Bt354

Bt354（0.1-100 μM；24-72 h）对U87 MG、GBM8401和T98G胶质母细胞瘤细胞表现出浓度和时间依赖性的抗增殖活性，孵育24 h后IC50值分别为9.96 μM、15.18 μM和3.39 μM[1]。Bt354（0.01-5 μM；48 h）以浓度依赖的方式诱导U87 MG胶质母细胞瘤细胞凋亡，孵育48 h后，在0.1 μM及以上浓度下观察到凋亡细胞比例显著增加[1]。 Bt354（0.1-5 μM；24 小时）通过上调 cleaved caspase-3 和 cleaved PARP 的表达，并降低 pro-caspase-3 的活性，诱导 U87 MG 胶质母细胞瘤细胞凋亡；在 0.1 μM 及以上浓度孵育 24 小时后，观察到显著效果[1]。Bt354（0.1-5 μM；24 小时）通过上调 E-cadherin 的表达，并下调波形蛋白、基质金属蛋白酶-2 (MMP-2)、ZEB1 和 FOXM1 的表达，抑制 U87 MG 胶质母细胞瘤细胞的上皮-间质转化；在 0.1 μM 及以上浓度孵育 24 小时后，观察到显著效果（E-cadherin 和 ZEB1 的有效浓度为 1 μM 及以上）[1]。 Bt354（0.01-5 μM；6-18 小时）以浓度和时间依赖的方式抑制 U87 MG 胶质母细胞瘤细胞的迁移。在浓度为 0.01 μM 及以上时观察到显著的迁移抑制作用，且在孵育 18 小时后抑制作用达到最大值[1]。Bt354（0.1-5 μM；24 小时）改变 U87 MG 胶质母细胞瘤细胞中 F-肌动蛋白的聚合状态，将丝状 F-肌动蛋白转化为细胞核附近的球状形式；在浓度为 0.1 μM 及以上时，孵育 24 小时后抑制细胞迁移[1]。 Bt354（0.1-5 μM；24 小时）通过上调 E-钙黏蛋白表达和下调波形蛋白表达来调节 U87 MG 胶质母细胞瘤细胞的上皮-间质转化，这种效应在浓度为 0.1 μM 或更高时，孵育 24 小时后即可观察到[1]。Bt354（0.1-5 μM；24 小时）在体外以浓度依赖的方式降低 U87 MG 胶质母细胞瘤细胞中 MMP-2 的产生，在浓度为 0.1 μM 及更高时，孵育 24 小时后可观察到显著降低[1]。 Bt354（24 小时）能有效抑制 DU145、MDA-MB-435 和 MDA-MB-231 细胞中 STAT3 依赖性荧光素酶活性，IC50 值分别为 4.6 μM、6.5 μM 和 7.2 μM[3]。Bt354（24-72 小时）以时间和剂量依赖的方式抑制 DU145、MDA-MB-435 和 MDA-MB-231 细胞的增殖，其 IC50 值范围为 0.07 μM 至 35 μM，具体数值取决于细胞系和孵育时间[3]。 Bt354 特异性抑制 STAT3 在 Tyr705 位点的磷酸化（不影响 Ser727 位点的磷酸化或上游 JAK2/Src 信号通路），并下调 MDA-MB-435 和 MDA-MB-231 细胞中 STAT3 依赖性促增殖和抗凋亡蛋白的表达[3]。Bt354（0.1-5 μM；12 小时）以剂量依赖的方式抑制 MDA-MB-435 和 MDA-MB-231 细胞中 STAT3 的核转位，这表现为用 1 μM 或 5 μM Bt354 处理 12 小时后细胞核内 STAT3 水平降低[3]。Bt354（0.5 μM；24 小时）诱导 MDA-MB-435 和 MDA-MB-231 细胞发生 G2/M 期细胞周期阻滞[3]。 Bt354（48 小时）以剂量依赖的方式诱导 MDA-MB-435 和 MDA-MB-231 细胞发生晚期凋亡，使晚期凋亡细胞的比例分别增加至 26.0% 和 29.5%[3]。Bt354（1 μM）以剂量依赖的方式抑制 MDA-MB-435 和 MDA-MB-231 细胞的迁移，在 1 μM 浓度下对 MDA-MB-435 细胞的迁移抑制作用尤为显著[3]。

