(+)-Igmesine hydrochloride

别名: JO1784

目录号: V121183 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

(+)-Igmesine hydrochloride 是一种口服有效的选择性 σ1 受体配体，IC50 为 39 nM。

(+)-Igmesine hydrochloride 产品类别: NO Synthase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

(+)-Igmesine hydrochloride 是一种口服有效的选择性 σ1 受体配体，IC50 为 39 nM。(+)-伊格美辛盐酸盐与 σ1 受体结合，激活 G 蛋白并调节 Ca2+ 摄取。(+)-伊格美辛（盐酸盐）可减弱缺血诱导的一氧化氮合酶活性及其过度激活。(+)-伊格美辛盐酸盐可用于十二指肠溃疡、胃溃疡和脑缺血的研究。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	(+)-Igmesine（1 nM-10 μM；52 小时）盐酸盐可有效抑制植物血凝素-P、伴刀豆球蛋白 A 和美洲商陆丝裂原刺激的大鼠淋巴细胞增殖，并降低氚标记胸苷的摄取[4]。(+)-Igmesine（1 nM-10 μM；40 分钟-52 小时）盐酸盐可剂量依赖性地抑制大鼠中性粒细胞吞噬作用和丝裂原刺激的大鼠淋巴细胞增殖[4]。
体内研究 (In Vivo)	(+)-伊格美辛（1-10 mg/kg；口服；单次给药）盐酸盐能有效保护大鼠免受半胱胺诱导的十二指肠溃疡，其ED50为4.14 mg/kg（口服），10 mg/kg（口服）剂量下溃疡指数降低71%[1]。(+)-伊格美辛（口服；单次给药）盐酸盐对多种胃黏膜损伤模型的保护作用较弱，ED50值范围为25.2至55.4 mg/kg（口服）[1]。(+)-伊格美辛（1-30 mg/kg；皮内注射；单次给药）盐酸盐在幽门结扎大鼠中未表现出胃酸分泌抑制活性[1]。 (+)-伊格美辛（0.25-2 mg/kg；静脉注射；单次推注）盐酸盐呈剂量依赖性地刺激麻醉大鼠十二指肠碳酸氢盐分泌[1]。(+)-伊格美辛（25-100 mg/kg；口服；术后1、24和48小时）盐酸盐对沙鼠缺血诱导的海马CA1区神经元死亡具有统计学意义上的神经保护作用[2]。(+)-伊格美辛（100 mg/kg；腹腔注射；术后30分钟、6、24和48小时）盐酸盐显著减轻沙鼠缺血诱导的海马和脑干过度活跃和NO合酶活性升高[2]。
动物实验	动物/疾病模型： Sprague-Dawley（雄性，180-220 g，半胱胺诱导的十二指肠溃疡）[1] 剂量： 1 mg/kg；3 mg/kg；10 mg/kg 给药途径：口服；单次给药实验结果：引起溃疡指数剂量依赖性下降，口服ED50为4.14 mg/kg。口服10 mg/kg时，平均溃疡指数从33.2 mm2降至9.7 mm2，下降71%。预先使用氟哌啶醇（1或3 mg/kg皮下注射）、BMY 14,802（10 mg/kg口服）或地伐哌啶（30 mg/kg口服）处理后，保护作用消失。动物/疾病模型： Sprague-Dawley（雄性，250-400 g，幽门结扎Shay大鼠模型）[1] 剂量： 1 mg/kg；3 mg/kg；10 mg/kg；30 mg/kg 给药途径： id；单次给药实验结果：与对照组大鼠相比，在任何测试剂量下，均未显著改变游离或总胃酸浓度或分泌量。动物/疾病模型： Sprague-Dawley（雄性，250-400 g，麻醉原位十二指肠灌注模型）[1] 剂量： 0.25 mg/kg；0.5 mg/kg；1 mg/kg；2 mg/kg 给药途径：静脉注射；单次推注实验结果：诱导十二指肠碳酸氢盐排出量呈剂量依赖性增加，阈值剂量为0.25 mg/kg（静脉注射），最大反应剂量为1 mg/kg（静脉注射）。碳酸氢盐排出量从基础水平7.60 μEq·cm-1·h-1增加至1 mg/kg（静脉注射）时持续2小时的平台期14.8 μEq·cm-1·h-1（P < 0.001）。剂量加倍至2 mg/kg（静脉注射）后，分泌量未进一步增加。预先使用氟哌啶醇（0.50 mg/kg，静脉注射）、BMY 14,802（5 mg/kg，静脉注射）、六甲铵（1 mg/kg，静脉注射）、河豚毒素（5 μg/kg，静脉注射）、地伐哌啶（0.50 mg/kg，静脉注射）或双侧注射后，刺激作用消失。躯干迷走神经切断术。