| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Inosine-5'-diphosphate disodium is NM23-H2 (also known as NME2). It exhibits excellent binding ability at the GDP-binding site of NM23-H2 with a dissociation constant (KD) of 5.0 microM. By disrupting the interaction between NM23-H2 and the c‑MYC G-quadruplex (Pu27‑GQ), it inhibits c-MYC transcription, leading to apoptosis and G2/M cell cycle arrest without affecting the kinase activity of NM23-H2.
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| 体外研究 (In Vitro) |
肌苷-5'-二磷酸二钠干扰NM23-H2与c-MYC G-四链体(Pu27-GQ)的相互作用。肌苷-5'-二磷酸二钠与NM23-H2的鸟苷二磷酸结合位点结合(Kd = 5.0 μM)。肌苷-5'-二磷酸二钠增强了c-MYC对Pu27-GQ结合配体的转录抑制作用。肌苷-5'-二磷酸二钠具有抗缺氧、抗高热和抗心律失常活性,能够保护动物免受γ射线照射的有害影响。肌苷-5'-二磷酸二钠可用于伯基特淋巴瘤等癌症和心血管疾病的研究[1][2][3]。
体外实验表明,肌苷-5'-二磷酸二钠(IDP二钠)可干扰NM23-H2与c-MYC G-四链体(Pu27-GQ)的相互作用。它能与NM23-H2的GDP结合位点结合(Kd = 5.0 microM),并增强Pu27-GQ配体对c-MYC转录的抑制作用。这种活性可诱导细胞凋亡和G2/M期细胞周期阻滞,而不影响NM23-H2的固有激酶活性。此外,该化合物还具有抗缺氧、抗高热和抗心律失常活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明,肌苷-5'-二磷酸二钠具有抗缺氧、抗高热和抗心律失常活性,并能保护动物免受γ射线辐射的有害影响。它在伯基特淋巴瘤和心血管疾病等恶性肿瘤的相关研究中具有重要的应用价值。
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| 酶活实验 |
采用非细胞(无细胞)生化分析方法研究IDP二钠与NM23-H2的结合相互作用。通常,将纯化的重组NM23-H2蛋白与浓度递增的IDP(0.1-50 uM)在含有Tris-HCl(pH 7.4)、MgCl2和KCl的反应缓冲液中孵育。使用表面等离子共振(SPR)或等温滴定量热法(ITC)测定结合亲和力(KD = 5.0 uM)。通过添加荧光标记的GDP类似物来评估其对GDP结合位点的竞争,并通过荧光偏振测量置换情况。使用纯化的NM23-H2、c-MYC启动子DNA和G-四链体配体,在无细胞转录分析中研究其对c-MYC转录的影响。
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| 细胞实验 |
使用伯基特淋巴瘤细胞进行肌苷-5'-二磷酸二钠(IDP)的细胞实验。将细胞接种于6孔板或96孔板中,并用浓度递增的IDP(0.1-50 uM)处理24-72小时。采用Annexin V/PI双染流式细胞术检测细胞凋亡。采用PI染色后,通过流式细胞术分析细胞周期进程,以检测G2/M期阻滞。采用RT-qPCR检测c-MYC转录水平。该化合物通常溶解于无菌水或DMSO中,DMSO的最终浓度<0.1%,以避免细胞毒性。
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| 动物实验 |
肌苷-5'-二磷酸二钠的体内动物实验是在啮齿动物辐射损伤模型中进行的。小鼠或大鼠在接受致死剂量γ射线(例如7-9 Gy)照射前,先用IDP二钠(通常为10-50 mg/kg,腹腔或静脉注射)进行预处理。在30天内监测存活率、体重和血液参数(例如白细胞计数)。通过比较治疗组和对照组的存活率和恢复情况来评估该化合物对γ射线的保护作用。此外,还在心血管疾病模型(例如缺血再灌注诱发的心律失常)中测试了该化合物,以评估其抗心律失常作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
肌苷-5'-二磷酸二钠的药代动力学数据有限。作为一种核苷酸类似物,它可能在血液中迅速脱磷酸化为肌苷单磷酸(IMP)和肌苷。该化合物易溶于水(溶解度约为175 mg/mL)。它以粉末形式储存于-20℃(可稳定保存3年),或以溶剂形式储存于-80℃(可稳定保存6个月)。该化合物的海关编码为2934.99.9001。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肌苷-5'-二磷酸二钠的毒性较低。它被归类为研究用化合物,不可用于人体。在典型的体外或体内研究剂量下,未报告任何显著不良反应。作为一种核苷酸,它被认为是一种相对安全的化学品。应采取标准安全预防措施:避免吸入、摄入以及与皮肤和眼睛接触。应在通风良好的区域,并佩戴适当的个人防护装备进行操作。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
补充信息:该化合物的分子式为C10H14N4O11P2(游离酸),分子量为428.19 g/mol。其二钠盐(C10H12N4Na2O11P2)的分子量为472.15 g/mol。CAS号为54735-61-4。该化合物为白色至类白色固体粉末。别名包括5'-肌苷二磷酸二钠、IDP二钠和肌苷-5'-二磷酸二钠。该化合物的纯度通常≥99.93%。
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| 分子式 |
C10H14N4O11P2
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|---|---|
| 分子量 |
428.19
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| 精确质量 |
471.977
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| CAS号 |
54735-61-4
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| 相关CAS号 |
Inosine-5'-diphosphate-15N4 dilithium; Inosine-5'-diphosphate
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| PubChem CID |
135742688
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
228
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
705
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C1=NC2=C(C(=O)N1)N=CN2[C@H]3[C@@H]([C@@H]([C@H](O3)COP(=O)([O-])OP(=O)(O)[O-])O)O.[Na+].[Na+]
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| InChi Key |
MYSOKTVZCUBKOZ-IDIVVRGQSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H14N4O11P2.2Na/c15-6-4(1-23-27(21,22)25-26(18,19)20)24-10(7(6)16)14-3-13-5-8(14)11-2-12-9(5)17;;/h2-4,6-7,10,15-16H,1H2,(H,21,22)(H,11,12,17)(H2,18,19,20);;/q;2*+1/p-2/t4-,6-,7-,10-;;/m1../s1
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| 化学名 |
disodium;[[(2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-(6-oxo-1H-purin-9-yl)oxolan-2-yl]methoxy-oxidophosphoryl] hydrogen phosphate
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| 别名 |
5'-inosine diphosphate disodium; IDP disodium; Inosine-5'-diphosphoric acid disodium
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气下),避免暴露在潮湿和光照下。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~175 mg/mL (~408.70 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3354 mL | 11.6771 mL | 23.3541 mL | |
| 5 mM | 0.4671 mL | 2.3354 mL | 4.6708 mL | |
| 10 mM | 0.2335 mL | 1.1677 mL | 2.3354 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。