Bt354（0.1-20 μg；单次注射；24 小时）和（0.25-1 μg/h；持续输注；7-14 天）通过抑制神经元 pSTAT3 信号通路，减少神经炎症、胶质细胞活化和血管生成，在 CCI 诱导的大鼠神经性疼痛中产生剂量依赖性的急性及持续性预防性镇痛作用，其 ED50 为 1.176 μg[2]。Bt354（10-40 mg/kg；口服；每 3 天一次；21 天）在 MDA-MB-231 异种移植小鼠中表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性[3]。Bt354（10-40 mg/kg；口服；每 3 天一次；21 天）在 MDA-MB-435 异种移植小鼠中表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性[3]。

细胞凋亡分析[1]
细胞类型： U87 MG 胶质母细胞瘤细胞
测试浓度： 0.01、0.1、1 和 5 μM
孵育时间： 24 小时；48 小时
实验结果： 经 0.1 μM 至 5 μM 浓度处理 48 小时后，U87 MG 细胞凋亡比例显著增加，且呈浓度依赖性。在相同浓度下处理 24 小时后，未观察到明显的细胞凋亡效应。

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Western Blot 分析[1]
细胞类型： U87 MG 胶质母细胞瘤细胞
测试浓度： 0.1、1 和 5 μM
孵育时间： 24 小时
实验结果： 1 μM 浓度下，cleaved caspase-3 和 cleaved PARP 的表达水平显著升高。0.1 μM 及以上浓度处理后，U87 MG 细胞中 pro-caspase-3 的活性显著降低。\nE-cadherin 的表达呈浓度依赖性增加，在 1 μM 及以上浓度下观察到显著增加。波形蛋白 (vimentin)、MMP-2 和 FOXM1 的表达呈浓度依赖性降低，在 0.1 μM 及以上浓度下观察到显著降低。 ZEB1表达呈浓度依赖性降低，在1 μM及以上浓度时观察到显著降低。SLUG表达未发生显著变化。

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细胞迁移实验[1]
细胞类型： U87 MG 胶质母细胞瘤细胞
测试浓度： 0.01、0.1、1 和 5 μM
孵育时间： 6 小时；12 小时；18 小时
实验结果： 以浓度和时间依赖的方式显著抑制 U87 MG 细胞迁移，在 0.01 μM 及以上浓度下观察到显著抑制作用。抑制作用随时间增强，在 18 小时达到最大抑制效果。

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.summary { text-align: center; } .summary font:hover { cursor: pointer; } .icon-angle{ font-family: FontAwesome; margin-left: 11px; font-weight: bold; display: inline; } .icon-angle-up{ display: none; } .icon-angle-down:before { content: "\f107"; } .icon-angle-up:before { content: "\f106"; }

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免疫荧光[1]
细胞类型： U87 MG 胶质母细胞瘤细胞
测试浓度： 0.1、1 和 5 μM
孵育时间： 24 小时
实验结果： 改变 U87 MG 胶质母细胞瘤细胞中 F-肌动蛋白的聚合，使丝状 F-肌动蛋白在细胞核附近转化为球状。抑制处理后细胞的转移。\n随着 Bt354 浓度的增加，E-钙黏蛋白的表达显著增加。随着 Bt354 浓度的增加，波形蛋白的表达显著降低。

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ELISA 检测[1]
细胞类型： U87 MG 胶质母细胞瘤细胞
测试浓度： 0.1、1 和 5 μM
孵育时间： 24 小时
实验结果： 浓度依赖性地降低了 U87 MG 细胞上清液中 MMP-2 的浓度。在 0.1 μM 及以上浓度时显示出显著效果。

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免疫荧光[3]
细胞类型： MDA-MB-435 人三阴性乳腺癌细胞，MDA-MB-231 人三阴性乳腺癌细胞
测试浓度： 0.1、1 和 5 μM
孵育时间： 12 小时
实验结果： 核内 STAT3 水平呈剂量依赖性显著降低，用 1 μM 或 5 μM Bt354 处理 12 小时后，STAT3 主要保留在细胞质中。

