Semaglutide sodium

目录号: V144767 纯度: ≥98%
Semaglutide sodium 是一种长效、选择性、竞争性GLP-1受体激动剂,能够穿透血脑屏障。
Semaglutide sodium CAS号: 2924330-56-1
产品类别: Bcl-2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格
500mg
1g
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产品描述
Semaglutide sodium 是一种长效、选择性、竞争性GLP-1受体激动剂,能够穿透血脑屏障。激活GLP-1受体后,司美格鲁肽钠可促进胰岛素分泌,抑制胃排空和食欲,同时增强自噬,抑制氧化应激和细胞凋亡。司美格鲁肽钠还能调节线粒体功能和脂质代谢(例如减少肝脏从头脂肪生成)。司美格鲁肽钠具有降低血糖、减轻体重、神经保护(例如改善帕金森病模型中的运动功能、减少α-突触核蛋白聚集)和改善肝脂肪变性等作用。司美格鲁肽钠可用于神经退行性疾病和肝脏疾病的研究,例如2型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关性脂肪肝(MASLD)和癌症。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
1. 抗Aβ25-35损伤实验:索玛鲁肽钠(1-100 nM;24 h)显著提高SH-SY5Y细胞的存活率,增加LC3II、Atg7、Beclin-1和P62等自噬相关蛋白的表达,抑制Bax并上调Bcl-2,通过增强自噬、抑制细胞凋亡来保护神经元[1][2]。2. 口腔鳞状细胞癌(OSCC)细胞实验:索玛鲁肽钠(5-40 μM;48 h)呈剂量依赖性地抑制Cal27和HSC4细胞的增殖、迁移和侵袭,上调E-钙黏蛋白并下调波形蛋白,激活P38 MAPK信号通路(增加p-P38表达),并诱导细胞凋亡[3]。
体内研究 (In Vivo)
本产品不适用于口服给药。动物研究建议采用皮下或腹腔注射。在裸鼠口腔鳞状细胞癌(OSCC)异种移植模型中,索玛鲁肽钠(3 μmol/kg;皮下注射;每周3次;持续3周)可显著抑制肿瘤体积的生长,下调增殖标志物Ki67和PCNA,上调促凋亡蛋白Bax,下调抗凋亡蛋白Bcl-xL,并通过激活P38 MAPK通路诱导肿瘤细胞凋亡[3]。慢性 MPTP 诱导的帕金森病模型中,索马鲁肽(25 nmol/kg;腹腔注射;每 2 天一次;30 天)钠可改善小鼠慢性 MPTP 诱导的帕金森病模型及其运动功能障碍,增加黑质酪氨酸(TH)阳性神经元的数量,减少 α-突触核蛋白聚集和胶质细胞活化,并降低氧化应激标志物 4-HNE 的水平[4]。代谢功能障碍相关脂肪肝疾病 (MASLD) 模型中,索马鲁肽 (25 μg/kg/周 + 100 μg/kg/周;皮下注射;每周一次;11 周) 钠可降低小鼠代谢功能障碍相关脂肪肝疾病 (MASLD) 模型的体重、血糖和血清肝酶 (ALT、AST、AP),减少肝脏甘油三酯沉积,改善肝脂肪变性和肝细胞气球样变性,并下调从头脂肪生成标志物 Acaca 和 Scd1[5]。
细胞实验
细胞活力检测[1][2]
细胞类型: SH-SY5Y 人神经母细胞瘤细胞
测试浓度: 0、1、10、100 nM
孵育时间: 24 小时
实验结果: 细胞活力:以剂量依赖的方式显著提高细胞存活率,逆转 Aβ25-35 诱导的细胞毒性。Western Blot:上调自噬标志物(LC3II、Atg7、Beclin-1、P62)和抗凋亡蛋白 Bcl-2,同时下调促凋亡蛋白 Bax。
参考文献

[1]. Semaglutide-mediated protection against Aβ correlated with enhancement of autophagy and inhibition of apotosis. J Clin Neurosci. 2020 Nov;81:234-239.

[2]. Semaglutide Protects against 6-OHDA Toxicity by Enhancing Autophagy and Inhibiting Oxidative Stress. Parkinsons Dis. 2022 Jul 13;2022:6813017.

[3]. Semaglutide, a glucagon-like peptide-1 receptor agonist, inhibits oral squamous cell carcinoma growth through P38 MAPK signaling pathway. J Cancer Res Clin Oncol. 2025 Mar 7;151(3):103.

[4]. Semaglutide is Neuroprotective and Reduces α-Synuclein Levels in the Chronic MPTP Mouse Model of Parkinson's Disease. J Parkinsons Dis. 2019;9(1):157-171.

[5]. Semaglutide Improves Liver Steatosis and De Novo Lipogenesis Markers in Obese and Type-2-Diabetic Mice with Metabolic-Dysfunction-Associated Steatotic Liver Disease. Int J Mol Sci. 2024 Mar 4;25(5):2961.

[6]. Transcellular stomach absorption of a derivatized glucagon-like peptide-1 receptor agonist. Sci Transl Med. 2018 Nov 14;10(467):eaar7047.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C187H291N45O59.XNA
分子量
4113.58 (free base)
CAS号
2924330-56-1
序列
His-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-{C18 diacid-γ-Glu-(AEEA)2-Lys}-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-GlyH-{Aib}-EGTFTSDVSSYLEGQAA-{C18 diacid-γ-Glu-(AEEA)2-Lys}-EFIAWLVRGRG
短序列
H-{Aib}-EGTFTSDVSSYLEGQAA-{C18 diacid-γ-Glu-(AEEA)2-Lys}-EFIAWLVRGRG
外观&性状
Typically exists as solids at room temperature
SMILES
[Na+].CC[C@@H]([C@@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(NCC(=O)[O-])=O)CCCNC(=N)N)=O)=O)CCCNC(=N)N)=O)C(C)C)=O)CC(C)C)=O)CC1C2C(=CC=CC=2)NC=1)=O)C)=O)NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC(CNC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@H](C(C)C)NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@H]([C@H](O)C)NC([C@@H](NC([C@H]([C@H](O)C)NC(CNC([C@@H](NC(C(NC([C@H](CC1N=CNC=1)N)=O)(C)C)=O)CCC(=O)O)=O)=O)=O)CC1C=CC=CC=1)=O)=O)CO)=O)CC(=O)O)=O)=O)CO)=O)CO)=O)CC1C=CC(O)=CC=1)=O)CC(C)C)=O)CCC(=O)O)=O)=O)CCC(=O)N)=O)C)=O)C)=O)CCCCNC(C(C(COCCOCCN)=O)OCCOCCNC(CCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)O)=O)=O)=O)CCC(=O)O)=O)CC1C=CC=CC=1)=O)C
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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