| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
IHCH-3185（化合物 13t）可抑制重组人 HDAC1（IC50=102.9 nM，15 分钟），对 HDAC2 和 HDAC3 具有中等程度的抑制作用，即使浓度高达 10 μM，对 HDAC4 或 HDAC6 也无抑制活性[1]。IHCH-3185 可抑制 HEK293-A2 AR 细胞中人 A2AR 受体介导的 cAMP 信号通路，IC50 为 88 nM[1]。IHCH-3185 在多种人和小鼠肿瘤细胞系中表现出广谱抗增殖活性，GI50 范围为 0.06 μM（DoHH2）至 1.8 μM（MC38、SK-BR-3）[1]。 IHCH-3185 (0.3-3.0 μM; 48 h) 在浓度为 0.3、1.0 和 3.0 μM 的 IHCH-3185 处理 48 小时后，可浓度依赖性地诱导小鼠结肠癌细胞系 CT26 和 HCT-116 发生 G0/G1 期阻滞[1]。IHCH-3185 (1.5 nM; 72 h) 可逆转 NECA 对活化小鼠脾细胞中 IFN-γ 分泌的抑制作用，孵育时间为 72 小时[1]。IHCH-3185 (0.3-3.0 μM; 24 h) 在浓度为 0.3、1.0 和 3.0 μM 的 IHCH-3185 处理 24 小时后，可浓度依赖性地增加 CT26 和 MC38 小鼠结肠癌细胞中乙酰化组蛋白 H3 和 H4 的水平[1]。 IHCH-3185 (1-10 μM; 24 h) 在 1、3 和 10 μM 浓度下处理 24 小时后，以浓度依赖的方式上调 MC38 小鼠结肠癌细胞中 H2-K1、Cxcl9 和 Cxcl10 的 mRNA 表达[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
IHCH-3185（化合物 13t）（120 mg/kg；口服；每日一次；连续 14 天）在 MC38 小鼠模型中表现出 71.1% 的肿瘤消退效率[1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： CT26、MC38、GP-2d、SW620、HCT-116、T-47D、SK-BR-3、NCI-H1975、PC-9、SU-DHL-4、DoHH2 测试浓度： 0.00005-10 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 表现出广谱抗增殖活性，GI50 值分别为 0.38 μM (CT26)、1.8 μM (MC38)、0.6 μM (GP-2d)、0.6 μM (SW620)、0.2 μM (HCT-116)、0.8 μM (T-47D)。 1.8 μM (SK-BR-3)、0.5 μM (NCI-H1975)、0.4 μM (PC-9)、0.5 μM (SU-DHL-4) 和 0.06 μM (DoHH2)。 细胞周期分析[1] 细胞类型： CT26、HCT-116 小鼠结肠癌细胞系 测试浓度： 0.3、1.0、3.0 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 在 CT26 和 HCT-116 细胞中均诱导了浓度依赖性的 G0/G1 期阻滞，在所有测试浓度下，G0/G1 期细胞比例显著增加，S 期细胞比例相应减少。 Western Blot 分析[1] 细胞类型： CT26、MC38 小鼠结肠癌细胞 测试浓度： 0.3、1.0、3.0 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 在 CT26 和 MC38 细胞中均诱导了乙酰化 H3 和 H4 水平的浓度依赖性增加，证实了 HDAC 的功能性抑制。 View More
实时定量PCR[1] 细胞类型： MC38 小鼠结肠癌细胞 测试浓度： 1-10 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 浓度依赖性地显著上调了 H2-K1 (MHC-I)、Cxcl9 和 Cxcl10 的 mRNA 表达，相对于溶剂对照组的倍数变化分别为：H2-K1 ~2.5 (1 μM)、~3 (3 μM) 和 ~2.8 (10 μM)；Cxcl9 ~2 (1 μM)、~4 (3 μM) 和 ~2.8 (10 μM)；Cxcl10 ~2 (1 μM)、~4 (3 μM) 和 ~2.8 (10 μM)。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： C57BL/6（雄性）；BALB/c[1]
剂量： 60-120 mg/kg（MC38 模型）；90-120 mg/kg（CT26 模型）；20 mg/kg（PK）；100 mg/kg（PK）；5 mg/kg（PK，静脉注射） 给药途径： 口服；每日一次；14 天（抗肿瘤疗效）；口服（PK，20 mg/kg，100 mg/kg）；静脉注射（PK，5 mg/kg） 实验结果：在MC38同基因小鼠模型中，60 mg/kg剂量组的靶向药物浓度（TGI）为47.1%（P < 0.05），90 mg/kg剂量组为62.2%（P < 0.01），120 mg/kg剂量组为71.1%（P < 0.001）。在CT26同基因小鼠模型中，90 mg/kg剂量组的TGI为50.9%（P < 0.01），120 mg/kg剂量组为68.5%（P < 0.001）。在雄性C57BL/6小鼠中，20 mg/kg剂量组的口服生物利用度为85%，100 mg/kg剂量组为126%。在CT26和MC38模型中，肿瘤内调节性T细胞数量减少，CD8+ T细胞/Treg比值升高。诱导CT26和MC38肿瘤组织中组蛋白H3乙酰化。所有测试剂量均未引起明显的体重下降。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C24H21N7O3
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|---|---|
| 分子量 |
455.47
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| SMILES |
NC1=NC(OCCC2=CC=C(C=C2)C(NC3=CC=CC=C3N)=O)=CC4=NC(C5=CC=CO5)=NN41
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1955 mL | 10.9777 mL | 21.9553 mL | |
| 5 mM | 0.4391 mL | 2.1955 mL | 4.3911 mL | |
| 10 mM | 0.2196 mL | 1.0978 mL | 2.1955 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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