| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe (0-50 μg/mL) 可抑制 PDR 玻璃体在三维纤维蛋白凝胶中诱导的 HUVEC 球体出芽[1]。Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe (0-120 μM,24 h) 可剂量依赖性地抑制 VEGF 介导的 HUVEC 球体出芽[2]。Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe (100 ng/mL,24 h) 可抑制 Ac2-26 降低 LPS 诱导的 RAW264.7 细胞中 TGF-β1、IL-1β 和 IL-6 表达的能力[4]。 Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe (100 ng/mL,24 h) 可阻断 Ac2-26 对 LPS 诱导的肝星状细胞 (HSC) 中 α-SMA、I 型胶原、CTGF 和 β-catenin 表达的抑制作用[4]。Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe (10 µM) 可阻断 Ac2-26 对 A549 细胞中 AnxA1 蛋白表达增加、磷酸化 NF-κB p65 水平升高、IκB-α 降解以及 IL-8 产生的抑制作用[5]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe(1 mg/kg,腹腔注射,每周两次,持续 4-8 周)可逆转 Ac2-26 在野生型小鼠和 AnxA1 基因敲除小鼠中对 CCl4 诱导的肝纤维化的抗炎和抗纤维化作用[4]。Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe(每只大鼠 50 µg,术前 30 分钟腹腔注射,单次给药)可逆转 Ac2-26 在缺血再灌注诱导的急性肺损伤大鼠中的保护作用[5]。
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| 细胞实验 |
实时定量PCR[4]
细胞类型: LPS ( ) 诱导的 RAW264.7 细胞 测试浓度: 100 ng/mL 孵育时间: 24 小时 实验结果: 降低了 TGF-β1、IL-1β 和 IL-6 的表达。 Western Blot 分析[4] 细胞类型: LPS ( ) 诱导的 RAW264.7 细胞 测试浓度: 100 ng/mL 孵育时间: 24 小时 实验结果: α-SMA、I 型胶原蛋白、CTGF 和 β-catenin 的表达降低。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 6-8周龄的C57BL/6野生型小鼠和C57BL/6JGpt Anxa1-KO小鼠(体重18-25 g)每周两次腹腔注射20% CCl4(500 mL)以诱导肝纤维化[4]
剂量: 1 mg/kg 给药途径: 腹腔注射,每周两次,持续4-8周 实验结果: 与Ac2-26处理相比,CCl4诱导的野生型和AnxA1敲除小鼠的肝脏病变更严重,表现为肝脏颜色更浅、表面更粗糙、结节更多、质地更硬。肝脏炎症和胶原沉积增加,肝组织中α-SMA、I型胶原、CTGF、TGF-β1、IL-1β、IL-6和β-catenin的表达也升高。Ac2-26的抗炎和抗纤维化作用被逆转,肝损伤和纤维化的程度与未接受Ac2-26治疗的CCl4诱导模型组相似。 动物/疾病模型:采用Sprague-Dawley大鼠(雄性,350±20 g)建立离体灌注肺模型,通过停止通气和灌注40分钟诱导缺血,随后再灌注60分钟以诱导缺血再灌注肺损伤[5] 剂量:每只大鼠50 µg 给药途径:术前30分钟腹腔注射单剂量 实验结果:消除了Ac2-26对Sprague-Dawley大鼠缺血再灌注诱导的急性肺损伤的保护作用,导致肺水肿加重、肺动脉压升高以及支气管肺泡灌洗液中蛋白质浓度增加。支气管肺泡灌洗液中中性粒细胞浸润增强,促炎细胞因子(CINC-1、TNF-α)水平升高,肺组织中氧化应激(蛋白质羰基含量和MDA水平升高)和细胞凋亡(caspase-3免疫标记的活化细胞增多,Bcl-2表达降低)增加。肺组织损伤加重,肺损伤评分升高,肺泡壁紧密连接蛋白(claudin-3、occludin、ZO-1)破坏,Ac2-26逆转了NF-κB和MAPK通路激活的抑制作用。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C44H59N5O8
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|---|---|
| 分子量 |
785.97
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| CAS号 |
73572-58-4
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| 相关CAS号 |
Boc-dPhe-Leu-dPhe-Leu-Phe; BOC-FlFlF
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| 序列 |
{Boc}-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe{Boc}-FLFLF
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| 短序列 |
{Boc}-FLFLF
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| SMILES |
O=C([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CC1C=CC=CC=1)NC(=O)OC(C)(C)C)=O)N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(=O)O)CC1C=CC=CC=1)=O)CC(C)C)=O)CC1C=CC=CC=1
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| 别名 |
L-BOC2
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2723 mL | 6.3616 mL | 12.7231 mL | |
| 5 mM | 0.2545 mL | 1.2723 mL | 2.5446 mL | |
| 10 mM | 0.1272 mL | 0.6362 mL | 1.2723 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。