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NCP26

目录号: V141077
COA 产品数据 产品说明书 SDS
NCP26 CAS号: 2396683-89-7
产品类别: c-Myc
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
020-31522723 sales@invivochem.cn
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  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
NCP26 是一种 ATP 竞争性 ProRS 抑制剂（在无脯氨酸存在下 KD 值为 271 nM，在 100 μM 脯氨酸存在下 KD 值为 0.35 nM）。NCP26 可激活 AAR，诱导 G0/G1 期阻滞、细胞凋亡、Caspase 裂解和 PARP 裂解。NCP26 可下调 MYC、TCF3 和 CCND1 的表达。NCP26 可抑制多发性骨髓瘤细胞的生长。NCP26 可用于多发性骨髓瘤的研究。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
NCP26 是一种 ATP 竞争性重组 ProRS 抑制剂。在 100 μM 脯氨酸存在下，其结合亲和力增加 750 倍以上，KD 值为 0.35 nM[1]。NCP26 (0.5 μM；48 小时) 在 0 至 20 mM 的脯氨酸浓度范围内对 AMO1 和 RPMI 8226 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞保持抗增殖活性，且在高脯氨酸浓度下其效力没有降低[1]。NCP26 (0.01-10 μM；96 小时) 对 AMO1 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的效力比对健康供体外周血单核细胞 (PBMC) 的效力高 10 倍，96 小时处理后，前者的 EC50 值为 0.1 μM，后者约为 1 μM[1]。 NCP26 能有效抑制大多数多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系的生长，EC50 值范围为 135 nM 至 1.1 μM[1]。NCP26 (0.5 μM; 6-48 h) 可诱导 AMO1 和 RPMI 8226 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞发生 G0/G1 期细胞周期阻滞和 caspase 依赖性细胞凋亡[1]。
体内研究 (In Vivo)
NCP26（2.5-10 mg/kg；腹腔注射；每日一次；持续21天）可显著抑制携带AMO1异种移植瘤的CB17 SCID小鼠的多发性骨髓瘤肿瘤生长（分别为P = 0.01和P < 0.001），并延长其总生存期（分别为P = 0.01和P < 0.001），且不引起明显的体重下降[1]。NCP26（10 mg/kg；每日一次）也可显著抑制AMO1异种移植瘤小鼠模型的多发性骨髓瘤肿瘤生长（P = 0.005），并延长宿主生存期（P < 0.001），且不引起体重下降[2]。
细胞实验
细胞周期分析[1]
细胞类型： AMO1、RPMI 8226 MM 细胞系
测试浓度： 0.5 μM
孵育时间： 6 小时、24 小时、48 小时
实验结果： 在 6 小时时，两种细胞系均诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞，24 小时时阻滞程度增强。诱导细胞凋亡，表现为 Annexin-V 阳性细胞、亚 G1 期细胞群增加以及线粒体损伤。诱导 caspase-3、-8、-9 和 PARP 的切割，且切割呈时间和剂量依赖性。
Western Blot 分析[1]
细胞类型： AMO1、RPMI 8226 MM 细胞系
测试浓度： 0-1 μM
孵育时间： 6 小时
实验结果： 两种细胞系中 MYC、PIM2、CCND1 和 TCF3 的蛋白水平均呈剂量依赖性降低。与 EPRS shRNA 敲低对 MYC、PIM2、CCND1 和 TCF3 蛋白水平的影响一致。
动物实验
动物/疾病模型： CB17 SCID（5周龄雌性，皮下接种AMO1细胞）[1]
剂量： 2.5 mg/kg；10 mg/kg
给药途径： 腹腔注射；每日一次；持续21天
实验结果： 与载体对照组相比，显著抑制AMO1肿瘤生长（对照组 vs. 2.5 mg/kg，P = 0.01；对照组 vs. 10 mg/kg，P < 0.001）。10 mg/kg剂量组的肿瘤生长抑制效果优于2.5 mg/kg剂量组。两个治疗组均未出现显著的体重下降。与载体对照组相比，总生存期显著延长（对照组 vs. 2.5 mg/kg，P = 0.01；对照组 vs. 10 mg/kg，P < 0.001）。治疗组肿瘤中 MYC、CCND1 和 TCF3 表达下调，p-GCN2 和 DDIT3 表达上调。
参考文献

[1]. Prolyl-tRNA synthetase as a novel therapeutic target in multiple myeloma. Blood Cancer J. 2023;13(1):12. Published 2023 Jan 12.

[2]. Discovery of Prolyl-tRNA Synthetase As a Novel Target in Multiple Myeloma[J]. Blood, 2021, 138: 890.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H23N5O2
分子量
365.44
CAS号
2396683-89-7
外观&性状
Typically exists as solids at room temperature
SMILES
O=C(NC1CC=2C=CC=CC2C1)C3=NC=CN=C3NC(=O)N4CCCCC4
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7364 mL 13.6821 mL 27.3643 mL
5 mM 0.5473 mL 2.7364 mL 5.4729 mL
10 mM 0.2736 mL 1.3682 mL 2.7364 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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