| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of GHRF is the growth hormone-releasing hormone receptor (GHRHR), also known as the GHRH receptor, which is a G protein-coupled receptor (GPCR) located on the surface of somatotroph cells in the anterior pituitary gland. Upon binding to GHRHR, the receptor stimulates the production of cAMP, which triggers the release of growth hormone from secretory vesicles.
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| 体外研究 (In Vitro) |
小鼠生长激素释放因子（GHRF）的体外活性通常采用原代垂体前叶细胞培养进行评估。在这些实验中，该肽可刺激生长激素（GH）的合成和分泌。在大鼠垂体细胞中，GH释放的EC₅0值通常在低纳摩尔范围内（约2-3 nM）。该化合物的活性可通过在特定孵育时间（例如30分钟至4小时）后，使用酶联免疫吸附试验（ELISA）或放射免疫分析（RIA）定量培养基中的GH水平来测定。该反应呈剂量依赖性，并可被生长抑素抑制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，研究小鼠生长激素释放因子（GHRF）的活性主要是为了模拟生长激素刺激的效果。在啮齿动物模型中，静脉或皮下注射GHRF可导致血清生长激素水平迅速且呈剂量依赖性升高。这种效应被广泛用于研究生长激素轴的生理功能。体内制剂通常使用赋形剂，例如5% DMSO + 30% PEG300 + 5% Tween 80 + 60% 生理盐水。
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| 酶活实验 |
生长激素释放激素 (GHRF) 的非细胞（无细胞）受体结合分析方法，需要使用表达人或啮齿动物 GHRH 受体的细胞膜制备物。标准方案采用 ¹2⁵I 标记的 GHRF 或 GHRF 类似物进行竞争性结合分析。将膜（通常为 10-50 ug）与固定浓度的放射性标记示踪剂（例如 0.1-0.5 nM）和递增浓度的未标记 GHRF（0.01-1000 nM）孵育。孵育后（例如，25℃ 下孵育 60 分钟），通过 GF/B 滤膜快速过滤分离结合的和游离的放射性配体，并使用闪烁计数器测量滤膜上的放射性。在高浓度未标记肽（例如 1 uM）存在下测定非特异性结合。利用曲线拟合软件计算结合亲和力（Kd）和竞争性抑制（IC₅0）。
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| 细胞实验 |
生长激素释放因子（GHRF）的细胞检测通常使用大鼠垂体细胞原代培养物或克隆细胞系，例如GH3或GH4C1。将这些细胞接种于多孔板中，使其恢复2-4天。然后用不同浓度的GHRF（例如，10 pM至1 uM）处理细胞，处理时间设定为：快速释放30分钟，或合成研究4-24小时。使用特异性ELISA或RIA定量上清液中的GH浓度。对于机制研究，可以预先用蛋白激酶A（PKA）、磷脂酶C（PLC）抑制剂或钙螯合剂处理细胞，以确定所涉及的信号通路。
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| 动物实验 |
生长激素释放因子（GHRF）的体内动物实验通常在正常的Sprague-Dawley大鼠中进行。该肽通过静脉注射（IV）或皮下注射（SC）给药，剂量范围为1至100 μg/kg。在不同时间点（例如0、5、10、15、30、60分钟）从尾静脉采集血样，并用酶联免疫吸附试验（ELISA）测定血清生长激素（GH）水平。构建药代动力学（PK）和药效学（PD）曲线，以关联血浆浓度与GH释放。该模型也用于测试GHRF受体激动剂和拮抗剂的作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
小鼠生长激素释放因子（GHRF，TFA）的药代动力学数据符合肽类激素的典型特征。静脉注射后，该肽迅速从循环中清除，末端半衰期较短（通常为2-10分钟）。皮下注射后，吸收速度较慢，血浆生长激素（GH）水平的升高持续时间更长。TFA盐可提高其在水性缓冲液中的稳定性和溶解度。储存时，该肽可以粉末形式保存在-20℃（可稳定保存长达3年），或溶于溶剂中保存在-80℃（可稳定保存长达1年）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种肽类激素，生长激素释放因子（GHRF）在标准研究剂量下的毒性通常较低。动物研究中，在用于促进生长激素释放的剂量（1-100微克/千克）下，未报告明显的毒性作用。该肽具有物种特异性；小鼠GHRF在人体内的活性较低。只要操作得当，不存在显著的安全隐患。应遵守标准的实验室安全预防措施，避免吸入或注射暴露。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
补充信息：该化合物的分子式为C202H33₆N₆0O₆₉S，分子量约为5030 g/mol（游离碱）。为提高溶解度，该化合物以三氟乙酸盐（TFA盐）形式供应。该化合物仅供研究用途，不得用于人体。其别名包括小鼠生长激素释放因子TFA和生长激素释放素。
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| 分子式 |
C220H365N69O64S.XC2HF3O2
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| 分子量 |
5032.74 (free base)
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| 相关CAS号 |
GHRF, mouse
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| 序列 |
His-Val-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Thr-Asn-Tyr-Arg-Lys-Leu-Leu-Ser-Gln-Leu-Tyr-Ala-Arg-Lys-Val-Ile-Gln-Asp-Ile-Met-Asn-Lys-Gln-Gly-Glu-Arg-Ile-Gln-Glu-Gln-Arg-Ala-Arg-Leu-SerHVDAIFTTNYRKLLSQLYARKVIQDIMNKQGERIQEQRARLS
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 别名 |
Mouse growth hormone-releasing factor TFA
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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