| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
1. 抗Aβ25-35损伤实验:索玛鲁肽钠(1-100 nM;24 h)显著提高SH-SY5Y细胞的存活率,增加LC3II、Atg7、Beclin-1和P62等自噬相关蛋白的表达,抑制Bax并上调Bcl-2,通过增强自噬、抑制细胞凋亡来保护神经元[1][2]。2. 口腔鳞状细胞癌(OSCC)细胞实验:索玛鲁肽钠(5-40 μM;48 h)呈剂量依赖性地抑制Cal27和HSC4细胞的增殖、迁移和侵袭,上调E-钙黏蛋白并下调波形蛋白,激活P38 MAPK信号通路(增加p-P38表达),并诱导细胞凋亡[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
本产品不适用于口服给药。动物研究建议采用皮下或腹腔注射。在裸鼠口腔鳞状细胞癌(OSCC)异种移植模型中,索玛鲁肽钠(3 μmol/kg;皮下注射;每周3次;持续3周)可显著抑制肿瘤体积的生长,下调增殖标志物Ki67和PCNA,上调促凋亡蛋白Bax,下调抗凋亡蛋白Bcl-xL,并通过激活P38 MAPK通路诱导肿瘤细胞凋亡[3]。慢性 MPTP 诱导的帕金森病模型中,索马鲁肽(25 nmol/kg;腹腔注射;每 2 天一次;30 天)钠可改善小鼠慢性 MPTP 诱导的帕金森病模型及其运动功能障碍,增加黑质酪氨酸(TH)阳性神经元的数量,减少 α-突触核蛋白聚集和胶质细胞活化,并降低氧化应激标志物 4-HNE 的水平[4]。代谢功能障碍相关脂肪肝疾病 (MASLD) 模型中,索马鲁肽 (25 μg/kg/周 + 100 μg/kg/周;皮下注射;每周一次;11 周) 钠可降低小鼠代谢功能障碍相关脂肪肝疾病 (MASLD) 模型的体重、血糖和血清肝酶 (ALT、AST、AP),减少肝脏甘油三酯沉积,改善肝脂肪变性和肝细胞气球样变性,并下调从头脂肪生成标志物 Acaca 和 Scd1[5]。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1][2]
细胞类型: SH-SY5Y 人神经母细胞瘤细胞 测试浓度: 0、1、10、100 nM 孵育时间: 24 小时 实验结果: 细胞活力:以剂量依赖的方式显著提高细胞存活率,逆转 Aβ25-35 诱导的细胞毒性。Western Blot:上调自噬标志物(LC3II、Atg7、Beclin-1、P62)和抗凋亡蛋白 Bcl-2,同时下调促凋亡蛋白 Bax。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C187H291N45O59.XNA
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|---|---|
| 分子量 |
4113.58 (free base)
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| CAS号 |
2924330-56-1
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| 序列 |
His-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-{C18 diacid-γ-Glu-(AEEA)2-Lys}-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-GlyH-{Aib}-EGTFTSDVSSYLEGQAA-{C18 diacid-γ-Glu-(AEEA)2-Lys}-EFIAWLVRGRG
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| 短序列 |
H-{Aib}-EGTFTSDVSSYLEGQAA-{C18 diacid-γ-Glu-(AEEA)2-Lys}-EFIAWLVRGRG
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| SMILES |
[Na+].CC[C@@H]([C@@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(NCC(=O)[O-])=O)CCCNC(=N)N)=O)=O)CCCNC(=N)N)=O)C(C)C)=O)CC(C)C)=O)CC1C2C(=CC=CC=2)NC=1)=O)C)=O)NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC(CNC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@H](C(C)C)NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@H]([C@H](O)C)NC([C@@H](NC([C@H]([C@H](O)C)NC(CNC([C@@H](NC(C(NC([C@H](CC1N=CNC=1)N)=O)(C)C)=O)CCC(=O)O)=O)=O)=O)CC1C=CC=CC=1)=O)=O)CO)=O)CC(=O)O)=O)=O)CO)=O)CO)=O)CC1C=CC(O)=CC=1)=O)CC(C)C)=O)CCC(=O)O)=O)=O)CCC(=O)N)=O)C)=O)C)=O)CCCCNC(C(C(COCCOCCN)=O)OCCOCCNC(CCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)O)=O)=O)=O)CCC(=O)O)=O)CC1C=CC=CC=1)=O)C
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。