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3815 mL | 11.9076 mL | 23.8152 mL | |
| 5 mM | 0.4763 mL | 2.3815 mL | 4.7630 mL | |
| 10 mM | 0.2382 mL | 1.1908 mL | 2.3815 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Pronqodine A
IDO1-IN-29
LW106
IDO-IN-19
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