阿托品（0.25 mg/kg 静脉注射）、SCH 23,390（0.50 mg/kg 静脉注射）、舒必利（1 mg/kg 静脉注射）、哌唑嗪（0.50 mg/kg 静脉注射）、育亨宾（2 mg/kg 静脉注射）、纳洛酮（0.20 mg/kg 静脉注射）、吲哚美辛（0.25 mg/kg 静脉注射）或脑室内注射地伐哌啶（17 μg/只大鼠）均未显示出明显的刺激作用变化。动物/疾病模型：雄性蒙古沙鼠（至少3月龄，体重>60 g，5分钟双侧颈动脉闭塞手术）[2] 剂量：25 mg/kg；50 mg/kg；75 mg/kg；100 mg/kg 给药途径：口服；术后1、24和48小时实验结果：25 mg/kg剂量对缺血诱导的CA1神经元死亡具有部分神经保护作用。50 mg/kg剂量对缺血诱导的CA1神经元死亡具有显著的神经保护作用（P < 0.03）。75 mg/kg剂量对缺血诱导的CA1神经元死亡具有显著的神经保护作用（P < 0.01）。 100 mg/kg 剂量下，对缺血引起的 CA1 神经元死亡具有显著的神经保护作用（P < 0.005）。动物/疾病模型：雄性蒙古沙鼠（至少3月龄，体重>60 g，5分钟双侧颈动脉闭塞手术）[2] 剂量：100 mg/kg 给药途径：腹腔注射；术后30分钟、6小时、24小时和48小时实验结果：闭塞后2-7小时观察到缺血诱导的过度活跃减弱（统计学显著性，P < 0.0018至0.02）。多个脑区缺血诱导的NO合酶活性升高减弱，其中海马（P < 0.03）和脑干（P < 0.05）的减弱具有统计学显著性。
参考文献	[1]. Effects of a new sigma ligand, JO 1784, on cysteamine ulcers and duodenal alkaline secretion in rats. Gastroenterology. 1993;104(2):427-434. [2]. The sigma receptor ligand JO 1784 (igmesine hydrochloride) is neuroprotective in the gerbil model of global cerebral ischaemia. Eur J Pharmacol. 1995;283(1-3):217-225. [3]. Central action of sigma receptor ligand, JO 1784, to suppress CRF-induced inhibition of gastric function in conscious rats. Eur J Pharmacol. 1992;223(2-3):197-199. [4]. Comparison between the effects of sigma receptor ligand JO 1784 and neuropeptide Y on immune functions. Eur J Pharmacol. 1998;345(1):79-87.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H30CLN
分子量	355.94
相关CAS号	Igmesine hydrochloride
外观&性状	White to off-white solid
SMILES	[H]Cl.CN(CC1CC1)[C@@](C/C=C/C2=CC=CC=C2)(CC)C3=CC=CC=C3
别名	JO1784
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: (1). This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage. (2). Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture.
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~17.79 mg/mL (~49.98 mM; with sonication and warming)
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~17.79 mg/mL (~49.98 mM; with sonication and warming)

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8095 mL	14.0473 mL	28.0946 mL
	5 mM	0.5619 mL	2.8095 mL	5.6189 mL
	10 mM	0.2809 mL	1.4047 mL	2.8095 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。