| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
抗 TNBC 药物-15(化合物 14)(100 nM-50 μM;72 小时)能有效抑制 MDA-MB-231、A549、HCT-116、A549/CDDP、MDA-MB-231/CDDP 和 MCF-10 A 细胞,IC50 值分别为 2.38、3.77、4.36、4.29、2.25 和 12.17[1]。抗TNBC药物-15(5 μM;12-24 h)可显著增加MDA-MB-231细胞和顺铂耐药的MDA-MB-231/CDDP细胞内铂的积累,强效诱导MDA-MB-231/CDDP细胞的DNA损伤,并提高γ-H2AX和p53的表达水平以及彗星试验中的橄榄尾矩值[1]。抗TNBC药物-15(5 μM;24 h)通过上调促凋亡蛋白和下调抗凋亡蛋白Bcl-2诱导顺铂耐药的MDA-MB-231/CDDP细胞凋亡,并破坏细胞的线粒体膜电位[1]。抗TNBC药物-15(5 μM;24 h)通过下调xCT和GPX4的表达,抑制顺铂耐药MDA-MB-231/CDDP细胞中的胱氨酸/谷氨酸转运蛋白-谷胱甘肽过氧化物酶轴[1]。抗TNBC药物-15(5 μM;24-72 h)通过铁死亡诱导顺铂耐药MDA-MB-231/CDDP细胞死亡[1]。抗TNBC药物-15(5 μM;12-24 h)破坏GSH氧化还原系统,并诱导顺铂耐药MDA-MB-231/CDDP细胞中广泛的脂质过氧化[1]。抗TNBC药物-15(5 μM;24 h)抑制顺铂耐药MDA-MB-231/CDDP细胞的迁移和侵袭[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
抗 TNBC 药物-15(化合物 14)(5.0-16.7 mg/kg;静脉注射;每 7 天一次;28 天)可剂量依赖性地抑制异种移植小鼠中顺铂耐药的三阴性乳腺癌肿瘤的生长,在 16.7 mg/kg 剂量下 TGI 率为 63.4%,且全身毒性极小[1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型: MDA-MB-231、A549、HCT-116、A549/CDDP、MDA-MB-231/CDDP、MCF-10A 细胞 测试浓度: 100 nM、500 nM、1 μM、5 μM、10 μM、50 μM 孵育时间: 72 小时 实验结果: 在所有测试的细胞系中均表现出最高的细胞毒性,IC50 值分别为:2.38 μM (MDA-MB-231)、3.77 μM (A549)、4.36 μM (HCT-116)、4.29 μM (A549/CDDP)、2.25 μM (MDA-MB-231/CDDP),以及 12.17 μM(MCF-10 A)。显示出耐药因子(RF1)为 1.14(A549/CDDP 与 A549),RF2 为 0.95(MDA-MB-231/CDDP 与 MDA-MB-231),以及选择性因子(SF)为 5.11(MCF-10 A 与 MDA-MB-231)。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型: MDA-MB-231/CDDP 细胞 测试浓度: 5 μM 孵育时间: 24 小时 实验结果: 在 MDA-MB-231/CDDP 细胞中诱导了 52.87% 的细胞凋亡率,高于配体 8 (22.95%)、奥沙利铂 (38.4%) 以及配体 8 与奥沙利铂联合用药 (46.23%) 的诱导率。 Western Blot 分析[1] 细胞类型: MDA-MB-231/CDDP 细胞 测试浓度: 5 μM 孵育时间: 24 小时 实验结果: 上调了促凋亡蛋白 Cyt c、Bax、cleaved caspase 3 和 cleaved caspase 9 的表达,相对于 β-actin 的蛋白密度分别达到 ~0.5、~0.75、~0.85 和 ~0.7。下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达,其相对于 β-肌动蛋白的蛋白密度约为 0.05。\n显著下调胱氨酸/谷氨酸转运蛋白 (xCT) 和谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 蛋白的表达,其相对于 β-肌动蛋白的蛋白密度分别达到约 0.3 和约 0.1。 View More
细胞迁移实验[1] 细胞类型: MDA-MB-231/CDDP 细胞 测试浓度: 5 μM 孵育时间: 24 小时 实验结果: 抑制顺铂耐药 MDA-MB-231/CDDP 细胞的迁移和侵袭 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: BALB/c裸鼠(雌性)[1]
剂量: 5.0 mg/kg;16.7 mg/kg 给药途径: 静脉注射;每7天一次;持续28天 实验结果: 5.0 mg/kg剂量组的肿瘤生长抑制率(TGI)为44.6%。16.7 mg/kg剂量组的肿瘤生长抑制率(TGI)为63.4%。在28天的治疗期间,与生理盐水对照组相比,各组体重无显著差异,表明全身毒性较低。在肿瘤中诱导了广泛的细胞核丢失(16.7 mg/kg剂量组,H&E染色)。在肿瘤中显示出增殖活性降低(16.7 mg/kg剂量组,Ki-67染色)。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C34H39CLN6O13PTS
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| 分子量 |
1002.31
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| SMILES |
O=C(O[Pt](OC1=O)([NH2][C@H]2[C@H]3CCCC2)([NH2]3)(Cl)OC1=O)CCCC(OCCOC4=CC=C(/N=N/C5=CC=C(S(=O)(NC6=NC=CC=C6)=O)C=C5)C=C4C(OC)=O)=O
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9977 mL | 4.9885 mL | 9.9770 mL | |
| 5 mM | 0.1995 mL | 0.9977 mL | 1.9954 mL | |
| 10 mM | 0.0998 mL | 0.4988 mL | 0.9977 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。