| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
IMC-EB10(10 μg/mL,1 小时)可降低 Hb1119 和 SEM-K2 细胞中 FLT3 及其下游信号蛋白 STAT5、Akt 和 MAPK 的磷酸化水平,但可激活 REH 和 RS411 细胞中的这些蛋白 [1]。IMC-EB10(10 μg/mL,1 小时)可激活 ALL 细胞中的 FLT3 及其下游 Akt [1]。IMC-EB10(0.4-200 nM,1 小时)可抑制 EOL-1、EM3、BaF3-ITD 和 MV4;11 细胞中 FLT3-Fc 诱导的野生型 FLT3 磷酸化以及 ITD 突变型 FLT3 的配体非依赖性组成型磷酸化 [4]。 IMC-EB10(0.4-200 nM,1 小时)抑制了 EOL-1、EM3、BaF3-ITD 和 MV4;11 细胞中 FLT3-Fc 诱导的 MAPK、AKT 和 Stat5 的磷酸化[4]。IMC-EB10(1.5-100 nM,1 小时)抑制了 EOL-1 和 BaF3-ITD 细胞中 FLT3-Fc 诱导的增殖[4]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
IMC-EB10 (400 μg/10 mg/kg,腹腔注射,细胞注射后 24 小时开始每周三次/细胞小时注射后 24 开始一次/细胞注射后 24 小时每天共三次或细胞注射后 7 天开始每周三次,共 30 天/每周 2 次,共 3 周) 在 SEM-K2 NOD/SCID 模型中可简化 SEM-K2细胞的存在,通过自然杀伤细胞介导细胞毒性,不选择细胞,与单独使用甲氨蝶呤相比可延长生存期[1][3]。 IMC-EB10 (400 μg,腹腔注射,每周三次,共14周)可减少ALLs NOD/SCID模型中的细胞入口[1]。 IMC-EB10 (100-500 μg,腹腔注射,每周3次,共14周)。 IMC-EB10 (100-500 μg,腹腔注射,每周3次,共14周)。 20 天) EOL-1 和 BaF3-ITD 异种移植白细胞模型中可减少骨髓中的细胞数量,并延长肿瘤生存期[4]。
|
| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型: Hb1119、SEM-K2 细胞 测试浓度: 10 μg/mL 孵育时间: 1 小时 实验结果: FLT3 表达降低,下游信号蛋白 STAT5、Akt 和 MAPK 的磷酸化水平降低。 Western Blot 分析[1] 细胞类型: REH、RS411 细胞 测试浓度: 10 μg/mL 孵育时间: 1 小时 实验结果: FLT3 表达激活,下游信号蛋白 STAT5、Akt 和 MAPK 的磷酸化水平升高。 Western Blot 分析[1] 细胞类型: ALL 测试浓度: 10 μg/mL 孵育时间: 1 小时 实验结果: 激活 FLT3 及其下游 Akt。 ELISA 检测[4] 细胞类型: EOL-1、EM3、BaF3-ITD、MV4;11 细胞 测试浓度: 0.1、0.4、1、4、10、40、100、200 nM 孵育时间: 1 小时 实验结果: 以剂量依赖的方式阻断 FL 诱导的 FLT3 受体磷酸化,IC50 为 0.4 至 4 nM。阻断了 MAPK 的磷酸化和组成性磷酸化,抑制了 EOL-1 和 BaF3-ITD 细胞中 FL 诱导的 AKT 磷酸化和 Stat5 磷酸化。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: SEM-K2 (0.5×106) NOD/SCID 小鼠模型[1]
剂量: 400 μg 给药途径: 腹腔注射,细胞注射后 24 小时开始,每周三次;细胞注射后 24 小时开始,一次;细胞注射后 24 小时开始,隔天一次,共三次;或细胞注射后 7 天开始,每周三次,持续 30 天 实验结果: 外周血、脾脏和骨髓中人源细胞减少,SEM-K2 细胞含量降低至 <1%,延长生存期。未筛选出耐药细胞,通过自然杀伤细胞介导细胞毒性。 动物/疾病模型: ALLs (1×10⁶) NOD/SCID 小鼠模型[1] 剂量: 400 μg 给药途径: 腹腔注射,每周三次,持续 14 周 实验结果: 细胞植入减少。 动物/疾病模型: SEM-K2 (5×10⁵) NOD/SCID 小鼠模型[3] 剂量: 10 mg/kg + 100 mg/kg 甲氨蝶呤 给药途径: 腹腔注射,每周两次,持续 3 周,然后每周一次,持续 3 周 实验结果:与单独使用甲氨蝶呤相比,生存期显著延长。 动物/疾病模型: EOL-1 (5×10⁶) 异种移植白血病 NOD/SCID 小鼠(雄性,6-8 周龄)模型[4] 剂量: 100、250、500 μg 给药途径: 腹腔注射,每周 3 次,持续 20 天 实验结果: 骨髓中肿瘤细胞数量减少。 动物/疾病模型: BaF3-ITD (5×10⁴) 异种移植白血病 NOD/SCID 小鼠(雄性,6-8 周龄)模型[4] 剂量: 100、500 μg 给药途径:腹腔注射,每周3次 实验结果:延长了生存期。 |
| 参考文献 |
| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
|
|---|---|
| 别名 |
LY3012218
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。