| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of D-Histidine is histidine decarboxylase (HDC). It competitively inhibits HDC, thereby blocking the synthesis of histamine from endogenous L-histidine. This leads to a depletion of histamine in tissues (e.g., mast cells, gastric mucosa, brain). By inhibiting HDC, D-Histidine serves as a tool to deplete histamine stores and to study histamine-dependent physiological and pathological processes. Additionally, D-Histidine can be metabolized by D-amino acid oxidase (DAAO), producing imidazole pyruvic acid, which can act as a free radical scavenger. Thus, its effects are mediated via histamine depletion and direct antioxidant activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，D-组氨酸以剂量依赖的方式抑制组氨酸脱羧酶 (HDC) 的活性。在利用纯化 HDC 进行的无细胞实验中，D-组氨酸的 Ki 值在低毫摩尔范围内 (1-5 mM)。在培养的肥大细胞（例如 RBL-2H3 细胞）中，D-组氨酸 (1-10 mM) 可降低 IgE/抗原刺激后组胺的合成和释放。在这些毫摩尔浓度下，D-组氨酸对细胞无细胞毒性。它还能直接清除活性氧 (ROS)。在 DPPH 化学清除实验中，D-组氨酸 (0.1-10 mM) 显示出浓度依赖性的自由基清除活性，与 Trolox 相当。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，D-组氨酸常用于啮齿动物（通常为小鼠或大鼠）体内，以研究组胺的消耗情况。在过敏性哮喘模型中，腹腔注射或口服D-组氨酸（100-500 mg/kg）可降低支气管肺泡灌洗液（BALF）中的组胺水平，并减轻气道炎症。在肾脏缺血再灌注（I/R）损伤模型中，缺血前静脉注射或腹腔注射D-组氨酸（200-500 mg/kg）可显著降低血清肌酐、尿素氮（BUN）水平，并减少肾小管坏死，这归因于其抑制组胺生成和直接清除活性氧（ROS）。由于需要高剂量才能发挥作用，因此D-组氨酸不作为药物使用。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合（非细胞）通用方案：对于HDC抑制试验，配制反应混合物，其中包含0.1 M磷酸钾缓冲液（pH 6.8）、0.1 mM磷酸吡哆醛（PLP）、1 mM L-组氨酸和不同浓度的D-组氨酸（0.1-10 mM）。加入0.1 U重组人HDC。于37℃孵育1小时。加入高氯酸终止反应。离心，并使用ELISA或丹酰化结合HPLC法测定上清液中生成的组胺。计算IC50值。D-组氨酸应表现出竞争性抑制作用。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验通用方案：将RBL-2H3肥大细胞培养于含10%胎牛血清的DMEM培养基中。接种于96孔板（1×10⁴个细胞/孔）。用D-组氨酸（0.1-10 mM）预孵育细胞1-4小时。用抗DNP IgE（0.5 ug/mL）刺激16小时，随后用DNP-BSA（100 ng/mL）刺激30分钟。收集上清液，并通过ELISA法检测组胺释放。D-组氨酸应显著降低组胺释放。通过LDH法检测细胞活力，以确保浓度不具有细胞毒性（细胞活力>90%）。
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| 动物实验 |
体内动物实验通用方案：肾脏缺血/再灌注损伤模型采用雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300 g）。麻醉后行腹部正中切口。阻断左肾蒂45分钟，然后进行再灌注。缺血前15分钟静脉注射D-组氨酸盐酸盐（200 mg/kg）。假手术组和生理盐水组作为对照。再灌注24小时后，采集血液并取出肾脏。测定血清肌酐和尿素氮（BUN）。将肾脏切片，进行苏木精-伊红（H&E）染色，以进行肾小管坏死的组织学评分。同时测定肾脏丙二醛（MDA）和谷胱甘肽（GSH）水平，以评估氧化应激。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
一般药代动力学特性：D-组氨酸（分子量 155.15）是一种小分子极性氨基酸类似物。它极易溶于水（>100 mg/mL）。在大鼠体内，静脉注射（200 mg/kg）后，它能迅速分布（t1/2α ~5 min），并通过肾脏滤过清除（t1/2β ~30-60 min）。由于吸收不良以及在肠道和肝脏中被D-氨基酸氧化酶广泛代谢，其口服生物利用度较低（<20%）。它不与血浆蛋白结合。用于研究时，应将其以粉末形式储存在密封容器中，室温保存。水溶液在4℃下可稳定保存数天。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
一般毒性概况：D-组氨酸是一种氨基酸异构体，急性毒性较低。啮齿动物口服LD50 > 5000 mg/kg。高剂量（500 mg/kg 静脉注射）可能因渗透压负荷而引起短暂性利尿，但不会引起器官毒性。在标准检测中，它不具有致畸性或遗传毒性。然而，由于它能抑制组胺的生成，因此在涉及胃保护（酸反流）的研究中应谨慎使用。标准的实验室安全防护措施（手套、实验服）即可满足要求。它不是管制物质。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
D-组氨酸常用于区分组成型组胺和诱导型组胺的产生，因为它能降低体内组胺水平。其作用常与组胺脱氢酶抑制剂α-氟甲基组氨酸（FMH）进行比较，后者效力更强但不易获得。盐酸盐水合物是最稳定的长期储存制剂。它是研究过敏性疾病、炎症和氧化应激的多功能工具。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C6H12CLN3O3
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|---|---|
| 分子量 |
209.63
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| 精确质量 |
209.057
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| CAS号 |
328526-86-9
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| 相关CAS号 |
D-Histidine; D-Histidine monohydrochloride
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| PubChem CID |
15556510
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| 序列 |
D-HisD-His
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
93
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
151
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1=C(NC=N1)C[C@H](C(=O)O)N.O.Cl
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| InChi Key |
CMXXUDSWGMGYLZ-ZJIMSODOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H9N3O2.ClH.H2O/c7-5(6(10)11)1-4-2-8-3-9-4;;/h2-3,5H,1,7H2,(H,8,9)(H,10,11);1H;1H2/t5-;;/m1../s1
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| 化学名 |
(2R)-2-amino-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoic acid;hydrate;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~238.52 mM; with sonication)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.7703 mL | 23.8515 mL | 47.7031 mL | |
| 5 mM | 0.9541 mL | 4.7703 mL | 9.5406 mL | |
| 10 mM | 0.4770 mL | 2.3852 mL | 4.7703 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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