| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
阿达吉胺酶(0.001-10 μg/mL;72 小时)能有效抑制 ASS1 阴性的 MIA PaCa-2 和 PANC-1 胰腺癌细胞的活力,但对 ASS1 阳性的 SMMC7721 肝细胞癌细胞没有抑制作用[1]。阿达吉胺酶(0.1 μg/mL;6-96 小时)能诱导 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞中自噬途径的激活(LC3-II、Beclin 1 和磷酸化 AMPKα 水平升高)和凋亡途径的激活(PARP-1 水平降低)[1]。阿达吉胺酶(0.001-1 μg/mL;72 小时)对 NEI-01 适应的 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞没有影响,但在不含 NEI-01 的培养基中培养 96 小时后,可使这些细胞重新对 NEI-01 敏感[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
NEI-01(阿达吉胺酶)(2-5 U;腹腔注射;每周两次)在小鼠异种移植模型中显著降低了胰腺肿瘤的体积和重量[1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型: 人胰腺癌细胞系(MIA PaCa-2、PANC-1)、人肝癌细胞系(SMMC7721) 测试浓度: 0.001-10 μg/mL 孵育时间: 72 小时 实验结果: 对 ASS1 阴性的 MIA PaCa-2 细胞的活力有抑制作用,IC50 为 0.086 μg/mL。 对 ASS1 阴性的 PANC-1 细胞的活力有抑制作用,IC50 为 0.190 μg/mL。 对 ASS1 阳性的 SMMC7721 细胞未显示出显著抑制作用,IC50 >10 μg/mL。 Western Blot 分析[1] 细胞类型: MIA PaCa-2 人胰腺癌细胞系 测试浓度: 0.1 μg/mL 孵育时间: 6-96 小时 实验结果: LC3-II、Beclin 1 和磷酸化 AMPKα 水平升高。PARP-1 水平降低。表明自噬和凋亡途径均被激活。 细胞活力检测[1] 细胞类型: NEI-01 适应和洗脱的 MIA PaCa-2 人胰腺癌细胞系 测试浓度: 0.001-1 μg/mL 孵育时间: 72 小时 实验结果: NEI-01 适应的 MIA PaCa-2 细胞对 NEI-01 治疗表现出耐药性。洗脱的 MIA PaCa-2 细胞对 NEI-01 重新敏感,IC50 为 0.012 μg/mL。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: BALB/c雌性无胸腺裸鼠(4-6周龄;胰腺癌异种移植模型)[1]
剂量: 2 U;5 U 给药途径: 腹腔注射;每周两次 实验结果: 与对照组(2 U剂量)相比,肿瘤体积显著减小。与对照组(5 U剂量)相比,肿瘤体积(p < 0.01)和肿瘤重量(p = 0.004)均显著减小。实验过程中血浆精氨酸水平降低。仅诱导肿瘤组织中ASS1表达轻微增加。 |
| 参考文献 |
| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| 别名 |
NEI-01
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。