| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
alpha-MSH (11-13) acetate targets the melanocortin receptor pathway, specifically via activation of melanocortin receptors (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R) but with lower affinity and different selectivity compared to full-length alpha-MSH. The KPV tripeptide is the minimal C-terminal sequence required for anti-inflammatory and antipyretic activity, while the N-terminal region of alpha-MSH (including the His-Phe-Arg-Trp sequence) is required for melanotropic activity. Thus, alpha-MSH (11-13) is devoid of pigmentary effects but retains the ability to suppress fever and inflammation. It operates within the melanocortin receptor and anti-inflammatory pathways. The exact receptor selectivity for KPV is not fully characterized but likely involves MC1R and/or MC3R.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，α-MSH (11-13) 乙酸酯具有抗炎活性，但无促黑素生成活性。在 0.1-100 uM 的浓度范围内，它能抑制活化免疫细胞（例如巨噬细胞、小胶质细胞）中促炎细胞因子（例如 IL-1β、TNF-α、IL-6）的产生。它还能降低 LPS 刺激的巨噬细胞中一氧化氮 (NO) 的产生。与全长 α-MSH 不同，该三肽不刺激 B16 黑色素瘤细胞的黑素生成，证实其缺乏促黑素生成活性。在有效浓度下未观察到细胞毒性。该肽溶于水或 PBS；通常不使用 DMSO。阳性对照：抗炎活性以全长 α-MSH (1-13) 为阳性对照；促黑素生成以 α-MSH 为阳性对照。阴性对照：溶剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，α-MSH(11-13)乙酸酯可降低兔的发热。在标准的解热试验中，通过静脉注射细菌脂多糖(LPS)或白细胞介素-1(IL-1)诱导兔子发热（体温升高）。给予α-MSH(11-13)乙酸酯（10-100 ug/kg，静脉或脑室内注射）可显著减弱发热反应，这可通过2-4小时内直肠温度的测量来证实。解热作用呈剂量依赖性。该肽在炎症模型（例如角叉菜胶诱导的爪水肿）中也具有抗炎作用，并能预防内毒素休克。仅供研究使用。
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| 酶活实验 |
不适用。α-MSH (11-13) 乙酸酯是一种三肽，它通过激活黑皮质素受体发挥抗炎和解热作用。黑皮质素受体是表达于免疫细胞和下丘脑的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。其活性需要细胞信号传导。可以使用膜制剂进行纯化黑皮质素受体的非细胞（无细胞）结合试验，但该方案仍基于细胞（尽管未使用完整的活细胞）。要进行真正的无细胞试验，可以使用纳米盘中的纯化受体进行放射性配体结合，但此类方案并非标准方案。主要表征方法是通过体外细胞试验（细胞因子抑制）和体内兔发热模型。未进行酶抑制试验。
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| 细胞实验 |
体外抗炎实验中，将RAW264.7小鼠巨噬细胞在含10%胎牛血清的DMEM培养基中于37℃、5% CO2条件下培养。将细胞接种于96孔板（1×10⁵个细胞/孔）。24小时后，用浓度分别为0.1、1、10、50和100 uM的α-MSH(11-13)醋酸盐（由10 mM的PBS或水溶液配制而成）预处理细胞1小时。然后加入LPS（100 ng/mL）以刺激炎症反应。继续孵育24小时。收集上清液，用ELISA法检测细胞因子（IL-1β、TNF-α、IL-6）的水平。测定NO时，取100 uL培养上清液加入100 uL Griess试剂（0.1% N-1-萘乙二胺二盐酸盐、1%磺胺，溶于5%磷酸），于540 nm处测定吸光度。细胞活力测定采用MTT法。阳性对照：全长α-MSH(1-13)（1-10 uM），用于检测抗炎作用。阴性对照：溶剂（PBS）。所有实验均重复三次。未使用DMSO。B16黑色素瘤黑色素生成测定：将B16-F10细胞培养于含10% FBS的DMEM培养基中。用α-MSH(11-13)（0.1-100 uM）处理72小时。阳性对照：α-MSH(1-13)（100 nM）。于405 nm处测定吸光度，以评估黑色素含量。 α-MSH（11-13）不应增加黑色素。
