| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Caloxin 1b3 targets the plasma membrane calcium ATPase isoform 4b (PMCA4b). It is a non-competitive inhibitor that likely binds to the external loop of the PMCA pump or interferes with its conformational change, thereby blocking the extrusion of Ca2+. By inhibiting PMCA, it prevents the export of Ca2+ from the cytosol, leading to a slow, sustained elevation of basal intracellular calcium ([Ca2+]i) and a slowed recovery after calcium spikes. This peptide does not inhibit SERCA, the sodium-calcium exchanger (NCX), or store-operated calcium channels, making it highly specific. It is used to distinguish PMCA function from other calcium-handling mechanisms.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Caloxin 1b3 以剂量依赖的方式抑制 PMCA 活性。在微粒体膜分析（从表达 PMCA 的红细胞或 HEK 细胞中分离）中，该肽（10-100 uM）在 ATP 存在下抑制钙离子进入囊泡，IC50 值在 10-30 uM 范围内。在 HEK 细胞的全细胞膜片钳实验中，灌注 Caloxin 1b3（50 uM）可降低 PMCA 介导的钙离子外排电流。在原代内皮细胞中，该肽（50 uM）可使基础 [Ca2+]i 升高 20-30%（通过 Fura-2 或 Fluo-4 检测），更重要的是，它能减缓 ATP 刺激的钙瞬变衰减期，证实了其对 PMCA 的抑制作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Caloxin 1b3 已被用于心血管研究。在离体灌注的大鼠心脏中，持续灌注该肽（10 uM）30 分钟可产生正性肌力效应（增强收缩力）并延长舒张时间，这与细胞内钙离子浓度升高相一致。在麻醉大鼠中，静脉注射 Caloxin 1b3（1-5 mg/kg）可引起短暂的血压升高，这可能是由于血管张力增加所致。它被用于研究 PMCA 在血压调节中的生理作用。然而，该肽清除迅速，限制了其在长期研究中的应用。它目前不具备临床应用价值。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合（非细胞）通用方案：进行PMCA活性测定时，制备猪红细胞或过表达PMCA的HEK细胞的微粒体。将20 ug微粒体置于含有50 mM Tris（pH 7.4）、100 mM KCl、5 mM MgCl2、1 mM ATP和0.5 mM EGTA的缓冲液中孵育。加入不同浓度的Caloxin 1b3（0、10、30、100 uM）。加入⁴⁵Ca2⁺（0.1 uCi，终浓度10 uM）启动反应。37℃孵育10分钟。过滤终止反应，洗涤，并计数残留放射性（囊泡摄取）。肽会降低放射性计数。SERCA对照实验采用类似方法，但需加入thapsigargin阻断SERCA。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验通用方案：将人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 培养于 M199 培养基中。用 2 uM Fura-2 AM 在 HBSS 缓冲液中孵育细胞 30 分钟。将盖玻片置于灌流室中。使用比率荧光系统（激发波长 340/380 nm，发射波长 510 nm）测量细胞内钙离子浓度 ([Ca2+]i)。向灌流液中加入 50 uM Caloxin 1b3。5 分钟后，加入 100 uM ATP 进行刺激。记录曲线下面积 (AUC) 和衰减速率 (τ)。该肽段会增加 AUC 并显著减缓衰减（增加 τ），从而证实其对 PMCA 的抑制作用。同时检测细胞活力（MTT 法）以排除毒性。
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| 动物实验 |
体内动物实验通用方案：进行体内血压研究时，使用雄性Sprague-Dawley大鼠（250-350 g）。用氨基甲酸乙酯（1.2 g/kg，腹腔注射）麻醉。将导管插入颈动脉以测量平均动脉压（MAP）。将Caloxin 1b3（溶于生理盐水）以1、2和5 mg/kg的剂量，分100 μL推注至颈静脉。记录30分钟内的MAP。该肽可引起MAP短暂（5-15分钟）的剂量依赖性升高（例如，+10-20 mmHg）。对于离体心脏（Langendorff灌注法），切除大鼠心脏，插管至主动脉，并用Krebs-Henseleit缓冲液灌注。将球囊插入左心室。灌注10 μM Caloxin 1b3 30分钟。记录心率、收缩力（+dP/dt）和舒张力（-dP/dt）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
一般药代动力学特性：Caloxin 1b3 是一种小肽（分子量约为 1000-1500 Da）。它溶于水。由于蛋白水解和肾脏滤过，它能迅速从血液中清除（半衰期 < 5-10 分钟）。它不具有口服生物利用度。用于体外实验时，应使用新鲜配制的水或 PBS 缓冲液。它在 4℃ 下可稳定保存 24 小时。长期保存时，请将其制成冻干粉末，并置于 -20℃ 保存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
总体毒性概况：在研究浓度下，Caloxin 1b3 的毒性相对较低。体外实验中，100 μM 浓度下，对内皮细胞无明显毒性（MTT > 90%）。体内实验中，大鼠静脉注射 5 mg/kg 后，除短暂的血流动力学变化外，未出现其他严重不良反应。标准研究剂量下未见器官毒性或死亡报告。肽类药物的标准安全防护措施（手套、实验服）即可满足要求。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Caloxin 1b3 是解析 PMCA 复杂功能的重要工具。PMCA 有多种亚型（PMCA1-4），而 Caloxin 1b3 对“b”剪接变体具有相对选择性。它通常与其他抑制剂（例如，用于抑制 SERCA 的 thapsigargin 和用于抑制 NCX 的 KB-R7943）联合使用，以全面表征钙信号通路。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C88H150N26O22
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|---|---|
| 分子量 |
1924.29
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| 序列 |
Thr-Ile-Pro-Lys-Trp-Ile-Ser-Ile-Ile-Gln-Ala-Leu-Arg-Gly-Gly-Gly-Ser-Lys-NH2TIPKWISIIQALRGGGSK-NH2
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.5197 mL | 2.5984 mL | 5.1967 mL | |
| 5 mM | 0.1039 mL | 0.5197 mL | 1.0393 mL | |
| 10 mM | 0.0520 mL | 0.2598 mL | 0.5197 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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