| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
AG1529 (1-100 μM) 能有效拮抗稳定表达 TRPV1 的 SH-SY5Y 细胞中的 TRPV1，IC50 值为 0.93 μM[1]。在测试条件下，AG1529 在 HaCaT 细胞匀浆中高度稳定（25 μM；240 分钟），在人血浆中中等稳定（100 μM；20 分钟），而在人肝 S9 组分中则完全水解（50 μM；60 分钟）[1]。AG1529 (50 μM；120 分钟) 在原代成人人表皮角质形成细胞和真皮成纤维细胞匀浆中显著水解，120 分钟后分别仅残留 22.6% 和 13.3% 的底物[1]。 AG1529 (0.2 mg/mL) 可被 hCE1 和 hCE2 水解，但 hCE2 对其代谢更为优先，这体现在其更高的固有清除率和更短的半衰期上[1]。AG1529 (1 μM) 可逆且竞争性地阻断 HEK293 细胞中辣椒素激活的 hTRPV1，IC50 为 0.9 μM[2]。AG1529 (1-10 μM；30 s) 在 10 μM 浓度下可适度阻断 HEK293 细胞中 pH 诱导的 hTRPV1 激活，但在所测试的浓度范围内，对电压或热介导的 hTRPV1 门控没有显著影响[2]。 AG1529（10 μM；30 s）在 10 μM 浓度下对 HEK293 细胞中薄荷醇激活的 hTRPM8 和 AITC 激活的 hTRPA1 具有中等程度的抑制作用，但其抑制 hTRPV1 的效力显著低于其对 hTRPV1 的抑制作用[2]。AG1529 以与辣椒素相似的构象结合到 TRPV1 的辣椒素结合位点，这支持了其作为 TRPV1 竞争性拮抗剂的作用机制，而 TRPA1 中的空间位阻降低了其与该通道的结合亲和力[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
AG1529（10-100 μg；皮下注射；单次给药）可短暂且呈剂量依赖性地逆转CFA诱导的热痛觉过敏，且不影响对侧热痛觉[1]。AG1529（1-10 mg/kg；静脉注射；单次给药）可短暂且呈剂量依赖性地逆转CFA诱导的热痛觉过敏，且不影响对侧热痛觉[1]。AG1529（100 μg；皮下注射；单次给药；组胺注射前30分钟）可显著减轻小鼠的组胺能性瘙痒，其峰值效应出现在组胺注射后10-20分钟[1]。AG1529（100 μg；皮下注射；单次给药；氯喹注射前30分钟）可显著减轻小鼠的非组胺能性瘙痒，其峰值效应出现在氯喹注射后5-15分钟[1]。 AG1529（10 mg/kg；静脉注射；单次给药）不影响小鼠体温，避免了其他TRPV1拮抗剂相关的体温过高副作用[1]。AG1529（0.1-1% w/v；局部涂抹；单次给药）呈剂量依赖性地减轻组胺诱导的大鼠瘙痒，其中1%的AG1529对抓挠行为的抑制作用最强[2]。AG1529（0.1-1% w/w；局部涂抹；每日两次；连续3天）显著减轻组胺诱导的大鼠瘙痒，其中1%的AG1529完全消除了抓挠行为[2]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：未指定[1]
剂量：10 μg；30 μg；100 μg 给药途径：足底注射；单次给药 实验结果：以剂量依赖性和短暂性的方式消除同侧爪中由弗氏完全佐剂（CFA）诱导的热痛觉过敏。在100 μg剂量下，30分钟时显示出抗痛觉过敏活性，60分钟时达到峰值，并持续90分钟。对侧爪的热痛觉无影响。 动物/疾病模型：未指定[1] 剂量：1 mg/kg；3 mg/kg；10 mg/kg 给药途径：静脉注射；单次给药 实验结果：以剂量依赖性和短暂的方式减轻同侧爪的CFA诱导的热痛觉过敏。1 mg/kg剂量组在30分钟时显示出抗痛觉过敏作用，持续60分钟。3 mg/kg剂量组在60分钟时显示出作用，持续90分钟。10 mg/kg剂量组仅在60分钟时显示出显著作用。对侧爪的热痛觉无影响。 动物/疾病模型：未指定[1] 剂量：100 μg 给药途径：皮下注射；单次给药；组胺给药前 30 分钟 实验结果：减弱了组胺诱导的舔爪时间，在组胺滴注后 10-15 分钟和 15-20 分钟的时间间隔内，舔爪时间有统计学意义上的显著减少。 动物/疾病模型：未指定[1] 剂量：100 μg 给药途径：皮下注射；单次给药；氯喹给药前 30 分钟 实验结果：氯喹诱导的舔爪时间减少，在氯喹滴注后 5-10 分钟和 10-15 分钟的时间间隔内，舔爪时间有统计学意义上的显著减少。 动物/疾病模型：未指定[1] 剂量：10 mg/kg 给药途径：静脉注射；单次给药 实验结果：在 120 分钟的观察期内，未改变小鼠体温，这与引起显著高热的阳性对照 TRPV1 拮抗剂 BCTC 不同。 动物/疾病模型： Wistar（成年，100-125 g，皮下注射组胺建立瘙痒模型）[2] 剂量： 0.1% w/v；1% w/v 给药途径： 局部擦拭；单次给药 实验结果： 组胺注射后0-60分钟内，所有10分钟间隔内，均显著降低了组胺诱导的舔舐时间。60分钟内，总抓挠次数呈剂量依赖性降低：0.1% AG1529与溶剂组相比，抓挠次数显著减少（p = 0.0003），而1% AG1529的减少效果更显著（与溶剂组相比，p < 0.0001；与0.1% AG1529组相比，p = 0.0395）。 动物/疾病模型： Wistar（成年，100-125 g，皮下注射组胺建立瘙痒模型）[2] 剂量： 0.1% w/w；1% w/w 给药途径： 局部涂抹；每日两次；持续3天 实验结果： 组胺注射后0-60分钟内，所有10分钟间隔内组胺诱导的舔舐时间均显著减少，其中1%剂量组在大多数间隔内几乎完全消除了舔舐行为。60分钟内总抓挠次数减少：0.1% AG1529组与溶剂对照组相比，抓挠次数减少（p = 0.0122），而1% AG1529组与溶剂对照组相比，抓挠行为完全消失（p = 0.0003）。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C22H34INO5
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|---|---|
| 分子量 |
519.41
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| CAS号 |
2225980-49-2
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| SMILES |
O=C(CCCCCCCCCCC)OCC(NCC1=C(I)C=C(O)C(OC)=C1)=O
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9253 mL | 9.6263 mL | 19.2526 mL | |
| 5 mM | 0.3851 mL | 1.9253 mL | 3.8505 mL | |
| 10 mM | 0.1925 mL | 0.9626 mL | 1.9253 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
L-R4W2 acetate
TRPM2-IN-1
TRPA1-IN-4
TRPA1 agonist-1
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