| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of ETN029 is DLL3 (Delta‑like protein 3). ETN029 functions as a ligand that binds to DLL3, a protein expressed on the surface of certain cancer cells, particularly in small cell lung cancer (SCLC), neuroendocrine prostate cancer (NEPC), and metastatic melanoma. By binding to DLL3, the compound can deliver a conjugated therapeutic payload, such as a radioactive atom, specifically to cancer cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，标记有22⁵Ac的ETN029对小细胞肺癌（SCLC）、神经内分泌前列腺癌（NEPC）和转移性黑色素瘤细胞表现出剂量依赖性的细胞毒性，并能促进H2AX磷酸化。这种细胞毒性是由于α发射体22⁵Ac诱导的DNA损伤所致。杀伤SCLC细胞的EC₅0（半数有效浓度）在纳摩尔范围内。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，标记有¹⁷⁷Lu的ETN029具有快速摄取、持续肿瘤滞留和良好的肿瘤/肾脏比值。这使其成为小细胞肺癌（SCLC）和神经内分泌癌（NEPC）等癌症显像和靶向放射性核素治疗的理想候选药物。该化合物能有效积聚在肿瘤中并长期停留，同时从正常组织（尤其是肾脏）中清除，从而提高治疗效果并降低毒性。
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| 酶活实验 |
针对 ETN029 的非细胞（无细胞）实验主要关注其放射性同位素标记效率。使用 ¹⁷⁷Lu 进行放射性标记的标准方案是将 ETN029（通常为 1-100 ug）与 ¹⁷⁷LuCl3 在乙酸铵缓冲液（例如，0.1 M，pH 5.5）中混合，并在 37°C 下反应 30-60 分钟。放射性标记产率通过即时薄层色谱法 (ITLC) 测定，并使用 γ 计数器检测放射性信号。通过将放射性标记化合物与人血清在 37°C 下孵育长达 72 小时，然后进行 ITLC 分析以测量放射性同位素的任何解离，来评估其在血清中的稳定性。ETN029 与 DLL3 的结合亲和力 (KD) 可通过使用固定化重组 DLL3 蛋白的表面等离子共振 (SPR) 进行测定。
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| 细胞实验 |
针对 ETN029 设计的细胞实验旨在评估其放射性药物特性。将小细胞肺癌 (SCLC) 细胞（例如 NCI-H69、DMS 53）接种于 96 孔板中，并用浓度递增的 22⁵Ac 或 ¹⁷⁷Lu 标记的 ETN029（0.001-100 nM）处理。48-72 小时后，使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法检测细胞活力，并计算 IC₅0（半数抑制浓度）。采用免疫细胞化学方法评估 DNA 损伤：固定细胞后，用抗 γH2AX 抗体染色（磷酸化 H2AX 是 DNA 双链断裂的标志物）。使用荧光显微镜计数每个细胞核内的 γH2AX 灶数。内化研究：将细胞与放射性标记的 ETN029 在 4°C（表面结合）和 37°C（内化）下孵育，并使用伽马计数器测定抗酸洗的细胞相关放射性的比例。
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| 动物实验 |
ETN029 的体内动物实验在小细胞肺癌 (SCLC) 小鼠模型中进行。将 SCLC 细胞（例如 NCI-H69）皮下或原位移植到裸鼠体内。当肿瘤达到一定大小时，向小鼠静脉注射 ¹⁷⁷Lu-ETN029（例如，每只小鼠 1-10 MBq）。通过在不同时间点（例如，1、4、24、48、96 小时）处死小鼠，并解剖肿瘤和主要器官（肝脏、肾脏、脾脏、肺脏、血液）来评估生物分布。使用 γ 计数器测量每种组织中的放射性，并计算每克组织中注射剂量的百分比 (%ID/g)。在治疗研究中，向小鼠注射治疗剂量的 ²²⁵Ac-ETN029，并每周两次使用游标卡尺测量肿瘤大小。监测生存情况，并绘制 Kaplan-Meier 曲线。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
ETN029 的药代动力学数据来源于其放射性标记形式的生物分布研究。未标记化合物的分子量为 2142.45 g/mol。注射后，放射性标记化合物在肿瘤中迅速被吸收并持续滞留，且具有良好的肿瘤/肾脏比值。它适用于小细胞肺癌 (SCLC) 和神经内分泌前列腺癌 (NEPC) 的显像。该化合物以粉末形式储存于 -20℃（可稳定保存长达 3 年），或以溶剂形式储存于 -80℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
ETN029 的毒性与其递送细胞毒性放射性核素有关。未标记的化合物本身无毒；其毒性源于 22⁵Ac 和 ¹⁷⁷Lu 等同位素的电离辐射诱导的 DNA 损伤。这种损伤特异性地发生在表达 DLL3 靶标的细胞中。作为一种研究用化学品，应遵循放射性物质处理的标准安全预防措施。该化合物如果被吞咽、吸入或经皮肤吸收可能有害。它可能引起皮肤和眼睛刺激。处理标记化合物时必须遵守放射安全规程。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
补充信息：该化合物的分子量为2142.45 g/mol，纯度为99.91%。CAS号为3066864-32-9。它也称为DLL3配体。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途，也不得用于人类的诊断或治疗。它是一种大型肽或类肽分子（≥44个氨基酸）。同义词包括ETN029和3066864-32-9。
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| 分子式 |
C101H140N22O26S2
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|---|---|
| 分子量 |
2142.45
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| CAS号 |
3066864-32-9
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气下），避免暴露在潮湿和光照下。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~46.68 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.4668 mL | 2.3338 mL | 4.6676 mL | |
| 5 mM | 0.0934 mL | 0.4668 mL | 0.9335 mL | |
| 10 mM | 0.0467 mL | 0.2334 mL | 0.4668 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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