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细胞周期分析[3]
细胞类型： MDA-MB-435 人三阴性乳腺癌细胞，MDA-MB-231 人三阴性乳腺癌细胞
测试浓度： 0.5 μM
孵育时间： 24 小时
实验结果： 导致 G2/M 期细胞积累，G2/M 期细胞百分比分别增加至 28.68% (MDA-MB-435) 和 27.50% (MDA-MB-231)。

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动物/疾病模型： Wistar小鼠（成年雄性，250-285克，右侧坐骨神经慢性压迫损伤，在诱导CCI前植入鞘内导管）[2]
剂量： 0.1-20 μg（急性试验）；0.25-1 μg/h（预防性试验）
给药途径： 单次注射（急性试验）；持续输注，7-14天（预防性试验）
实验结果： 对CCI诱导的热痛觉过敏产生剂量依赖性镇痛作用，药效持续时间长达24小时。计算的ED50为1.176 μg。术后第3天至第14天，爪缩回阈值显著高于CCI+载体对照组。与CCI+载体对照组相比，术后第1天至第14天，爪缩回潜伏期显著延长，且呈剂量依赖性改善。显著减弱了CCI诱导的同侧脊髓背角STAT3及其磷酸化形式的上调，包括神经元pSTAT3的核转位减少。减轻了CCI诱导的小胶质细胞和星形胶质细胞的活化和促炎极化。抑制了神经元NLRP3炎症小体的表达。降低了神经元LDHA和pTBK1的表达。减弱了小胶质细胞pCREB和pP38的表达。减少了神经元和小胶质细胞中促炎细胞因子的产生。抑制了CCI诱导的血管生成。

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动物/疾病模型： BalB/c-nu/nu（雌性，8-10周龄）[3]
剂量： 10 mg/kg；20 mg/kg；40 mg/kg
给药途径： 口服；每3天一次；持续21天
实验结果： 与对照组的2604.3 mm³相比，各组平均肿瘤体积分别减少至1303.2 mm³（10 mg/kg组）、976.0 mm³（20 mg/kg组）和811.0 mm³（40 mg/kg组）。10 mg/kg、20 mg/kg和40 mg/kg组的肿瘤生长抑制率（T/C）分别为50%、37.4%和31.3%。在40 mg/kg组中，肿瘤重量减少了74.6%。肿瘤组织中p-STAT3(Y705)水平呈剂量依赖性降低。所有Bt354治疗组的Ki-67阳性细胞计数均降低。所有Bt354治疗组的肿瘤细胞凋亡（通过TUNEL检测）均呈剂量依赖性增加。与对照组的1365.8 mm³相比，平均肿瘤体积分别减少至393.2 mm³（10 mg/kg）、351.1 mm³（20 mg/kg）和321.4 mm³（40 mg/kg）。10、20和40 mg/kg组的肿瘤生长抑制率（T/C）分别为28.7%、25.7%和23.5%。在10、20和40 mg/kg剂量组中，肿瘤重量分别降低了56.2%、63.8%和77.1%。肿瘤组织中p-STAT3(Y705)水平呈剂量依赖性降低。所有Bt354治疗组的Ki-67阳性细胞计数均降低。所有Bt354治疗组的肿瘤细胞凋亡（通过TUNEL法检测）均呈剂量依赖性增加。

[1]. STAT3 phosphorylation inhibitor Bt354 exhibits anti-neoplastic activity in glioblastoma multiforme cells. Environ Toxicol. 2024;39(6):3292-3303.

[2]. Intrathecal STAT3 inhibitor Bt354 ameliorates chronic constriction injury-induced nociceptive sensitization by modulating neuroinflammation. Neurotherapeutics. 2025;22(6):e00763.

[3]. Bt354 as a new STAT3 signaling pathway inhibitor against triple negative breast cancer. J Drug Target. 2018;26(10):920-930.

C21H21N3O3S

395.48

931305-29-2

Typically exists as solids at room temperature

O=C(NCC=1C=NC=CC1)C2=CC=C(C(=C2)NS(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)C)C

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。