| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
CK2-TN03(0.2-25.0 μM;48 小时)可剂量依赖性地诱导髓母细胞瘤 DAOY 细胞系和多种神经母细胞瘤细胞系发生细胞死亡,EC50 值范围为 0.31 至 1.95 μM;对胶质母细胞瘤 U87 细胞无活性(EC50 > 25 μM)[1]。CK2-TN03(0.35-1.0 μM;48 小时)可时间依赖性地激活 CHP-212 神经母细胞瘤细胞中的 caspase 3/7,并主要诱导 caspase 依赖性细胞凋亡[1]。CK2-TN03(0.5-1.0 μM;24-48 小时)可诱导 CHP-212 神经母细胞瘤细胞发生 G2/M 期细胞周期阻滞,并最终导致细胞死亡[1]。 CK2-TN03(0.5 μM;24 小时)可使 CHP-212 神经母细胞瘤细胞停滞于有丝分裂期,阻断细胞分裂,并诱导有丝分裂灾难和细胞死亡[1]。CK2-TN03(0.5 μM;48 小时)可通过直接抑制 CK2 介导的 survivin 磷酸化,并间接改变 AKT1/MDM2/p53 和 BRD4/MYCN 通路,从而下调 CHP-212 神经母细胞瘤细胞中 survivin 的活性和表达,且不改变 CK2 的表达[1]。CK2-TN03(0.5 μM;48 小时)不影响分化的静止期 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞的活力,这些细胞的 survivin 表达水平较低[1]。 CK2-TN03(1-10 μM;72 小时)可诱导 160 种不同癌细胞系发生细胞死亡,具有显著的肿瘤类型选择性,尤其对黑色素瘤、淋巴瘤、肺癌、神经母细胞瘤、卵巢癌、骨髓瘤、软组织癌和骨肉瘤细胞系表现出最高的活性[1]。CK2-TN03(10 μM;1 小时)在 MDCKII-MDR1 细胞中具有优异的渗透性,外排作用可忽略不计,且无 P-gp 底物活性[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
CK2-TN03(40 mg/kg;腹腔注射;每日一次;28 天)可显著降低神经母细胞瘤异种移植肿瘤的生长,并提高小鼠的生存率,其中一部分小鼠实现了长期肿瘤控制或缓解[1]。
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| 细胞实验 |
细胞凋亡分析[1]
细胞类型: 神经母细胞瘤 CHP-212 测试浓度: 0.35、0.5 和 1.0 μM 孵育时间: 48 小时(每 2 小时监测一次) 实验结果: 诱导 caspase 3/7 活化随时间增加,与载体对照组相比,从 18 小时起观察到活化水平显著升高。与泛 caspase 抑制剂 Q-VD-OPh 共同处理后,部分细胞死亡未受影响,而该抑制剂可减少大部分 CK2-TN03 诱导的细胞死亡。 细胞周期分析[1] 细胞类型: 神经母细胞瘤 CHP-212 测试浓度: 0.5 和 1.0 μM 孵育时间: 24 小时,48 小时 实验结果: 处理 24 小时和 48 小时后,G2/M 期细胞和亚 G1 期(死亡细胞)细胞的比例均增加,与对照组相比,两个浓度和时间点均观察到显著增加。0.5 μM 和 1.0 μM 浓度处理 24 小时后,G2/M 期细胞比例增加。两个浓度处理 48 小时后,G2/M 期细胞和亚 G1 期细胞比例进一步升高。 细胞活力测定[1] 细胞类型: 分化神经母细胞瘤 SH-SY5Y 测试浓度: 0.5 μM 孵育时间: 48 小时 实验结果: 未降低分化 SH-SY5Y 细胞的活力,其存活素蛋白水平约为未分化细胞的 20%。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: (Ncr)-Foxn1 nu 裸鼠(7-8 周龄)[1]
剂量: 40 mg/kg 给药途径: 腹腔注射;每日一次;持续 28 天 实验结果: 肿瘤生长速度降低,肿瘤体积相对于基线值 (VTx/VT0) 在第 28 天达到约 6,而载体对照组约为 9。小鼠存活率提高:5 只治疗组小鼠存活至第 49 天,而载体对照组仅有 1 只;2 只治疗组小鼠存活至第 85 天以上,其中 1 只在第 14 天肿瘤完全消退,另 1 只在治疗后仅残留少量不生长的肿瘤。肿瘤组织中 p53 水平升高,而 survivin 水平和 survivin 磷酸化水平降低。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C17H14N2O3S
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| 分子量 |
326.37
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| CAS号 |
313226-24-3
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| 序列 |
Asp-Lys-Phe-Val-Gly-{Leu-methyl}-{Nle}-NH2DKFVG-{Leu-methyl}-{Nle}-NH2
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| 短序列 |
DKFVG-{Leu-methyl}-{Nle}-NH2
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid
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| SMILES |
COC(C=C1)=C(O)C=C1/C=C(C(N/2)=O)/SC2=N\C3=CC=CC=C3
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~83.33 mg/mL (~255.32 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0640 mL | 15.3200 mL | 30.6401 mL | |
| 5 mM | 0.6128 mL | 3.0640 mL | 6.1280 mL | |
| 10 mM | 0.3064 mL | 1.5320 mL | 3.0640 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。