| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
抗癌剂310(化合物A9)(0.016-10 μM;72 h)在体外能有效抑制多种人和小鼠肿瘤细胞系的增殖[1]。抗癌剂310(1.6-40 nM;12-14天)以浓度依赖的方式抑制HGC27和AGS胃癌细胞的长期集落形成能力[1]。抗癌剂310(50-100 μM;2 h)可诱导HGC27和AGS胃癌细胞释放一氧化氮[1]。抗癌剂310(2 μM;12 h)可诱导HGC27和AGS胃癌细胞线粒体活性氧爆发[1]。抗癌药物310(2 μM)可诱导HGC27和AGS胃癌细胞线粒体膜电位去极化,而ROS清除可逆转这一效应[1]。抗癌药物310(2 μM;36 h)可诱导HGC27和AGS胃癌细胞凋亡[1]。抗癌药物310(0.5-2 μM;24 h)可在体外以剂量依赖的方式激活HGC27和AGS胃癌细胞中的Bax/Bcl-2-Cyt c-Caspase-9/Caspase-3线粒体凋亡通路[1]。抗癌药物310(0.5-2 μM;24 h)通过抑制转录因子ATF4,以剂量依赖的方式下调HGC27和AGS胃癌细胞中叶酸一碳代谢途径的关键酶SHMT2和MTHFD2的表达[1]。抗癌药物310(2 μM;12 h)破坏HGC27和AGS胃癌细胞的氧化还原稳态,并降低NADPH/NADP+和GSH/GSSG的比值[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
抗癌剂 310(5-15 mg/kg;瘤内注射;每日一次;连续 14 天)在 NCG 小鼠体内表现出剂量依赖性的抗胃癌活性[1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型: MCF-7、HepG2、HCT-116、HGC27、U251、AGS、ES-2、A2780、K562、MEG01、CT26 测试浓度: 0.016、0.08、0.4、2、5、10 μM 孵育时间: 72 小时 实验结果: 对所有测试的细胞系均表现出亚微摩尔级的抑制活性,IC50 值如下:MCF-7:0.19 μM;HepG2:0.21 μM;HCT-116:0.22 μM;HGC27:0.10 μM;U251:0.14 μM; AGS:0.02 μM;ES-2:0.12 μM;A2780:0.11 μM;K562:0.12 μM;MEG01:0.40 μM;CT26:0.26 μM。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型: HGC27、AGS 测试浓度: 2 μM 孵育时间: 36 小时 实验结果: HGC27 细胞总凋亡率从 10.99%(对照组)增加到 83.1%。AGS 细胞总凋亡率为 60.9%。 Western Blot 分析[1] 细胞类型: HGC27、AGS 测试浓度: 0.5、1、2 μM 孵育时间: 24 小时 实验结果: 在 HGC27 和 AGS 细胞中,均以剂量依赖的方式上调细胞质细胞色素 c、Bax、Cleaved Caspase-9 和 Cleaved Caspase-3 的表达,并下调线粒体细胞色素 c 和 Bcl-2 的表达。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: NCG小鼠接受HGC27肿瘤碎片治疗[1]
剂量: 5 mg/kg;10 mg/kg;15 mg/kg 给药途径: 瘤内注射;每日一次;14天 实验结果: 5 mg/kg剂量组肿瘤重量较对照组降低。10 mg/kg剂量组肿瘤生长抑制率(TGI)达95.3%,6只小鼠中有4只肿瘤完全消退。15 mg/kg剂量组TGI达98.78%,6只小鼠中有5只肿瘤完全消退。10 mg/kg和15 mg/kg剂量组肿瘤组织中Ki67、SHMT2和MTHFD2的表达较对照组降低。各剂量组均未出现明显的体重减轻或死亡。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C33H36N2O12S
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| 分子量 |
684.71
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| SMILES |
O=C1OCC2=C1CC[C@@]3(C)[C@@]2([H])C[C@H]4[C@]5(O4)[C@@]36[C@@H](O6)[C@H](O7)[C@@]7(C(O)(C)C)[C@H]5OC(CCCCOC8=NON=C8S(=O)(C9=CC=CC=C9)=O)=O
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4605 mL | 7.3024 mL | 14.6047 mL | |
| 5 mM | 0.2921 mL | 1.4605 mL | 2.9209 mL | |
| 10 mM | 0.1460 mL | 0.7302 mL | 1.4605 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。