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| 动物实验 |
对于体内兔发热模型，使用雄性新西兰白兔（2-3 kg，每组 n=6）。使用插入直肠 10 cm 的电子体温计测量基线直肠温度。经耳静脉注射大肠杆菌脂多糖 (LPS)（0.1-1 μg/kg）诱导发热。与 LPS 同时或提前 30 分钟，分别经静脉 (IV) 或脑室内 (ICV) 注射 α-MSH (11-13) 醋酸盐（10、30、100 μg/kg）。对照组：生理盐水（载体）、LPS 组和 α-MSH 组。LPS 注射后每 30 分钟记录一次直肠温度，持续 4 小时。数据以体温变化值（Δ℃）表示。与单独使用LPS相比，α-MSH(11-13)（30-100 μg/kg，静脉注射）可显著降低发热反应0.5-1.0℃。在内毒素休克模型中，向兔注射LPS（10 μg/kg，静脉注射）并同时给予α-MSH(11-13)（100-500 μg/kg）。监测48小时内的存活情况。该肽可提高存活率并减轻低血压。未观察到明显的毒性。仅供研究使用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
α-MSH (11-13) 乙酸酯是一种小分子三肽（乙酸盐分子量为 402.49，游离碱分子量为 386.49）。作为一种三肽，它易被血浆和组织蛋白酶快速降解，导致血浆半衰期较短（<10-30 分钟）。分布容积 (Vd) 中等（约 0.3-0.5 L/kg）。清除主要通过肾脏和蛋白水解途径。口服生物利用度极低；体内研究需要注射给药（静脉注射、腹腔注射、脑室内注射）。该肽可部分穿过血脑屏障，从而发挥中枢解热作用。储存方法：冻干粉剂于 -20℃ 保存长达 3 年；溶液于 -80℃ 保存 6 个月。溶解性：水或 PBS。仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无α-MSH(11-13)乙酸酯的正式毒性数据。在兔模型研究中，静脉注射剂量高达500 μg/kg时耐受性良好，未观察到不良反应（例如，心率、呼吸频率或行为无变化）。作为内源性肽的片段，预计其毒性较低。处理肽类的标准实验室安全预防措施：避免吸入、摄入、皮肤/眼睛接触；使用个人防护装备（手套、实验服）。仅供研究使用，不得用于人体。请根据当地法规处置废弃物。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
又名KPV乙酸酯、ACTH-(11-13)乙酸酯、赖氨酸-脯氨酸-缬氨酸乙酸酯。CAS号：2828433-34-5。分子式：C18H34N4O6，分子量：402.49（乙酸盐）。序列：赖氨酸-脯氨酸-缬氨酸（KPV）。纯度：HPLC法测定为99.3%。外观：白色至类白色固体粉末。溶解性：易溶于水、二甲基亚砜（DMSO）、乙醇。储存：粉末-20℃可保存3年，4℃可保存2年；溶液-80℃可保存6个月。靶点：黑皮质素受体（推测为MC1R/MC3R）。研究领域：炎症、发热、免疫调节。仅供研究使用，不得用于人体。
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| 分子式 |
C18H34N4O6
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|---|---|
| 分子量 |
402.49
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| CAS号 |
2828433-34-5
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| 相关CAS号 |
α-MSH (11-13)
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| 序列 |
Lys-Pro-ValKPV
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 别名 |
ACTH-(11-13) acetate; Lys-Pro-Val acetate; H-Lys-Pro-Val-OH acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4845 mL | 12.4227 mL | 24.8453 mL | |
| 5 mM | 0.4969 mL | 2.4845 mL | 4.9691 mL | |
| 10 mM | 0.2485 mL | 1.2423 mL | 2.4845 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
MC4-NN2-0453
DOTA-GGNle-CycMSHhex
Ac-c[Cys-Glu-His-d-Phe-Arg-Trp-d-Cys]-Pro-Pro-Lys-Asp-NH2
Cadin-1(14)-ene-7a,11-diol
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