Protein Arginine Deiminase

Protein Arginine Deiminase

称为蛋白精氨酸脱亚胺酶 (PAD) 的钙依赖性酶家族能够催化精氨酸残基转化为瓜氨酸。许多病理性疾病,包括炎症和自身免疫性疾病,都是由这种化学反应引起的,这也会导致结构和功能改变的瓜氨酸蛋白的形成。这些病理学使得 PAD 成为可行的治疗靶点,目前有几种 PAD 抑制剂可供使用。五个 PAD(称为 PAD 1-4 和 PAD6)由人类编码。五种 PAD 同工酶(PADs1、2、3、4 和 6)中只有四种 (PADs1-4) 具有催化活性。 Ca2+ 是 PAD 活性的关键调节因子,PAD 有 4 个 (PAD1)、5 个 (PAD3) 或 6 个 (PAD2) Ca2+ 结合位点。多种炎症性疾病(如类风湿性关节炎)和癌症与 PAD 活性失调有关,Cl-脒和 BB-Cl-脒等 PAD 抑制剂对多种临床前动物疾病模型有效。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V52435 AFM-30a 2095107-57-4 AFM-30a 是一种有效的蛋白精氨酸脱亚胺酶 2 (PAD2) 抑制剂(拮抗剂),具有出色的 PAD2 选择性。
V77281 AFM-30a hydrochloride AFM-30a HCl 是一种有效的蛋白精氨酸脱亚胺酶 2 (PAD2) 抑制剂(拮抗剂),具有出色的 PAD2 选择性。
V22824 AFM32a (PAD2-IN-1) 2095109-82-1 AFM32a (PAD2-IN-1) 是一种基于苯并咪唑的类似物,是蛋白质精氨酸脱亚胺酶 2 (PAD2) 的有效且特异性抑制剂。
V77280 AFM32a hydrochloride (PAD2-IN-1 hydrochloride) AFM32a (PAD2-IN-1) HCl 是一种基于苯并咪唑的类似物,是蛋白质精氨酸脱亚胺酶 2 (PAD2) 的有效且特异性抑制剂。
V32207 BB-Cl-Amidine 1802637-39-3 BB-Cl-Amidine 是一种肽基精氨酸脱氨酶 (PAD) 抑制剂,具有通过激活内质网应激通路治疗犬和猫乳腺癌的潜力。
V53041 BB-Cl-Amidine hydrochloride 2436747-41-8 BB-Cl-Amidine HCl 是肽基精氨酸脱氨酶 (PAD) 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂)。
V60078 BMS-P5 HCL 1549811-36-0 BMS-P5 是一种特异性口服生物活性肽精氨酸二亚胺酶 4 (PAD4) 抑制剂。
V28803 Cl-amidine 913723-61-2 Cl-amidine 是一种口服生物可利用的 PAD 抑制剂(拮抗剂),对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为 0.8 μM、6.2 μM 和 5.9 μM。
V77100 D-Cl-amidine hydrochloride D-Cl-amidine HCl 是一种有效的选择性 PAD1 抑制剂。
V3606 GSK484 1652591-81-5 GSK484 是一种新型有效的肽基精氨酸脱亚胺酶 4 (PAD4) 抑制剂。
V51674 JBI-589 2308504-22-3 JBI-589 是一种非共价、选择性 PAD4 抑制剂。
V56116 PAD4-IN-2 2642327-52-2 PAD4-IN-2 (Compound 5i) 是一种 PAD4 抑制剂 (IC50=1.94 μM)。
V75474 PAD4-IN-3 2642327-44-2 PAD4-IN-3 (compound 4B) 是一种 PAD4 抑制剂(拮抗剂),具有体外和体内抗肿瘤活性。
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